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Cabozantinib hydrochloride

カタログ番号 T5164   CAS 1817759-42-4
別名: XL184, Cabozantinib hydrochloride (849217-68-1(free base)), BMS-907351

Cabozantinib hydrochloride (XL184) is a potent pan-tyrosine kinases inhibitor that inhibits VEGFR2, c-Met, Kit, Axl, and Flt4 (IC50s: 0.035, 1.3, 4.6, 7 and 6 nM).

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Cabozantinib hydrochloride, CAS 1817759-42-4
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ￥ 8,500
2 mg 在庫あり ￥ 11,500
5 mg 在庫あり ￥ 14,500
10 mg 在庫あり ￥ 22,500
25 mg 在庫あり ￥ 39,500
50 mg 在庫あり ￥ 60,000
100 mg 在庫あり ￥ 84,500
200 mg 在庫あり ￥ 137,500
500 mg 在庫あり ￥ 219,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 97.09%
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Cabozantinib hydrochloride (XL184) is a potent pan-tyrosine kinases inhibitor that inhibits VEGFR2, c-Met, Kit, Axl, and Flt4 (IC50s: 0.035, 1.3, 4.6, 7 and 6 nM).
ターゲット＆IC50 RORα:172 nM (Ki), RORγ:111 nM (Ki)
In vitro SR1001 binds specifically to the ligand-binding domains of RORα and RORγt, inducing a conformational change within the ligand-binding domain, resulting in suppression of the receptors' transcriptional activity. SR1001 inhibited the development of murine T(H)17 cells. Furthermore, SR1001 inhibited the expression of cytokines when added to differentiated murine or human T(H)17 cells [1]. Treatment with the RORγT inhibitor SR1001 to abrogate Th17 cell function reduced Th17-dependent learned helplessness [2].
In vivo After myelin oligodendrocyte glycoprotein (MOG35–55) immunization at day 0, experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) mice were treated with SR1001 (25 mg/kg, b.i.d. i.p.) for the duration of the study. Further analysis of spinal cords from mice harvested at day 18 post-immunization revealed that SR1001 repressed Il17a mRNA expression by ~60%, as well as reduced Il21, and Il22 mRNA expression [1]. When these mice were injected with SR1001, the circadian rhythm of CS expression was eliminated [3].
細胞研究 CD4+ T cells were isolated as described previously and in the Supplementary Materials. CD4+ T cells cultured with splenic feeder cells were activated with 2.5 μg/mL of anti-CD3 (clone 145–11), and differentiated to Th17 cells by addition of IL-6 (20 ng/mL; Peprotech), TGFβ (5 ng/mL), anti-IL-4 (10 μg/mL; clone 11B11, UAB core facility) and anti-IFNγ (10 μg/mL; clone XMG1.2, UAB core facility). After 5 days of differentiation toward Th17 cells, cells were recovered after histopaque gradient purification and resuspended in PBS. An aliquot of cells was used to evaluate the percent of Th17 cells (~40%) and ~10–20×106 undifferentiated CD4+ T or Th17 cells were injected in 500 μL PBS by tail vein 48 h prior to behavioral testing. Where indicated, mice were injected intraperitoneally with 100 μg anti-IL-17A, or 125 μg SR1001 daily beginning 1 day before Th17 cell transfer, and this was continued throughout the experiment. As controls, mice were injected i.v. with ~10–20×106 CD4+ T cells to evaluate the effect of non-differentiated cells, or with 500 μL PBS to mimic the stress of tail vein i.v. injection 48 h prior to behavioral testing. Intracellular cytokine staining was carried out as described previously and in the Supplementary Information [2].
動物実験 For circadian gene expression experiments male C57BL6 mice (8–10 weeks of age) were either maintained on a L:D (12h∶12h) cycle or on constant darkness (1 day). At the circadian time (CT) 0 animals were administered a single dose of 25 mg/kg SR1001 (i.p.) and groups of animals (n?=?6) were sacrificed at CT0, CT6, CT12, and CT18. Gene expression was determined by real-time qPCR. Gene expression was normalized to Cyclophin b in all experiments [3].
別名 XL184, Cabozantinib hydrochloride (849217-68-1(free base)), BMS-907351
分子量 537.96
分子式 C28H25ClFN3O5
CAS No. 1817759-42-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 5.38 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Yakes FM, et al. Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308. 2. Torres KE, et al. Activated MET is a molecular prognosticator and potential therapeutic target for malignant peripheral nerve sheath tumors.Clin Cancer Res. 2011 Jun 15;17(12):3943-55. 3. You WK, et al. VEGF and c-Met blockade amplify angiogenesis inhibition in pancreatic islet cancer. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Drug Repurposing Compound Library Membrane Protein-targeted Compound Library Anti-Cancer Approved Drug Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Tyrosine Kinase Inhibitor Library FDA-Approved Kinase Inhibitor Library Anti-Cancer Drug Library Anti-Cancer Active Compound Library EMA Approved Drug Library Inhibitor Library

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同一標的の関連化合物
VEGFR-2-IN-32 Capillarisin NVP-ACC789 Licoricidin SU4312 Ramucirumab Pamufetinib RAF265

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Cabozantinib hydrochloride 1817759-42-4 Angiogenesis Metabolism Tyrosine Kinase/Adaptors c-Kit ROR TAM Receptor c-Met/HGFR FLT VEGFR inhibit CD135 Mer Fms like tyrosine kinase 3 Inhibitor XL184 SCFR BMS 907351 Axl XL 184 Cluster of differentiation antigen 135 XL-184 Vascular endothelial growth factor receptor Cabozantinib hydrochloride (849217-68-1(free base)) angiogenesis CD117 BMS-907351 BMS907351 FLT3 HT1080 Cabozantinib Hydrochloride A431 antiangiogenic Apoptosis Tyro3 Cabozantinib B16F10 cells inhibitor

 

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