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GSK2256098

カタログ番号 T2281   CAS 1224887-10-8
別名: GSK 2256098, GSK-2256098, GTPL7939

GSK2256098 (GTPL7939) is a small molecule FAK kinase inhibitor.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
GSK2256098, CAS 1224887-10-8
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ￥ 9,000
2 mg 在庫あり ￥ 13,000
5 mg 在庫あり ￥ 18,500
10 mg 在庫あり ￥ 32,000
25 mg 在庫あり ￥ 63,500
50 mg 在庫あり ￥ 108,500
100 mg 在庫あり ￥ 159,500
500 mg 在庫あり ￥ 335,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 18,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 GSK2256098 (GTPL7939) is a small molecule FAK kinase inhibitor.
ターゲット＆IC50 FAK:0.4 nM(Ki)
In vitro GSK2256098 has been developed to inhibit FAK activity through targeting the phosphorylation site of FAK, tyrosine (Y) 397. After a 30-min incubation, GSK2256098 inhibits FAK activity or Y397 phosphorylation in cancer cell lines, OVCAR8 (ovary), U87 mg (brain), and A549 (lung), at IC50 values of 15, 8.5 and 12 nM, respectively. In addition, the data suggests that cellular inhibition of FAK by GSK2256098 can occur as early as 30 min in cultured cells and lasts up to 12 hours in mouse tumor xenografts. GSK2256098 inhibition of FAK kinase activity can decrease Akt and ERK activity. PI3K/Akt and ERK signaling contributes to cell survival, implying a pharmacological value of GSK2256098 in attenuation of abnormal survival pathways in specific types of PDAC cells. GSK2256098 can promote apoptosis in L3.6P1 cells through caspase-9/PARP-related pathways. It attenuates abnormal growth and aberrant motility of PDAC cells in a FAK specific manner[1]. GSK2256098 also inhibits growth, migration, and invasion and induces apoptosis in a subset of GBM cell lines[2].
In vivo Pharmacokinetic (PK) studies in mice and rats with an intact blood brain barrier indicate that the penetration of GSK2256098 into the CNS is poor. However, it achieves concentrations in tumor of patients with GBM(glioblastoma) exceeding those associated with preClinicalal activity[2]. GSK2256098 has an acceptable safety profile, has evidence of target engagement at doses at or below the MTD (maximum tolerated dose), and has Clinicalal activity in patients with mesothelioma, particularly those with merlin loss[3]. In the Ishikawa orthoptopic murine model, treatment with GSK2256098 results in lower tumor weights and fewer metastases than mice inoculated with Hec1A cells. Tumors treated with GSK2256098 have lower microvessel density (CD31), less cellular proliferation (Ki67), and higher apoptosis (TUNEL) rates in the Ishikawa model when compared to the Hec1a model. GSK2256098 may be therapeutically beneficial to patients with PTEN-mutant uterine cancer, and PTEN represents a potential predictive biomarker[4].
細胞研究 PDAC cells are cultured on a 6-well plate. When cell confluence reachs about 70% in regular medium, the cells are incubated in the medium containing 0.1-10 μM GSK2256098 for 48 or 72 hr. At the end of treatments, cells are re-seeded and kept for 9 d Then, the cells are stained using Clonogenic Reagent, and the blue colonies are counted. (Only for Reference)
別名 GSK 2256098, GSK-2256098, GTPL7939
分子量 414.89
分子式 C20H23ClN6O2
CAS No. 1224887-10-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 76 mg/mL (183.2 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 76 mg/mL (183.2 mM)

参考文献

1. Zhang J, et al. Cell Cycle. 2014, 13(19):3143-9. 2. Paul Mulholland, et al. Neuro Oncol. 2015, 17(Suppl 5): v11. 3. Soria JC, et al. Ann Oncol. 2016, 27(12):2268-2274. 4. Thanapprapasr D, et al. Mol Cancer Ther. 2015, 14(6):1466-75. 5. Auger KR, et al. Eur J Cancer. 2012, 48:118

引用文献

1. Zhang P, Cao X, Guan M, et al. CPNE8 Promotes Gastric Cancer Metastasis by Modulating Focal Adhesion Pathway and Tumor Microenvironment. International Journal of Biological Sciences. 2022, 18(13): 4932-4949.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Tyrosine Kinase Inhibitor Library Kinase Inhibitor Library Drug Repurposing Compound Library Apoptosis Compound Library NO PAINS Compound Library Target-Focused Phenotypic Screening Library Anti-Cancer Compound Library

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Anticancer agent 110 OTS964 hydrochloride AT9283 Geranylgeraniol O6-Benzylguanine Tubeimoside I Polyphyllin II C646

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

GSK2256098 1224887-10-8 Angiogenesis Apoptosis Cytoskeletal Signaling Tyrosine Kinase/Adaptors FAK Focal adhesion kinase PTK2 protein tyrosine kinase 2 GTPL 7939 GSK 2256098 Inhibitor GSK-2256098 GTPL-7939 GTPL7939 inhibit PTK2 inhibitor

 

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