Semaxinib

カタログ番号 T2064 CAS 204005-46-9

別名: SU5416

Semaxinib (SU5416) is a potent and selective VEGFR2 inhibitor (IC50: 1.23 μM), 20-fold more selective for VEGFR than PDGFRβ, lack of activity against InsR, EGFR, and FGFR. Semaxanib reversibly inhibits ATP binding to the tyrosine kinase domain of vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2), which may inhibit VEGF-stimulated endothelial cell migration and proliferation and reduce the tumor microvasculature.

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Semaxinib, CAS 204005-46-9

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説明	Semaxinib (SU5416) is a potent and selective VEGFR2 inhibitor (IC50: 1.23 μM), 20-fold more selective for VEGFR than PDGFRβ, lack of activity against InsR, EGFR, and FGFR. Semaxanib reversibly inhibits ATP binding to the tyrosine kinase domain of vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2), which may inhibit VEGF-stimulated endothelial cell migration and proliferation and reduce the tumor microvasculature.
ターゲット＆IC50	VEGFR2:1.23 μM
In vitro	SU5416 inhibits VEGF-driven mitogenesis in a dose-dependent manner with an IC50 of 0.04±0.02 μM (n=3). In contrast, SU5416 blocked FGF-dependent mitogenesis of HUVECs with an IC50 of 50 μM (n=10). The selective activity of SU5416 on Flk-1 is supported by the fact that testing of SU5416 using NIH 3T3 cells overexpressing either the EGF or insulin receptors indicated a complete lack of activity (IC50>100 μM). This observation is confirmed by immunoblotting after ligand stimulation. An IC50 of 20.26±5.2 μM (n=7), which is about 20-fold less in potency on PDGF-dependent autophosphorylation, is observed when SU5416 is tested in NIH 3T3 cells overexpressing the human PDGF receptor β[1].
In vivo	Administering SU5416 daily (i.p., 3 mg/kg/day) effectively inhibits C6 tumor growth in the colon, achieving a growth inhibition of 62% by day 16 (P=0.001), comparable to the 54% inhibition in the hindflank by day 18 (P=0.001). This demonstrates SU5416's potential to suppress tumor development in various locations, possibly due to differences in preexisting vasculature. Further, a higher dose of SU5416 (25 mg/kg) significantly reduces tumor growth rates, with tumors being only 8% the size of those in control animals by day 22, primarily through a substantial decrease in the area covered by newly formed glioma microvasculature in treated animals, suggesting a minimized initial tumor vascularization.
キナーゼ試験	Solubilized membranes from 3T3 Flk-1 cells are added to polystyrene ELISA plates that has been precoated with a monoclonal antibody that recognizes Flk-1. After an overnight incubation with lysate at 4°C, serial dilutions of SU5416 are added to the immunolocalized receptor. To induce autophosphorylation of the receptor, various concentrations of ATP are added to the ELISA plate wells containing serially diluted solutions of SU5416. The autophosphorylation is allowed to proceed for 60 min at room temperature and then stopped with EDTA. The amount of phosphotyrosine present on the Flk-1 receptors in the individual wells is determined by incubating the immunolocalized receptor with a biotinylated monoclonal antibody directed against phosphotyrosine. After removal of the unbound anti-phosphotyrosine antibody, avidin-conjugated horseradish peroxidase H is added to the wells. A stabilized form of 3,3′,5,5′-tetramethyl benzidine dihydrochloride and Water2 is added to the wells. The color readout of the assay is allowed to develop for 30 min, and the reaction is stopped with H2SO4. Parallel biochemical kinase assays are performed to measure autophosphorylation on EGFR and fibroblast growth factor receptor[1].
細胞研究	SU5416 is dissolved in DMSO and stored,and then diluted with appropriate media (DMSO<0.5%) before use[1] 3T3Her2 and 488 g2M2 are NIH3T3 fibroblast cell lines engineered to overexpress Her2 and to express human PDGF-BB and human PDGF receptor β.Both cell lines are cultured in DMEM supplemented with 2% CS and 2 mM L-glutamine.C6,Calu 6,A375,A431,and SF767T are plated in their respective growth medium at 2×103 cells/100 μL/well in 96-well,flat-bottomed plates.SU5416 is serially diluted in media containing DMSO (<0.5%) and added to cultures of tumor cells 1 day after the initiation of culture.Cell growth is measured after 96 h using the sulforhodamine B method.IC50s are calculated by curve fitting using four-parameter analysis[1].

別名	SU5416
分子量	238.28
分子式	C15H14N2O
CAS No.	204005-46-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 2.38 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Fong TA, et al. SU5416 is a potent and selective inhibitor of the vascular endothelial growth factor receptor (Flk-1/KDR) that inhibits tyrosine kinase catalysis, tumor vascularization, and growth of multiple tumor types. Cancer Res, 1999, 59(1), 99-106. 2. Vajkoczy P, et al. Inhibition of tumor growth, angiogenesis, and microcirculation by the novel Flk-1 inhibitor SU5416 as assessed by intravital multi-fluorescence videomicroscopy. Neoplasia, 1999, 1(1), 31-41. 3. Happé, C. M, De Raaf M A , Rol N , et al. Pneumonectomy combined with SU5416 induces severe pulmonary hypertension in rats[J]. American Journal of Physiology - Lung Cellular and Molecular Physiology, 2016, 310(11):L1088-L1097. 4. Huang X, Zhu J, Jiang Y, et al. SU5416 attenuated lipopolysaccharide-induced acute lung injury in mice by modulating properties of vascular endothelial cells[J]. Drug Design, Development and Therapy. 2019, 13: 1763.

引用文献

1. Chen F, Shi Q, Pei F, et al. A systems‐level study reveals host‐targeted repurposable drugs against SARS‐CoV‐2 infection. Molecular Systems Biology. 2021, 17(8): e10239 2. Huang X, Zhu J, Jiang Y, et al. SU5416 attenuated lipopolysaccharide-induced acute lung injury in mice by modulating properties of vascular endothelial cells. Drug Design, Development and Therapy. 2019, 13: 1763 3. Lei W, Xu H, Yao H, et al.5α-Hydroxycostic acid inhibits choroidal neovascularization in rats through a dual signalling pathway mediated by VEGF and angiopoietin 2.Molecular Medicine.2023, 29(1): 1-13. 4. Li M Y, Gao R P, Zhu Q, et al.Skeletal muscle-derived FSTL1 starting up angiogenesis by regulating endothelial junction via activating Src pathway can be upregulated by hydrogen sulfide.American Journal of Physiology-Cell Physiology.2023, 325(5): C1252-C1266.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Semaxinib 204005-46-9 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR SU-5416 Vascular endothelial growth factor receptor inhibit Inhibitor SU5416 SU 5416 inhibitor

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