SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base))

カタログ番号 T5677 CAS T5677

SAR125844 is a potent and selective MET kinase inhibitor with a favorable preclinical toxicity profile,(IC50=4.2 nM).

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SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base)), CAS T5677

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化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	SAR125844 is a potent and selective MET kinase inhibitor with a favorable preclinical toxicity profile,(IC50=4.2 nM).
ターゲット＆IC50	MET RTK:4.2 nM
In vitro	MKN-45, Hs 746T, and SNU-5 cells were seeded in poly d-lysine 96-well plates in complete medium. Plates were incubated with increasing SAR125844 concentrations for 1 hour, cell lysates were generated using standard procedures and pMETY1230/1234/1235 level evaluated. IC50 values were calculated using the software and a 4-parameter logistic model[1].
In vivo	SAR125844 inhibited autophosphorylation of AXL and cell proliferation of TPM–NTRK1-overexpressing KM12 cell line with IC50 values of 110 and 1,400 nmol/L, respectively, indicating a 30- and 500-fold selectivity index for AXL and NTRK1 in cell-based assays. The selectivity profile of SAR125844 was further confirmed in cell lines with a single-digit nanomolar antiproliferative activity in MET-addicted cell lines and a complete lack of impact in cells not addicted to the MET pathway. This is in contrast to ARQ197 that has equal antiproliferative activity on MET-addicted and MET-independent tumor cell lines[1].
動物実験	The antitumor activity of SAR125844 was investigated after administration of SAR125844 solution daily in SNU-5 bearing mice at 10, 20, and 45 mg/kg and every 2 days in Hs 746T tumor–bearing mice (at 5, 10, 20, and 45 mg/kg for SAR125844 solution and at 5, 11, 21, 53, 106, and 213 mg/kg for SAR125844 nanosuspension). Tumor volumes (in mm^3, based on the following formula, volume = length (mm) × width2 (mm2)/2), were measured twice weekly and body weight recorded every day. Endpoints collected were complete regressions (CR, regression below the palpable limit), partial regressions (PR, regression of 50% of the initial tumor volume), and the percentage of tumor regression (% of volume decrease posttreatment compared with pretreatment). Statistical significance was determined by a Dunnett test versus vehicle after a two-way ANOVA with repeated measures performed separately on ranks of changes from baseline with P < 0.05 considered significant[1].

分子量	587
分子式	C25H23FN8O2S2.HCl
CAS No.	T5677

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 55 mg/mL (93.7 mM)

参考文献

1. The Selective Intravenous Inhibitor of the MET Tyrosine Kinase SAR125844 Inhibits Tumor Growth in MET-Amplified Cancer[J]. Molecular Cancer Therapeutics, 2015, 14(2):384-394. 2. Ugolini A , Kenigsberg M , Rak A , et al. Discovery, pharmacokinetic and pharmacological properties of the potent and selective MET kinase inhibitor, 1-{6-[6-(4-Fluoro-phenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-ylsulfanyl]-benzothiazol-2-yl-3-(2-morpholin-4-yl-ethyl)-urea (SAR125844)[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2016:acs.jmedchem.6b00280.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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