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Rauwolscine hydrochloride

カタログ番号 T4429   CAS 6211-32-1
別名: Corynanthidine hydrochloride, α-Yohimbine hydrochloride, Isoyohimbine hydrochloride

Rauwolscine hydrochloride (Isoyohimbine hydrochloride) , a natural alkaloid, is a specific and reversible α2-adrenergic receptor antagonist (Ki: 12 nM) [1]. It is a stereoisomer of yohimbine, which potently antagonizes both α1- and α2-adrenergic receptors [1]. Rauwolscine hydrochloride also acts as a receptor antagonist at the serotonin 5-HT2B receptor (Ki: 14.3 nM) and as a weak partial agonist at 5-HT1A (IC50: 1.3 μM) [3]. The α2-adrenergic receptor has diverse physiological functions and antagonists like rauwolscine have numerous applications, including the modulation of mood and behavior [5].

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Rauwolscine hydrochloride, CAS 6211-32-1
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Rauwolscine hydrochloride (Isoyohimbine hydrochloride) , a natural alkaloid, is a specific and reversible α2-adrenergic receptor antagonist (Ki: 12 nM) [1]. It is a stereoisomer of yohimbine, which potently antagonizes both α1- and α2-adrenergic receptors [1]. Rauwolscine hydrochloride also acts as a receptor antagonist at the serotonin 5-HT2B receptor (Ki: 14.3 nM) and as a weak partial agonist at 5-HT1A (IC50: 1.3 μM) [3]. The α2-adrenergic receptor has diverse physiological functions and antagonists like rauwolscine have numerous applications, including the modulation of mood and behavior [5].
ターゲット&IC50 α2-adrenoceptor:12 nM (Ki)
In vitro [3H]Rauwolscine binding to the α2 adrenergic receptor is reversible, stcreospccific, and saturable. [3H]Rauwolscine specifically labels both the high and low-affinity states of the α2 adrenergic receptor in brain membranes[1]. [3H]Rauwolscine also behaves as a 5-HT1A receptor agonist, indicating that rauwolscine (as well as yohimbine) has agonistic properties at the level of 5-HT autoreceptors[2]. When using [3H]5-HT as a radioligand, rauwolscine is determined to have a relatively high affinity for the human receptor (Ki: 14.3/35.8 nM, for human and rat)[3]. Saturation studies show that the affinity of [3H]Rauwolscine is similar in mouse, rabbit, rat, dog (2.33-3.03 nM) except man where it is significantly higher (0.98 nM) [4].
キナーゼ試験 Fresh bovine frontal cortex is incubated in triplicate with [3H]Rauwolscine (82 Ci/mM, diluted). Incubation is terminated by filtration under reduced pressure over filters, which are then rinsed with ice-cold Tris-HCl buffer, dried overnight and added to disposable glass mini vials containing 3.0 mL of a 95% Econofluor/5% Protocol solution. Samples are counted by liquid scintillation spectrometry with an efficiency of 32%. (-)- [3H]Epinephrine binding to bovine cortex membranes is conducted at 25°C[1].
別名 Corynanthidine hydrochloride, α-Yohimbine hydrochloride, Isoyohimbine hydrochloride
分子量 390.9
分子式 C21H27ClN2O3
CAS No. 6211-32-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 13.75 mg/mL (35.18 mM), Heating is recommended.

H2O: 5 mM, Heating is recommended.

参考文献

1. Perry B D, U'Prichard D C. [3H] Rauwolscine (α-yohimbine): a specific antagonist radioligand for brain α2-adrenergic receptors[J]. European journal of pharmacology, 1981, 76(4): 461-464. 2. De Vos H, Czerwiec E, De Backer J P, et al. [3H] Rauwolscine behaves as an agonist for the 5-HTa receptors in human frontal cortex membranes[J]. European Journal of Pharmacology: Molecular Pharmacology, 1991, 207(1): 1-8. 3. Wainscott D B, Sasso D A, Kursar J D, et al. [3H] Rauwolscine: an antagonist radioligand for the cloned human 5-hydroxytryptamine2B (5-HT2B) receptor[J]. Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology, 1997, 357(1): 17-24. 4. Neylon C B, Summers R J. [3H]‐rauwolscine binding to α2‐adrenoceptors in the mammalian kidney: apparent receptor heterogeneity between species[J]. British journal of pharmacology, 1985, 85(2): 349-359. 5. Cottingham C, Wang Q. α2 adrenergic receptor dysregulation in depressive disorders: Implications for the neurobiology of depression and antidepressant therapy[J]. Neuroscience & Biobehavioral Reviews, 2012, 36(10): 2214-2225.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Inhibitor Library GPCR Compound Library Natural Product Library for HTS Membrane Protein-targeted Compound Library Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library Anti-Cancer Compound Library Neuronal Signaling Compound Library Neurotransmitter Receptor Compound Library Alkaloid Natural Product Library Anti-Hypertension Compound Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

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