Pifithrin-β hydrobromide

カタログ番号 T3637 CAS 511296-88-1

別名: Cyclic PFT-α, PFT-β, Cyclic Pifithrin-α hydrobromide, Pifithrin-β, PFT β (hydrobromide)

Pifithrin-β hydrobromide (Cyclic PFT-α) is an inhibitor of p53; reversibly blocks p53-dependent transcriptional activation and apoptosis. Protects against neuronal death in models of stroke and neurodegenerative disorders. Active in vivo; protects mice from the side-effects of Y therapy associated with p53 induction. Supresses self-renewal of embryonic stem cells. Also aryl hydrocarbon receptor (AHR) agonist, causes upregulation of AHR target gene CYP1A1 (EC50 = 1.1 μM).

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Pifithrin-β hydrobromide, CAS 511296-88-1

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説明	Pifithrin-β hydrobromide (Cyclic PFT-α) is an inhibitor of p53; reversibly blocks p53-dependent transcriptional activation and apoptosis. Protects against neuronal death in models of stroke and neurodegenerative disorders. Active in vivo; protects mice from the side-effects of Y therapy associated with p53 induction. Supresses self-renewal of embryonic stem cells. Also aryl hydrocarbon receptor (AHR) agonist, causes upregulation of AHR target gene CYP1A1 (EC50 = 1.1 μM).
ターゲット＆IC50	p53:23 μM(EC50)
In vitro	PFTα molecule could not take a planar conformation required for AhR activation whereas PFTβ showed a conformation similar to those of the prototypical AhR ligand β-naphthoflavone. In both cell lines, PFTα and PFTβ provoked different responses related with AhR activation. However, when cyclization of PFTα to PFTβ was hampered by acetylation of the exocyclic nitrogen, all these responses were not observed. These results lead to the conclusion that the activation of the AhR is probably caused by PFTβ instead of PFTα.

別名	Cyclic PFT-α, PFT-β, Cyclic Pifithrin-α hydrobromide, Pifithrin-β, PFT β (hydrobromide)
分子量	349.29
分子式	C16H17BrN2S
CAS No.	511296-88-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 13.75 mg/mL (39.37 mM)

参考文献

1. Christodoulou MS, et al. Synthesis and biological evaluation of imidazolo[2,1-b]benzothiazole derivatives, as potential p53 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2011 Mar 1;19(5):1649-57. 2. Da Pozzo E , La Pietra V , Cosimelli B , et al. p53 Functional Inhibitors Behaving Like Pifithrin-β Counteract the Alzheimer Peptide Non-β-amyloid Component Effects in Human SH-SY5Y Cells[J]. ACS Chemical Neuroscience, 2014, 5(5):390-399. 3. Feng F, Wang Z, Li R, et al. Citrus alkaline extracts prevent fibroblast senescence to ameliorate pulmonary fibrosis via activation of COX-2[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy. 2019 Apr;112:108669.

引用文献

1. Xu D, Xu Y, Cui Q, et al. Cold atmospheric plasma as a potential tool for multiple myeloma treatment. Oncotarget. 2018, 9(26): 18002 2. Feng F, Wang Z, Li R, et al. Citrus alkaline extracts prevent fibroblast senescence to ameliorate pulmonary fibrosis via activation of COX-2. Biomedicine & Pharmacotherapy. 2019 Apr;112:108669

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Pifithrin-β hydrobromide 511296-88-1 Apoptosis p53 Ferroptosis Cyclic PFT-α inhibit PFT-beta Pifithrin-b PFT β Cyclic PFT-a PFT-β MDM-2/p53 PFT-b PFT beta Pifithrinβ hydrobromide Cyclic Pifithrin-a Hydrobromide PFT b Cyclic Pifithrin-α Hydrobromide Pifithrin-b Hydrobromide Pifithrin β hydrobromide Cyclic Pifithrin-α hydrobromide Pifithrin-beta Cyclic Pifithrin-α Inhibitor Pifithrin-β Cyclic Pifithrin-alpha Hydrobromide Cyclic PFT-alpha Pifithrin-beta Hydrobromide PFT β (hydrobromide) Pifithrin-β Hydrobromide inhibitor

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