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PF-04217903

カタログ番号 T2676   CAS 956905-27-4

MET Tyrosine Kinase Inhibitor PF-04217903 is an orally bioavailabe, small-molecule tyrosine kinase inhibitor with potential antineoplastic activity.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
PF-04217903, CAS 956905-27-4
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ￥ 7,500
2 mg 在庫あり ￥ 10,500
5 mg 在庫あり ￥ 15,500
10 mg 在庫あり ￥ 22,500
25 mg 在庫あり ￥ 41,500
50 mg 在庫あり ￥ 69,500
100 mg 在庫あり ￥ 126,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 16,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 98.55%
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 MET Tyrosine Kinase Inhibitor PF-04217903 is an orally bioavailabe, small-molecule tyrosine kinase inhibitor with potential antineoplastic activity.
ターゲット＆IC50 c-Met:4.8 nM
In vitro Although PF-04217903 and sunitinib combination therapy does not inhibit tumor growth in sunitinib-sensitive B16F1 and Tib6 tumor models, it significantly inhibits tumor growth and angiogenesis in sunitinib-resistant EL4 and LLC tumor models compared to the administration of either sunitinib or PF-04217903 alone. This indicates the functional role of the HGF/c-Met axis in sunitinib-resistant tumors.
In vivo PF-04217903 markedly inhibits the clonal growth of LXFA 526L and LXFA 1647L, with IC50 values of 16 nM and 13 nM, respectively, and its efficacy is enhanced when used in combination with cetuximab. It effectively inhibits c-Met-driven biological processes, including the growth, movement, invasion, and morphological changes of various tumor cells. At a concentration of 2 μM, PF-04217903 promotes cell death in GTL-16 cells, involving the downregulation of phosphorylated 4E-BP1, ERK/MAPK-related proteins, and the PI3K/AKT pathway. PF-04217903 exhibits higher selectivity compared to crizotinib or PF-02341066, with over 1000 times greater selectivity for c-Met than for a panel of 208 other kinases, and it is more sensitive to c-Met oncogenic mutations. Besides WT c-Met, PF-04217903 similarly inhibits the activity of c-Met-H1094R, c-Met-R988C, and c-Met-T1010I mutants with IC50 values of 3.1 nM, 6.4 nM, and 6.7 nM, respectively, but it does not inhibit c-Met-Y1230C with an IC50 of >10 μM. Combined with sunitinib, PF-04217903 significantly inhibits endothelial cell proliferation without affecting tumor cells such as B16F1, Tib6, EL4, and LLC.
キナーゼ試験 Cellular c-Met phosphorylation ELISA: A549 cells with endogenous human WT c-Met are seeded in 96-well plates in growth medium and cultured overnight. On the second day of the assay, the growth medium is replaced with serum-free medium (with 0.04% BSA). Serial dilutions of PF-04217903 are added to each well, and cells are incubated at 37 °C for 1 hour. Then 40 ng/mL HGF is added to the cells for 20 minutes. The cells are washed once with HBSS supplemented with 1 mM Na3VO4, and protein lysates are generated from cells using lysis buffer. Phosphorylation of c-Met is assessed by an ELISA method utilizing capture antibodies specific for c-Met and a detection antibody specific for phosphorylated tyrosine residues. Antibody-coated plates are incubated in the presence of protein lysates at 4 °C overnight and washed with 1% Tween 20 in PBS seven times. HRP-PY20 (horseradish peroxidase-conjugated anti-phosphotyrosine) is diluted 1:500 in blocking buffer and added to each plate for 30 minutes. Plates are then washed again, and TMB peroxidase substrate is added to initiate the HRP-dependent colorimetric reaction and the reaction stopped by addition of 0.09 N H2SO4. ELISA end points are the absorbance measured at 450 nm using a spectrophotometer. IC50 value is calculated by concentration-response curve fitting utilizing a Microsoft Excel-based four-parameter analytical met
細胞研究 Cells are treated with different concentrations PF-04217903 for 4 days. Cell proliferation is assessed by counting content of each well using a Coulter counter machine.(Only for Reference)
分子量 372.38
分子式 C19H16N8O
CAS No. 956905-27-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 5 mg/mL (13.42 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Timofeevski SL, et al. Biochemistry, 2009, 48(23), 5339-5349. 2. Shojaei F, et al. Cancer Res, 2010, 70(24), 120090-120100. 3. Krumbach R, et al. Eur J Cancer, 2011, 47(8), 1231-1243. 4. Dillon R, et al. J Proteome Res, 2011, 10(11), 5084-5094. 5. Gui Y, Lu Q, Gu M, et al. Fibroblast mTOR/PPARγ/HGF axis protects against tubular cell death and acute kidney injury[J]. Cell Death & Differentiation. 2019 Apr 25.

引用文献

1. Gui Y, Lu Q, Gu M, et al. Fibroblast mTOR/PPARγ/HGF axis protects against tubular cell death and acute kidney injury. Cell Death & Differentiation. 2019 Apr 25

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Anti-Cancer Active Compound Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Kinase Inhibitor Library Anti-Cancer Drug Library Highly Selective Inhibitor Library Tyrosine Kinase Inhibitor Library Drug Repurposing Compound Library Inhibitor Library Membrane Protein-targeted Compound Library Bioactive Compounds Library Max

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SYN1143 Cabozantinib hydrochloride BMS-754807 (±)-Norcantharidin SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base)) LMTK3-IN-1 c-Kit-IN-1 Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat)

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

PF-04217903 956905-27-4 Tyrosine Kinase/Adaptors c-Met/HGFR lung migration gastric GTL-16 inhibit phosphorylation colon PF 04217903 phospho-PDGFRβ PF04217903 carcinoma Inhibitor inhibitor

 

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