PD153035 hydrochloride

カタログ番号 T1761 CAS 183322-45-4

別名: ZM 252868 HCl, AG 1517, Tyrphostin AG 1517, SU 5271, PD153035 HCl, ZM 252868

PD153035 hydrochloride (ZM 252868) is a effective and selective inhibitor of EGFR (Ki: 5.2 pM, IC50: 29 pM); few influence against FGFR, PGDFR, InsR, CSF-1, and Src.

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PD153035 hydrochloride, CAS 183322-45-4

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	PD153035 hydrochloride (ZM 252868) is a effective and selective inhibitor of EGFR (Ki: 5.2 pM, IC50: 29 pM); few influence against FGFR, PGDFR, InsR, CSF-1, and Src.
ターゲット＆IC50	EGFR:5.2 pM(Ki)
In vitro	When administered to HFD-fed mice, PD153035 enhances glucose tolerance, insulin sensitivity, and signaling while reducing subclinical inflammation. In immunodeficient nude mice carrying A431 human epidermoid carcinoma xenografts, PD153035 (80 mg/kg) inhibits the tyrosine kinase activity of the EGF receptor.
In vivo	PD153035 exhibits dose-dependent inhibition of nasopharyngeal carcinoma cell lines HONE1 (IC50: 18.6 μM), NPC-TW04 (IC50: 9.8 μM), and NPC-TW01 (IC50: 12.9 μM). It also inhibits the epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase related to A-431 human squamous epithelial carcinoma (Ki: 5.2 pM, IC50: 29 pM). In Caco-2 colon cancer cells, PD153035 silences COX-2 expression induced by the PAR(2) activating peptide 2-furoyl-LIGRLO-NH(2) (2fLI). Furthermore, PD153035 selectively inhibits EGF-induced tyrosine phosphorylation in Swiss 3T3 fibroblasts and A-431 human squamous epithelial cancer cells (IC50: 15 nM and 14 nM, respectively). When acting on human cancer cell lines overexpressing the EGF receptor, PD153035 suppresses cell growth, including in A431, DU145, Difi, ME180, and MDA-MB-468, with IC50 values of 0.22 μM, 0.4 μM, 0.3 μM, 0.95 μM, and 0.68 μM, respectively.
キナーゼ試験	Inhibition of EGF receptor tyrosine kinase : Enzyme reactions are performed in a total volume of 0.1 mL containing 25 mM Hepes (pH 7.4), 5 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 50 μM sodium vanadate, 0.5 to 1.0 ng of enzyme (which also contains enough EGF to make the final concentrations 2 μg/mL), 10 μM ATP containing 1 μCi of [32P]ATP, varying concentrations of PD153035, and 200 μM of a substrate peptide based on a portion of phospholipase C-γl having the sequence Lys-His-Lys-Lys-Leu-Ala-Glu-Gly-Ser-Ala-Tyr472-Glu-Glu-Val. The reaction is initiated by the addition of ATP. After 10 minutes at room temperature, the reaction is terminated by addition of 2 mL of 75 mM phosphoric acid, and the solution is passed through a 2.5-cm phosphocellulose filter disk that binds the peptide. The filter is washed five times with 75 mM phosphoric acid and placed in a vial with 5 mL of scintillation fluid. The uninhibited control activity produces approximately 100,000 cpm.
細胞研究	Cells are seeded in sixwell plates. The next day, cells are changed to medium containing 0.5% FBS for 18 hours, and then PD153035 is added at various concentrations to the cultures. After 72 hours of treatment, cells are washed once with PBS, harvested with 0.1% human trypsin-l mM EDTA in PBS, and counted with a Coulter counter. The CMK cells grow in suspension and, therefore, do not require trypsinization.(Only for Reference)

別名	ZM 252868 HCl, AG 1517, Tyrphostin AG 1517, SU 5271, PD153035 HCl, ZM 252868
分子量	396.67
分子式	C16H15BrClN3O2
CAS No.	183322-45-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 4 mg/mL (10 mM), Heating is recommended.

参考文献

1. Fry DW, et al. Science. 1994, 265(5175), 1093-1095. 2. Bos M, et al. Clin Cancer Res. 1997, 3(11), 2099-2106. 3. Hsu CH, et al. Oncology. 2005, 68(4-6), 538-547. 4. Hirota CL, et al. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2012 Apr 19. 5. Kunkel MW, et al. Invest New Drugs. 1996, 13(4), 295-302.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

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モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

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濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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PD153035 hydrochloride 183322-45-4 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR Inhibitor SU-5271 HER1 ZM 252868 HCl AG 1517 PD-153035 ErbB-1 ZM-252868 Tyrphostin AG 1517 PD153035 Hydrochloride PD-153035 Hydrochloride SU 5271 Epidermal growth factor receptor PD153035 PD153035 HCl SU5271 PD 153035 Tyrphostin AG-1517 ZM252868 inhibit PD 153035 Hydrochloride AG1517 PD-153035 hydrochloride AG-1517 ZM 252868 Tyrphostin AG1517 inhibitor

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