STF-62247

カタログ番号 T6683 CAS 315702-99-9

別名: STF 62247

STF-62247 is TGN inhibitor with IC50 of 0.625 μM and 16 μM in RCC4 and RCC4/VHL cells, respectively.

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STF-62247, CAS 315702-99-9

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	STF-62247 is TGN inhibitor with IC50 of 0.625 μM and 16 μM in RCC4 and RCC4/VHL cells, respectively.
ターゲット＆IC50	TGN (RCC4/VHL):16 μM, TGN (RCC4):0.625 μM
In vitro	In vitro, STF-62247 shows cytotoxicity and tumor growth inhibitory activity against wild-type VHL and VHL-deficient renal cell carcinoma (RCC) in a HIF-independent manner with IC50 of 16 μM and 0.625 μM, respectively. Moreover, STF-62247 also leads to cell death by increasing acidification and inducing autophagy in VHL-deficient cells. [1] STF-62247 specifically induces macroautophagy and enhances the fusion of autophagosome and lysosomes to form autolysosomes by interfering with Golgi-endoplasmic reticulum transport in cells that have lost VHL . [2] A recent study shows that induction of autophagy by STF-62247 increases sensitivity of RCC under hypoxic conditions to radiation in a VHL-dependent manner. [3]
In vivo	In vivo mouse model, STF-62247 at a dose of 8 mg/kg by intraperitoneal injection significantly reduces tumor growth of VHL-deficient SN12C tumor cells. [1]
キナーゼ試験	SIRT1 fluorescence polarization assay and HTS: In the SIRT1 FP assay, SIRT1 activity is monitored using a 20 amino acid peptide (Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 or Tamra)-Glu-Glu-NH2 ) derived from the sequence of p53. The peptide is N-terminally linked to biotin and C-terminally modified with a fluorescent tag. The reaction for monitoring enzyme activity is a coupled enzyme assay where the first reaction is the deacetylation reaction catalyzed by SIRT1 and the second reaction is cleavage by trypsin at the newly exposed lysine residue. The reaction is stopped and streptavidin is added in order to accentuate the mass differences between substrate and product. The fluorescence polarization reaction conditions are as follows: 0.5 μM peptide substrate, 150 μM βNAD +, 0-10 nM SIRT1, 25 mM Tris-acetate pH 8, 137 mM Na-Ac, 2.7 mM K-Ac, 1 mM Mg-Ac, 0.05% Tween-20, 0.1% Pluronic F127, 10 mM CaCl 2 , 5 mM DTT, 0.025% BSA, and 0.15 mM nicotinamide. The reaction is incubated at 37°C and stopped by addition of nicotinamide, and trypsin is added to cleave the deacetylated substrate. This reaction is incubated at 37 ℃ in the presence of 1 μM streptavidin. Fluorescent polarization is determined at excitation (650 nm) and emission (680 nm) wavelengths.
細胞研究	For cell viability, 100,000 cells are plated in a 12-well plate. The following day, 1.25 μM STF-62247 is added in the presence or absence of 1 mM 3-MA for 24 hours at 37 °C. Cells are trypsinized and counted by trypan blue exclusion. For XTT assays, 5000 RCC4 with and without VHL cells or 2,500 SN12C with and without VHL shRNA cells are plated in 96-well plates. The following day, vehicle (DMSO), STF-62247 is added to media by serial dilution. Four days later, the media is aspirated and XTT solution containing 0.3 mg/ml of XTT in Phenol Red-free media, 20% FCS and 2.65 mg/ml N-methyl dibenzopyrazine methyl sulfate (PMS) is added to the cells and incubated at 37 °C for 1-2 hours. Metabolism of XTT is quantified by measuring the absorbance at 450 nm on a plate reader. (Only for Reference)

別名	STF 62247
分子量	267.35
分子式	C15H13N3S
CAS No.	315702-99-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 49 mg/mL (183.3 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 3 mg/mL (11.22 mM)

参考文献

1. Turcotte S, et al. Cancer Cell. 2008, 14(1), 90-102. 2. Chan DA, et al. Cell Cycle. 2008, 7(19), 21987-21990. 3. Anbalagan S, et al. Radiother Oncol. 2012, 103(3), 388-393.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

STF-62247 315702-99-9 Autophagy Endocrinology/Hormones Estrogen/progestogen Receptor renal VHL carcinoma inhibit cytotoxic cell RCC Inhibitor STF62247 STF 62247 intracytoplasmic vacuoles inhibitor

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