Triptolide

カタログ番号 T2179 CAS 38748-32-2

別名: PG490, NSC 163062

Triptolide (PG490) belongs to the tricyclic diterpenoid group of natural products and is an inhibitor of NF-κB activation. Triptolide exhibits immunosuppressive, anti-rheumatic, anti-inflammatory, anti-proliferative and anti-tumor activities.

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Triptolide, CAS 38748-32-2

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化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Triptolide (PG490) belongs to the tricyclic diterpenoid group of natural products and is an inhibitor of NF-κB activation. Triptolide exhibits immunosuppressive, anti-rheumatic, anti-inflammatory, anti-proliferative and anti-tumor activities.
ターゲット＆IC50	MDM2-p53:47-73 nM (IC50)
In vitro	METHODS: Neuroblastoma cells BE(2)-C were treated with Triptolide (5-100 nM) for 24 h. Cell viability was measured using the CCK-8 Assay. RESULTS: A concentration-dependent response to Triptolide was observed in BE(2)-C cells. At 50 nM Triptolide, cell viability was significantly reduced to 50%. [1] METHODS: Breast cancer cells MCF-7 were treated with Triptolide (10-50 nmol/L) for 24 h, and the expression levels of target proteins were detected using Western Blot. RESULTS: Triptolide decreased the messenger RNA and protein levels of ERα in MCF-7 cells in a dose-dependent manner. [2]
In vivo	METHODS: To assay antitumor activity in vivo, Triptolide (0.4 mg/kg) was administered by gavage to BALB/c-nu+/nu+ mice harboring the breast cancer tumor MCF-7 once daily for three weeks. RESULTS: Triptolide inhibited the growth of MCF-7 cell xenografts in a mouse model. [2] METHODS: To investigate the effects on ulcerative colitis (UC), Triptolide (0.1-0.4 mg/kg) was administered orally to DSS-induced UC mice once daily for seven days. RESULTS: Triptolide has anti-inflammatory and therapeutic effects on UC mice. [3]
細胞研究	Triptolide is dissolved in DMSO (1 mg/mL) and stored, and then diluted with RPMI 1640 medium before use[3]. The viability of differentiated PC12 cells treated with different concentrations of Triptolide. After differentiated PC12 cells are cultured on 96-well plates with RPMI 1640 medium for stabilization, differentiated PC12 cells are incubated with different concentrations of Triptolide (0.01, 0.1, and 1 nM) for 24 hours. The concentrations in this study are chosen. Then cell viability is determined by the MTT assay. Each condition and experiment is repeated three times[3].
植物由来	天然物製品 > ニシキギ科 > クロヅル属

別名	PG490, NSC 163062
分子量	360.4
分子式	C20H24O6
CAS No.	38748-32-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 50 mg/mL (138.73 mM)

5% DMSO+95% Saline: 0.36 mg/mL (1 mM, suspension)

参考文献

1. Yan X, et al. Triptolide inhibits cell proliferation and tumorigenicity of human neuroblastoma cells. Mol Med Rep. 2015 Feb;11(2):791-6. 2. Li H, et al. Triptolide inhibits human breast cancer MCF-7 cell growth via downregulation of the ERα-mediated signaling pathway. Acta Pharmacol Sin. 2015 May;36(5):606-13. 3. Wu H, et al. Effect of Triptolide on Dextran Sodium Sulfate-Induced Ulcerative Colitis and Gut Microbiota in Mice. Front Pharmacol. 2020 Jan 29;10:1652. 4. Leuenroth SJ, et al. Proc Natl Acad Sci, 2007, 104(11), 4389-4394. 5. Xu L, et al. Food Chem Toxicol, 2013, 57, 371-379. 6. Ganguly S, et al. Targeting HSF1 disrupts HSP90 chaperone function in chronic lymphocytic leukemia. Oncotarget. 2015 Oct 13;6(31):31767-79. 7. Xu P, et al. Triptolide Inhibited Cytotoxicity of Differentiated PC12 Cells Induced by Amyloid-Beta25-35 via the Autophagy Pathway. PLoS One. 2015 Nov 10;10(11):e0142719. 8. Kong LL, et al. Inhibition of P-glycoprotein Gene Expression and Function Enhances Triptolide-induced Hepatotoxicity in Mice. Sci Rep. 2015 Jul 2;5:11747. 9. Zhang W, et al. Triptolide Combined with Radiotherapy for the Treatment of Nasopharyngeal Carcinoma via NF-κB-Related Mechanism. Int J Mol Sci. 2016 Dec 19;17(12). pii: E2139. 10. Geng W, Guo X, Zhang L, et al. Resveratrol inhibits proliferation, migration and invasion of multiple myeloma cells via NEAT1-mediated Wnt/β-catenin signaling pathway[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy. 2018 Nov;107:484-494.

引用文献

1. Zhang G M, Huang S S, Ye L X, et al. Reciprocal positive regulation between BRD4 and YAP in GNAQ-mutant uveal melanoma cells confers sensitivity to BET inhibitors. Pharmacological Research. 2022: 106464. 2. Geng W, Guo X, Zhang L, et al. Resveratrol inhibits proliferation, migration and invasion of multiple myeloma cells via NEAT1-mediated Wnt/β-catenin signaling pathway Resveratrol inhibits proliferation, migration and invasion of multiple myeloma cells via NEAT1-mediated Wnt/β-catenin signaling pathway. Biomedicine & Pharmacotherapy. 2018 Nov;107:484-494. 3. Zhang H, Cai J, Li C, et al.Wogonin inhibits latent HIV-1 reactivation by downregulating histone crotonylation.Phytomedicine.2023: 154855. 4. Wang Y, Jing Y, Huang D, et al.Triptolide ameliorates renal tubulointerstitial fibrosis through EZH2.bioRxiv.2023: 2023.01. 29.526092.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

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動物数

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Triptolide 38748-32-2 Apoptosis Cytoskeletal Signaling Metabolism NF-Κb NF-κB HSP Mdm2 Nuclear factor-κB NSC163062 PG490 NSC-163062 PG 490 NSC 163062 Inhibitor Nuclear factor-kappaB inhibit PG-490 inhibitor

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