Lapatinib

カタログ番号 T0078 CAS 231277-92-2

別名: GSK572016, GW572016

Lapatinib (GW572016) is an inhibitor of ErbB2 and EGFR (IC50=9.2/10.8 nM) with oral activity. Lapatinib has antitumor activity and can be used to treat advanced or metastatic breast cancer with HER2 overexpression.

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Lapatinib, CAS 231277-92-2

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Lapatinib (GW572016) is an inhibitor of ErbB2 and EGFR (IC50=9.2/10.8 nM) with oral activity. Lapatinib has antitumor activity and can be used to treat advanced or metastatic breast cancer with HER2 overexpression.
ターゲット＆IC50	EGFR:10.8 nM (cell free), ErbB2:9.2 nM (cell free)
In vitro	METHODS: Fourteen human gastric and esophageal cancer cell lines were treated with Lapatinib (0.3125-10 µmol/L) for 6 days, and the cell counts were measured by particle counter. RESULTS: N87, OE19, NUGC4, NUGC3, FU97, and SNU16 cells were sensitive to Lapatinib with IC50s of 0.01, 0.09, 0.35, 2.24, 4.86, and 8.58 μmol/L, respectively. [1] METHODS: Human breast cancer cells MDA-MB-231 and SK-BR-3 were treated with Lapatinib (0.5-2 µM) for 48 h, and the expression levels of target proteins were detected by Western Blot. RESULTS: The expression of PKM2 was significantly reduced in both MDA-MB-231 and SK-BR-3 cell lines treated with 1.0 µM Lapatinib compared to lower concentrations. [2]
In vivo	METHODS: To detect anti-tumor activity in vivo, Lapatinib (100 mg/kg) was administered intraperitoneally once daily for three weeks to CD-1 athymic nude mice bearing human gastric cancer tumor N87. RESULTS: Lapatinib caused tumor regression in N87 xenografts. [1] METHODS: To detect in vivo antitumor activity, Lapatinib (30-100 mg/kg administered by gavage twice daily for 21 days) and Topoteca (6-10 mg/kg administered intraperitoneally three times every four days) were administered by gavage to SCID mice harboring human mammary carcinoma tumor BT474. RESULTS: The combination of Lapatinib and Topoteca showed enhanced efficacy in ER2+BT474 xenografts. [3]
キナーゼ試験	The IC50 values for inhibition of enzyme activity are generated by measuring the inhibition of phosphorylation of a peptide substrate. The intracellular kinase domains of EGFR and ErbB2 are purified from a baculovirus expression system. EGFR and ErbB2 reactions are performed in 96-well polystyrene round-bottomed plates in a final volume of 45 μL. Reaction mixtures contain 50 mM 4-morpholinepropanesulfonic acid (pH 7.5), 2 mM MnCl2, 10 μM ATP, 1 μCi of [γ33P] ATP/reaction, 50 μM Peptide A [Biotin-(amino hexonoic acid)-EEEEYFELVAKKK-CONH2], 1 mM dithiothreitol, and 1 μL of DMSO containing serial dilutions of Lapatinib beginning at 10 μM. The reaction is initiated by adding the indicated purified type-1 receptor intracellular domain. The amount of enzyme added is 1 pmol/reaction (20 nM). Reactions are terminated after 10 minutes at 23°C by adding 45 μL of 0.5% phosphoric acid in water. The terminated reaction mix (75 μL) is transferred to phosphocellulose filter plates. The plates are filtered and washed three times with 200 μL of 0.5% phosphoric acid. Scintillation cocktail (50 μL) is added to each well, and the assay is quantified by counting in a Packard Topcount. IC50 values are generated from 10-point dose-response curves [1].
細胞研究	Cells are plated in 96-well plates, in the media, at the following densities: HFF and HN5, 1000 cells/well and BT474, 5000 cells/well. After 24 h, the cells are exposed to vehicle (0.3% DMSO) or Lapatinib (1 nM, 10 nM, 100 nM, 1μM, 10μM, and 100μM). Lapatinib is removed from the cells after 72 h and is replaced by either DMEM containing 10% FBS and 50 μg/mL Gentamicin (HFF and HN5) or RPMI containing 10% FBS and 50 μg/mL Gentamicin (BT474). Methylene blue staining is performed at the time points over a total period of 16 days. Relative cell number is estimated using methylene blue staining. The absorbance at 620 nm is read in a Spectra microplate reader. Cell death and cell cycle analysis are assessed by propidium iodide staining and antibody detection of incorporated BrdUrd and staining with propidium iodide [1].
動物実験	CD-1 nude female mice are used for HN5 human tumor xenografts, which are initiated by injection of a cell suspension in PBS: Matrigel (1:1). C.B-17 SCID female mice are used for BT474 human tumor xenografts, which are initiated by implantation of tumor fragments (20-100 mg) from established tumors. Tumor cells and fragments are implanted by s.c. injection in the right flank. The s.c. tumors are measured with calipers, and mice are weighed twice weekly. Tumor weight is estimated from tumor volume using this formula: length×width2/2=tumor volume (mm3). Treatment begins when tumors are palpable, 3-5 mm in diameter. Lapatinib (30 and 100 mg/kg) is administered p.o. twice daily for 21 days in a vehicle of sulfo-butyl-ether-β-cyclodextrin 10% aqueous solution (CD10) [1].

別名	GSK572016, GW572016
分子量	581.06
分子式	C29H26ClFN4O4S
CAS No.	231277-92-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 18.33 mg/mL (31.55 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

5% DMSO+95% Saline: 4.65 mg/mL (8 mM, suspension)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Wainberg ZA, et al. Lapatinib, a dual EGFR and HER2 kinase inhibitor, selectively inhibits HER2-amplified human gastric cancer cells and is synergistic with trastuzumab in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2010 Mar 1;16(5):1509-19. 2. Guan M, et al. Lapatinib Inhibits Breast Cancer Cell Proliferation by Influencing PKM2 Expression. Technol Cancer Res Treat. 2018 Jan 1;17:1533034617749418. 3. Molina JR, et al. Evaluation of lapatinib and topotecan combination therapy: tissue culture, murine xenograft, and phase I clinical trial data. Clin Cancer Res. 2008 Dec 1;14(23):7900-8. 4. Eryilmaz U, et al. S100A1 as a Potential Diagnostic Biomarker for Assessing Cardiotoxicity and Implications for the Chemotherapy of Certain Cancers. PLoS One. 2015 Dec 18;10(12):e0145418.

引用文献

1. Pan Z, Wang K, Wang X, et al. Cholesterol promotes EGFR-TKIs resistance in NSCLC by inducing EGFR/Src/Erk/SP1 signaling-mediated ERRα re-expression. Molecular Cancer. 2022, 21(1): 1-17. 2. Kang J, Guo Z, Zhang H, et al. Dual Inhibition of EGFR and IGF-1R Signaling Leads to Enhanced Antitumor Efficacy against Esophageal Squamous Cancer. International Journal of Molecular Sciences. 2022, 23(18): 10382 3. Jiang L, Zeng Y, Ai L, et al. Decreased HMGB1 expression contributed to cutaneous toxicity caused by lapatinib. Biochemical Pharmacology. 2022: 115105 4. Zeng R, Yang X M, Li H W, et al.Simplified Derivatives of Tetrandrine as Potent and Specific P-gp Inhibitors to Reverse Multidrug Resistance in Cancer Chemotherapy.Journal of Medicinal Chemistry.2023 5. Sun R, Ge W, Zhu Y, et al.Proteomic Dynamics of Breast Cancer Cell Lines Identifies Potential Therapeutic Protein Targets.Molecular & Cellular Proteomics.2023: 100602. 6. Yu T, Zeng R, Guan Y, et al.Discovery of new tricyclic spiroindole derivatives as potent P-glycoprotein inhibitors for reversing multidrug resistance enabled by synthetic methodology-based library.RSC Medicinal Chemistry.2024

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Lapatinib 231277-92-2 Angiogenesis Apoptosis Autophagy JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR Ferroptosis GW 572016 GW-2016 GSK-572016 GW 2016 HER1 Inhibitor ErbB-1 GSK572016 inhibit GW572016 GW-572016 GW2016 GSK 572016 Epidermal growth factor receptor inhibitor

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