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PHA-767491 hydrochloride

カタログ番号 T6940   CAS 942425-68-5
別名: CAY10572, PHA-767491, PHA767491 HCl, CAY-10572 hydrochloride

PHA-767491 hydrochloride (CAY-10572 hydrochloride) is an effective ATP-competitive dual Cdc7/CDK9 inhibitor (IC50: 10/34 nM). It has ~20-fold selectivity against GSK3-β and CDK1/2, 50-fold selectivity against CDK5 and MK2, 100-fold selectivity against CHK2 and PLK1.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
PHA-767491 hydrochloride, CAS 942425-68-5
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
5 mg 在庫あり ￥ 10,000
10 mg 在庫あり ￥ 14,000
25 mg 在庫あり ￥ 22,500
50 mg 在庫あり ￥ 33,000
100 mg 在庫あり ￥ 54,000
200 mg 在庫あり ￥ 80,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 11,000
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 99.92%
COA DATASHEET SDS HPLC HNMR
純度: 99.63%
COA DATASHEET SDS HPLC HNMR
純度: 98.69%
COA DATASHEET SDS HNMR HPLC
COA DATASHEET SDS
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 PHA-767491 hydrochloride (CAY-10572 hydrochloride) is an effective ATP-competitive dual Cdc7/CDK9 inhibitor (IC50: 10/34 nM). It has ~20-fold selectivity against GSK3-β and CDK1/2, 50-fold selectivity against CDK5 and MK2, 100-fold selectivity against CHK2 and PLK1.
ターゲット＆IC50 CDC7:10 nM, CDK9:34 nM
In vitro PHA-767491 inhibits proliferation of HCC1954 cells (IC50: 0.64 μM) and Colo-205 cells (IC50: 1.3 μM). PHA-767491 is effective DDK inhibitors in vitro (IC50: 18.6 nM). PHA-767491 (2 μM) completely abolishes Mcm2 phosphorylation by 24 hours in HCC1954 cells [1]. PHA-767491 in combination with 5-FU exhibits much stronger cytotoxicity and induces significant apoptosis manifested by remarkably increased caspase 3 activation and poly(ADP-Ribose) polymerase fragmentation in HCC cells. PHA-767491 directly counteracts the 5-FU-induced phosphorylation of Chk1 and decreases the expression of the anti-apoptotic protein myeloid leukemia cell line [2]. PHA-767491 (0-10 μM) time- and dose-dependently decreases glioblastoma cell viability (IC50: about 2.5 μM) for U87-MG and U251-MG cells.
In vivo PHA-767491 decreases Chk1 phosphorylation and enhances apoptosis directly within sections of tumor tissues from HCC xenografts in nude mice.
キナーゼ試験 20 ng of purified human DDK is pre-incubated with increasing concentrations of each DDK inhibitor for 5 min. Then 10 μCi (γ)-32P ATP and 1.5 μM cold ATP are added in a buffer containing 50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, and 1 mM DTT and incubated for 30 min at 30°C. The proteins are denatured in 1X Laemmli buffer at 100°C followed by SDS-PAGE and autoradiography on HyBlot CL film. Auto-phosphorylation of DDK is used as an indicator of its kinase activity. 32P-labeled bands are quantified using ImageJ and the IC50 values are calculated using GraphPad.
細胞研究 For assays in 96 well plates 2500 cells are plated per well. After 24 hours, cells are treated with small molecule inhibitors and incubated for 72 hours at 37°C. Subsequently the cells are lysed and the ATP content is measured as an indicator of metabolically active cells using the CellTiter-Glo assay. IC50 values are calculated using the GraphPad software. For assays in six-well plates, 100,000 cells are plated per well. After 24 hours, cells are treated with small molecule inhibitors and incubated for varying time points. Cells are trypsinized and a suspension is made in 5 mL of phosphate buffered saline. 30 μL of this suspension is mixed with 30 μL of CellTiter-Glo reagent followed by a 10-minute incubation at room temperature. Luminescence is measured using EnVision 2104 Multilabel Reader and BioTek Synergy Neo Microplate Reader.
別名 CAY10572, PHA-767491, PHA767491 HCl, CAY-10572 hydrochloride
分子量 249.69
分子式 C12H12ClN3O
CAS No. 942425-68-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: 25 mg/mL (100 mM)

DMSO: 25 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Montagnoli A, et al. Nat Chem Biol, 2008, 4(6), 357-365. 2. Yecies D, et al. Blood, 2010, 115(16), 3304-3313.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Kinase Inhibitor Library Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library Anti-Cancer Active Compound Library Inhibitor Library Anti-Cancer Drug Library Drug Repurposing Compound Library Anti-Cancer Clinical Compound Library HIF-1 Signaling Pathway Compound Library Reprogramming Compound Library Anti-Cancer Metabolism Compound Library

関連製品

同一標的の関連化合物
5-Fluorouracil Emamectin Benzoate Formosanin C 9-ING-41 B-AP15 Alginic acid 3,4-Dicaffeoylquinic acid Maduramicin ammonium

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

PHA-767491 hydrochloride 942425-68-5 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells CDK GSK-3 PHA 767491 CAY10572 Hydrochloride inhibit CAY10572 PHA-767491 PHA767491 HCl Cyclin dependent kinase PHA767491 Hydrochloride PHA767491 hydrochloride CAY-10572 Hydrochloride PHA-767491 Hydrochloride PHA 767491 Hydrochloride Inhibitor CAY-10572 CAY-10572 hydrochloride CAY 10572 Hydrochloride PHA767491 PHA 767491 hydrochloride CAY 10572 inhibitor

 

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