PF-04929113 Mesylate

カタログ番号 T4342 CAS 1173111-67-5

別名: PF-04929113 (Mesylate), SNX-5422 Mesylate

PF-04929113 Mesylate (SNX-5422 Mesylate), a prodrug of SNX-2112, is an orally available Hsp90 inhibitor (Kd: 41 nM) and also induces Her-2 degradation (IC50: 37 nM).

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PF-04929113 Mesylate, CAS 1173111-67-5

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	PF-04929113 Mesylate (SNX-5422 Mesylate), a prodrug of SNX-2112, is an orally available Hsp90 inhibitor (Kd: 41 nM) and also induces Her-2 degradation (IC50: 37 nM).
ターゲット＆IC50	HSP90:41 nM( Kd ), HER2:37 nM
In vitro	PF-04929113 effectively inhibits Her2 (IC50: 5?±?1 nM) and p-ERK stability in AU565 cells (IC50: 11?±?3 nM) and p-S6 (IC50: 61?±?22 nM) in A375 cells. PF-04929113 also induces Hsp70 in A375 cells (IC50: 13?±?3 nM). PF-04929113 (0.5, 1, 2, 5, and 10 μM) concentration-dependently reduces cell viability. Furthermore, PF-04929113 (1, 3, 5, 7 μM) in combination with equal amounts of HDAC inhibitors (PXD101, SAHA, and TSA) synergistically induces cell death via suppression of PI3K/Akt/mTOR signaling in ATC cells.
In vivo	In HT-29 human colon tumor xenograft model, PF-04929113 (50 mg/kg, p.o.) potently inhibits tumor growth after administration 3 times a week for 3 weeks (qod × 3/2 × 3). PF-04929113 (20/40 mg/kg, p.o.) markedly inhibits multiple myeloma (MM) tumor angiogenesis and growth in mice.
キナーゼ試験	Briefly, Hsp90 from porcine spleen extract is isolated by affinity capture on a purine-affinity media. The Hsp90 loaded media is then challenged with test compound (PF-04929113) at a given concentration, ranging from 0.8 to 500 μM, and the amount of Hsp90 liberated at each concentration is determined. The resulting IC50 values are corrected for the ATP ligand concentration and presented as apparent Kd values.
細胞研究	PF-04929113 is dissolved in DMSO.Cell viability is determined by the CCK-8 Assay Kit. Cells (5 × 103/100 μL) in each well on 96-well plates are incubated overnight and treated with the drugs (PF-04929113) for an additional 4 h at 37°C. Absorbance is measured at 450 nm using a spectrophotometer.
動物実験	PF-04929113 is preformulated in 1% microcrystalline cellulose/0.5% Tween80 in water.Female nude mice are 11 to 12 weeks old and have a body weight range of 18.7?30.5 g on Day 1 of the study. Xenografts are initiated from HT-29 human colon carcinoma tumors maintained by serial transplantation in athymic nude mice. Each test mouse receives a 1 mm3 HT-29 tumor fragment implanted subcutaneously in the right flank, and the growth of tumors is monitored as the average size approached 80?120 mm3. Fourteen days later, designated as Day 1 of the study, individual tumor volumes range from 63 to 126 mm3 and the animals are placed into eight groups, each consisting of 10 mice with group mean tumor volumes of 93.2?93.9 mm3. Micronized PF-04929113 is preformulated in 1% microcrystalline cellulose/0.5% Tween80 in water. The solutions are stored at 4°C during the study and homogenized just prior to dosing. Group 1 vehicle control mice receive D5W (5% dextrose) vehicle by oral gavage beginning on Day 1, every other day for three doses, followed by two days without treatment, for three cycles ((qod × 3)/2 × 3 weeks, a total of nine doses). Groups 2 to 5 animals receive 10 at 5, 10, 25, or 50 mg/kg on the same schedule as vehicle control group ((qod × 3)/2 × 3). Each treatment is administered in a volume of 0.2 mL per 20 g of body weight (10 mL/kg) and is scaled to the body weight of the animal. Tumors are measured twice weekly using calipers.

別名	PF-04929113 (Mesylate), SNX-5422 Mesylate
分子量	617.63
分子式	C26H34F3N5O7S
CAS No.	1173111-67-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 27.5 mg/mL (44.52 mM)

参考文献

1. Huang KH, et al. Discovery of novel 2-aminobenzamide inhibitors of heat shock protein 90 as potent, selective and orally active antitumor agents. J Med Chem. 2009 Jul 23;52(14):4288-305 2. Chandarlapaty S, et al. SNX2112, a synthetic heat shock protein 90 inhibitor, has potent antitumor activity against HER kinase-dependent cancers. Clin Cancer Res. 2008 Jan 1;14(1):240-8. 3. Kim SH, et al. The heat shock protein 90 inhibitor SNX5422 has a synergistic activity with histone deacetylase inhibitors in induction of death of anaplastic thyroid carcinoma cells. Endocrine. 2016 Feb;51(2):274-82. 4. Okawa Y,etal.SNX-2112, a selective Hsp90 inhibitor, potently inhibits tumor cell growth, angiogenesis, and osteoclastogenesis in multiple myeloma and other hematologic tumors by abrogating signaling via Akt and ERK.Blood. 2009 Jan 22;113(4):846-55.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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PF-04929113 Mesylate 1173111-67-5 Angiogenesis Cytoskeletal Signaling JAK/STAT signaling Metabolism Tyrosine Kinase/Adaptors HSP HER PF-04929113 (Mesylate) PF 04929113 Mesylate PF04929113 SNX5422 Mesylate PF-04929113 PF 04929113 PF04929113 Mesylate SNX 5422 Mesylate SNX-5422 Mesylate Inhibitor inhibitor inhibit

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