PF-06409577

カタログ番号 T4427 CAS 1467057-23-3

別名: PF 06409577

PF-06409577 is an effective, orally active, and specific allosteric activator of AMPK (EC50: 7 nM, for α1β1γ1).

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PF-06409577, CAS 1467057-23-3

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	PF-06409577 is an effective, orally active, and specific allosteric activator of AMPK (EC50: 7 nM, for α1β1γ1).
ターゲット＆IC50	AMPK α1β1γ1:7 nM (EC50)
In vitro	In human and rat , PF-06409577 has similar effectiveness for α1β1γ1 isoforms. PF-06409577 exhibits minimal off-target effects on a panel of receptors, ion channels, PDEs, and kinases. PF-06409577 has no inhibition of hERG in a patch-clamp assay (100 μM) and is not an inhibitor (IC50>100 μM) of the microsomal activities of major human cytochrome P450 isoforms[1].
In vivo	In rats, monkeys, and dogs, PF-06409577 has moderate plasma clearance and is well distributed with steady-state distribution volume. Following oral administration of crystalline PF-06409577 in 0.5% methylcellulose suspension, PF-06409577 is rapidly absorbed in dogs, rats, and monkeys. The corresponding oral bioavailability values in rats, monkeys, and dogs are 15%, 59%, and 100%, respectively. Dose-dependent increases in pAMPK relative to total AMPK (tAMPK) in whole kidney tissue are observed with a maximal 3.8-fold response at 300 mg/kg PF-06409577 treatment[1]. Oral administration of PF-06409577 (10, 30, and 100 mg/kg every day) resulted in dose-dependent reductions in proteinuria in the obese ZSF1 animals, with greater than 2-fold reduction in 24-hour urinary albumin loss compared with vehicle control after 60 days of treatment [2].
キナーゼ試験	PF-06409577 is prepared in DMSO. PF-06409577 is incubated with fully phosphorylated AMPK in assay buffer at room temperature for 15 min followed by addition of PP2a and another incubation for 60 min at room temperature. The phosphatase treatment is quenched and the kinase assay initiated with the addition of okadaic acid (50 nM final), 50 nM Cy-5 SAMS peptide and ATP equal to Km for each isoform. Reactions are incubated for an additional 60 min and the kinase reaction is quenched with the addition of 10 mM EDTA and 2 nM Eu-pACC antibody in detection Buffer. Kinase activity is monitored by excitation at 320 nM and measuring emission at 665 and 615 nM, respectively[2].
動物実験	PF-06409577 is prepared in 0.5% methylcellulose[2].Daily administration of 0.5% methylcellulose (p.o.), PF-06409577 at 10, 30, or 100 mg/kg (p.o.), PF- 249 at 3, 10, or 30 mg/kg (p.o.), or ramipril in drinking water (1 mg/kg/day) is initiated and continued for 68 days. Urine is collected for 24-hours and volume recorded from all lean and obese rats after 14, 28, 42, and 60 days of dosing. On Day 63 all rats are administered a final dose after 16-hour overnight fasting. One hour following the final dose, blood glucose is measured by glucometer and a 100 μL tail vein blood sample collected and processed for determination of insulin levels and total protein. Each rat is then anesthetized with isoflurane. The right kidney is collected and immediately freeze-clamped and transferred to liquid nitrogen storage; the left kidney is fixed in 10% formalin. Rats are then euthanized by exsanguination from the vena cava[2].

別名	PF 06409577
分子量	341.79
分子式	C19H16ClNO3
CAS No.	1467057-23-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 6.8 mg/mL(20 mM)

DMSO: 34.2 mg/mL(100 mM)

H2O: Insoluble

参考文献

1. Cameron K O, Kung D W, Kalgutkar A S, et al. Discovery and preClinicalal characterization of 6-chloro-5-[4-(1-hydroxycyclobutyl) phenyl]-1 H-indole-3-carboxylic Acid (PF-06409577), a direct activator of adenosine monophosphate-activated protein kinase (AMPK), for the potential treatment of diabetic nephropathy[J]. Journal of medicinal chemistry, 2016, 59(17): 8068-8081. 2. Salatto C T, Miller R A, Cameron K O, et al. Selective activation of AMPK β1-containing isoforms improves kidney function in a rat model of diabetic nephropathy[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2017, 361(2): 303-311.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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PF-06409577 1467057-23-3 Chromatin/Epigenetic PI3K/Akt/mTOR signaling AMPK Inhibitor AMP-activated protein kinase inhibit PF 06409577 PF06409577 inhibitor

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