ODM-203

カタログ番号 T7611 CAS 1430723-35-5

ODM-203, a Selective Inhibitor of FGFR and VEGFR, Shows Strong Antitumor Activity, and Induces Antitumor Immunity

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。また、個人の方への販売は行っておりません。

ODM-203, CAS 1430723-35-5

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
2 mg	在庫あり	￥ 8,500
5 mg	在庫あり	￥ 13,500
10 mg	在庫あり	￥ 22,500
25 mg	在庫あり	￥ 49,000
50 mg	在庫あり	￥ 84,500
100 mg	在庫あり	￥ 125,500
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 15,500

バルクのお問い合わせ

バッチを選択

純度: 98.77%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

COA DATASHEET SDS

バッチの詳細情報はお問い合わせください

生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	ODM-203, a Selective Inhibitor of FGFR and VEGFR, Shows Strong Antitumor Activity, and Induces Antitumor Immunity
ターゲット＆IC50	FGFR4:35 nM, FGFR3:6nM, FGFR1:1nM, FGFR2:16nM, VEGFR1:26nM, VEGFR3:5 nM, VEGFR2:9nM
In vitro	ODM-203 inhibits FGFR and VEGFR family kinases selectively and with equal potency in the low nanomolar range (IC50 6-35 nmol/L) in biochemical assays.?In cellular assays, ODM-203 inhibits VEGFR-induced tube formation (IC50 33 nmol/L) with similar potency as it inhibits proliferation in FGFR-dependent cell lines (IC50 50-150 nmol/L).
In vivo	In vivo, ODM-203 shows strong antitumor activity in both FGFR-dependent xenograft models and in an angiogenic xenograft model at similar well-tolerated doses.
細胞研究	Inhibition of FRS2 Tyrosine 196 phosphorylation by ODM-203 in FGFR-dependent cell lines was measured using an MSD 96-well multiarray Phospho-FRS2 Tyr196 assay (MesoScale Diagnostics) .?Briefly, the cell lines were seeded at a density of 75,000 cells/well on poly-d-lysine-coated 96-well plates?in the cell culture media .?The cells were allowed to attach overnight and subsequently treated with the vehicle (0.5% DMSO) or increasing concentrations of ODM-203 for 20 minutes.?The cell culture media were aspirated and the cells lysed in MSD Tris Lysis Buffer?supplemented with 10 mmol/L NaF, 1× phosphatase inhibitor cocktail 2 and 3 and Complete Protease Inhibitor Cocktail .?The electrochemiluminescence signal was detected with a SECTOR Imager 2400 plate reader coupled to a CCD camera.?Data were expressed as percentages of vehicle control values and analyzed with GrapPadPrism 7.03 .?Each test concentration was studied at least in triplicate and inhibition percentages were calculated for the parallel samples.?Average IC50 values were calculated from two independent experiments.
動物実験	Athymic Nude-Foxn1nu female mice (9 weeks old;?Harlan, the Netherlands) were subcutaneously injected with 1 million H1581, KMS11, RT4, or SNU16 cells in 100 μL of McCoy's 5a modified medium and Matrigel (BD) (1:1).?Tumor growth was monitored twice weekly by caliper measurements.?Oral treatment with ODM-203 and AZD-4547 was started when the average tumor volume reached 100 mm^3 and continued for 21 days for the RT4 xenograft model (n = 12/group) and 12 days for the SNU16 xenograft model (n = 6/group).?Necropsy, and plasma and tumor sampling were carried out 4 hours after the last dosing.Doses for 12.5 mg/kg AZD4547 and 40 mg/kg sorafenib were chosen based on published data.?Oral treatment (ODM-203 or AZD4547) was initiated when the average tumor volume reached ≈125 mm^3.?Mean tumor volumes were calculated for each treatment group.

分子量	505.54
分子式	C26H21F2N5O2S
CAS No.	1430723-35-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 13 mg/mL (25.72 mM)

参考文献

1. Tim H Holmström , Anu-Maarit Moilanen , Tarja Ikonen,et al.ODM-203, a Selective Inhibitor of FGFR and VEGFR, Shows Strong Antitumor Activity, and Induces Antitumor Immunity[J].Mol Cancer Ther, 18 (1), 28-38 Jan 2019

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

ODM-203 1430723-35-5 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR FGFR anti-tumor immunity ODM203 ODM 203 HUVEC H1581 Inhibitor cancer Vascular endothelial growth factor receptor SNU16 RT4 Fibroblast growth factor receptor inhibit inhibitor

本ウェブサイトに掲載されている製品は全て研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。

ODM-203

保存条件

溶解度情報

参考文献

関連化合物ライブラリー

関連製品

投与量変換

In vivo投与量計算 (透明溶液)

計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

技術サポート

Keywords