MX69

カタログ番号 T3653 CAS 1005264-47-0

MX69 is the MDM2/XIAP inhibitor, blocking the MDM2 protein-XIAP RNA interaction, leading to MDM2 degradation.

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MX69, CAS 1005264-47-0

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2 mg	在庫あり	￥ 10,000
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10 mg	在庫あり	￥ 28,000
25 mg	在庫あり	￥ 55,000
50 mg	在庫あり	￥ 89,000
100 mg	在庫あり	￥ 132,500
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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	MX69 is the MDM2/XIAP inhibitor, blocking the MDM2 protein-XIAP RNA interaction, leading to MDM2 degradation.
ターゲット＆IC50	MDM2:2.34 μM(Kd)
In vitro	MX69 inhibits expression of both MDM2 and XIAP in a time- and dose-dependent manner. MX69 induces ubiquitination of endogenous MDM2 in cancer cells. Downregulation of MDM2 by MX69 is through induction of MDM2 self-ubiquitination and degradation. Half-life of MDM2 in control-treated EU-1 cells is greater than 90 min, whereas MX69 treatment decreases the MDM2 half-life to <30 min. In SK-N-SH cells with stably transfected either wild-type (WT)-MDM2 or mutant MDM2-C464A, Treatment with MX69 significantly inhibits expression and increased the turnover of WT-MDM2 but not MDM2-C464A. MX69 significantly enhances the p53 half-life in WT-MDM2 but not mutant MDM2-C464A-transfected SK-N-SH cells. p53 is stabilized and accumulates in MX69-treated cells. MX69-mediated inhibition of XIAP is MDM2 dependent. Treatment of MX69 activates caspases 3, 7, and 9 as well as the cleavage of the death substrate PARP. MX69 also exhibits a significant cytotoxic effect on both ALL and NB lines(cancer cell lines), particularly those lines with MDM2 overexpression and a WTp53 phenotype. MX69-induced cell death is indeed due to apoptosis. MX69-induced cell apoptosis and death are dependent on MDM2, p53, and XIAP expression. MX69 shows minimal inhibitory effect on normal human bone marrow in vitro[1].
In vivo	MX69 has significant apoptotic and anti-proliferative effects on MDM2-expressing cancer cells in vivo. MX69 is well tolerated in animals due to the fact that normal cells/tissues express little or no MDM2. No evidence of toxicity after treatment with MX69 at the 100 mg/kg dose. MDM2-specific agent MX69 should not activate either on-target (e.g., p53 induction) or off-target signaling pathways in normal cells. Thus, specific MDM2 inhibitors such as MX69 may be excellent candidates for targeted therapy of refractory cancers expressing high levels of MDM2[1].
細胞研究	The cytotoxic effect of leads is determined using the WST assay. Briefly, cells cultured in 96-well microtiter plates are treated with different concentrations of leads for a 20-hr period. WST (25 mg/well) is then added and incubation continued for an additional 4 hr, after which the optical density is read with a microplate reader.(Only for Reference)

分子量	474.57
分子式	C27H26N2O4S
CAS No.	1005264-47-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 88 mg/mL (185.4 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 39 mg/mL (82.2 mM)

参考文献

1. Gu L, et al. Cancer Cell. 2016, 30(4):623-636.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

MX69 1005264-47-0 Apoptosis Ubiquitination E1/E2/E3 Enzyme IAP Mdm2 inhibit E3 ligating enzyme MX-69 Ubiquitin ligase E1 activating enzyme E2 conjugating enzyme Ubiquitin conjugating enzyme Inhibitor MX 69 Ubiquitin activating enzyme MDM-2/p53 inhibitor

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

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化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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