SAR-20347

カタログ番号 T4210 CAS 1450881-55-6

別名: SAR20347

SAR-20347 is an inhibitor of TYK2, JAK1/2/3 (IC50: 0.6/23/26/41 nM).

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SAR-20347, CAS 1450881-55-6

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	SAR-20347 is an inhibitor of TYK2, JAK1/2/3 (IC50: 0.6/23/26/41 nM).
ターゲット＆IC50	JAK2:26nM, JAK1:23nM, TYK2:0.6 nM, JAK3:41 nM
In vitro	SAR-20347 effectively inhibits IL-12-mediated STAT4 phosphorylation (TYK2-dependent, IC50: 126 nM) when NK-92 cells are stimulated with IL-12. In the culture media, cells without IL-12 have no measurable IFN-γ, while cells incubated with IL-12 and SAR-20347 demonstrate dose-dependent inhibition of IFN-γ production. SAR-20347 (maximum effect: 5 μM) dose-dependently inhibits the production of secreted embryonic alkaline phosphatase (SEAP).
In vivo	Compared to vehicle-treated animals, SAR-20347 (60 mg/kg) inhibits the production of IFN-γ in the serum by 91%, demonstrating that SAR-20347 can inhibit TYK2 signaling in vivo. SAR-20347 markedly reduces IL-17 production as measured by average signal intensity, consistent with the gene expression analysis.
キナーゼ試験	Kinases are prepared in Base Reaction Buffer (20 mM Hepes pH 7.5, 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 0.02% Brij35, 0.02 mg/mL BSA, 0.1 mM Na3VO4, 2 mM DTT, 1% DMSO) and substrate is added with 1.5 mM CaCl2, 16 μg/mL Calmodulin, and 2 mM MnCl2. Varying concentrations of SAR-20347 in DMSO are added to the kinase reaction along with 10 μM 33P-ATP (activity 0.01 μCi/μL final) for IC50 determination[1].
細胞研究	Cells are plated in a 96-well v-bottom plate in starvation medium, incubated with SAR-20347 (0.5% DMSO) for 20 minutes at 37°C, 5% CO2, and stimulated with individual cytokines. P-STAT levels are measured in duplicate using MSD plates following the manufacturer's instructions (MSD)[1].
動物実験	Female 7 to 9-week old C57BL/6 mice are used. Mice are administered vehicle or 50 mg/kg SAR-20347 by oral gavage 30 minutes prior to application of 62.5 mg 5% imiquimod cream or control cream. Another dose of vehicle or 50 mg/kg SAR-20347 is given 5.5 hours following the first dose. This treatment is repeated for 5 days and on day 3 and 4, animals are injected with 100 uL saline to prevent dehydration. On the 6th day, the animals are euthanized and photographs are taken[1].

別名	SAR20347
分子量	444.84
分子式	C21H18ClFN4O4
CAS No.	1450881-55-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 55 mg/mL (123.64 mM)

参考文献

1. Works MG, et al. Inhibition of TYK2 and JAK1 ameliorates imiquimod-induced psoriasis-like dermatitis by inhibiting IL-22 and the IL-23/IL-17 axis. J Immunol. 2014 Oct 1;193(7):3278-87. 2. Kang X, Yang M, Shi Y, et al. Interleukin-15 facilitates muscle regeneration through modulation of fibro/adipogenic progenitors[J]. Cell Communication and Signaling. 2018 Jul 20;16(1):42.

引用文献

1. Kang X, Yang M, Shi Y, et al. Interleukin-15 facilitates muscle regeneration through modulation of fibro/adipogenic progenitors. Cell Communication and Signaling. 2018 Jul 20;16(1):42 2. Zhang X, Wang J, Wang M, et al.IFN-β Pretreatment Alleviates Allogeneic Renal Tubular Epithelial Cell–Induced NK Cell Responses via the IRF7/HLA-E/NKG2A Axis.The Journal of Immunology.2023

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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SAR-20347 1450881-55-6 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors Tyrosine Kinases JAK inhibit Janus kinase SAR20347 SAR 20347 Inhibitor inhibitor

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