SGC0946

カタログ番号 T3082 CAS 1561178-17-3

SGC0946 is a highly effective and specific DOT1L methyltransferase inhibitor (IC50: 0.3 nM); selectively kill mixed lineage leukemia cells.

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SGC0946, CAS 1561178-17-3

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	SGC0946 is a highly effective and specific DOT1L methyltransferase inhibitor (IC50: 0.3 nM); selectively kill mixed lineage leukemia cells.
ターゲット＆IC50	DOT1L:0.3 nM
In vivo	SGC 0946 significantly decreases di-methylation of H3K79 in A431 cells (IC50: 2.6 nM) and MCF10A cells (IC50: 8.8 nM), effectively and selectively killing cells with MLL translocations. Compared to its analogue EPZ004777, SGC 0946 is more potent against DOT1L, making it promising for cancer research. Moreover, SGC 0946 demonstrates over 100-fold higher selectivity for DOT1L than other histone methyltransferases (HMTs).
キナーゼ試験	Determination of Inhibitor IC50 Values: EPZ004777 is serially diluted 3-fold in DMSO for a total of ten concentrations, beginning at 1 mM. A 1 μL aliquot of each inhibitor dilution is plated in a 384-well microtiter plate. The 100% inhibition control consisted of 2.5 mM ?nal concentration of the product inhibitor S-adenosyl-L-homocysteine, (SAH). Compound is incubated for 30 min with 40 ml per well of 0.25 nM DOT1L(1-416) in assay buffer (20 mM TRIS [pH 8.0] 10 mM NaCl, 0.002% Tween 20, 0.005% Bovine Skin Gelatin, 100 mM KCl, and 0.5 mM DTT). 10 ml per well of substrate mix comprising assay buffer with 200 nM 3H-SAM (American Radiolabeled Chemicals: 80 Ci/mmol), 600 nM unlabeled SAM, and 20 nM nucleosomes are added to initiate the reaction (both substrates are present in the ?nal reaction mixture at their respective KM values). Reactions are incubated for 120 min and quenched with 10 ml per well of 800 mM SAM. Incorporation of radioactivity into nucleosome substrate is measured in a ?ashplate. IC50 values for enzymes in the histone methyltransferase panel are determined under similar balanced assay conditions with both SAM and protein/peptide substrate present at concentrations equal to their respective KM values.

分子量	618.57
分子式	C28H40BrN7O4
CAS No.	1561178-17-3

保存条件

store at low temperature

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

5% DMSO+95% Saline: 4.65 mg/mL (7.52 mM, precipitation)

DMSO: 93 mg/mL (150.3 mM)

Ethanol: 93 mg/mL (150.3 mM)

参考文献

1. Yu W, et al. Nat Commun, 2012, 3, 1288. 2. Chen R, Xie W, Cai B, et al. Establishment and Identification of a CiPSC Lineage Reprogrammed from FSP-tdTomato Mouse Embryonic Fibroblasts (MEFs)[J]. Stem cells international. 2018 Dec 25;2018:5965727.

引用文献

1. Yu S, Zhou C, He J, et al. BMP4 drives primed to naïve transition through PGC-like state. Nature Communications. 2022, 13(1): 1-15 2. Wang W, Ren S, Lu Y, et al. Inhibition of Syk promotes chemical reprogramming of fibroblasts via metabolic rewiring and H2S production. The EMBO Journal. 2021 Jun 1;40(11):e106771. doi: 10.15252/embj.2020106771. Epub 2021 Apr 28. 3. Chen R, Xie W, Cai B, et al. Establishment and Identification of a CiPSC Lineage Reprogrammed from FSP-tdTomato Mouse Embryonic Fibroblasts (MEFs). Stem Cells International. 2018 Dec 25;2018:5965727

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

SGC0946 1561178-17-3 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase Inhibitor inhibit Molm13 MLL MLL-rearrange leukemia cord blood cells SGC-0946 SGC 0946 ovarian cancer TOV21G inhibitor

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