Setanaxib

カタログ番号 T6099 CAS 1218942-37-0

別名: GKT137831

Setanaxib (GKT137831) is a potent, specific dual NADPH oxidase (NOX1/4) inhibitor.

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Setanaxib, CAS 1218942-37-0

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5 mg	在庫あり	￥ 13,000
10 mg	在庫あり	￥ 22,500
25 mg	在庫あり	￥ 43,000
50 mg	在庫あり	￥ 77,000
100 mg	在庫あり	￥ 122,500
500 mg	在庫あり	￥ 264,000
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1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 14,000

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Setanaxib (GKT137831) is a potent, specific dual NADPH oxidase (NOX1/4) inhibitor.
ターゲット＆IC50	NOX4:140 nM(Ki), NOX1:110 nM(Ki)
In vitro	Administering 60 mg/kg of GKT137831 orally every day to mice models living in a chronic hypoxic environment mitigates long-term hypoxia-induced right ventricular hypertrophy, vascular remodeling, pulmonary cell proliferation, and alters the expression of pulmonary PPARγ and TGF-β. Similarly, daily oral administration of 60 mg/kg GKT137831 to atherosclerotic mice deficient in apolipoprotein E (ApoE) under diabetic conditions attenuates accelerated arteriosclerosis. Additionally, GKT137831 at a dosage of 60 mg/kg i.g. blocks the progression of liver fibrosis in both WT and SOD1mut mice, and reduces oxidative stress, inflammation, and fibrogenesis. Furthermore, in AngII-infused c-hNox4Tg mice, GKT137831 eradicates the increase in oxidative stress, inhibits the Akt-mTOR and NF-κB signaling pathways, and diminishes cardiac remodeling.
In vivo	GKT137831 can prevent oxidative stress in human aortic endothelial cells in response to hyperglycemia. It attenuates the release of H2O2, cellular proliferation, and TGF-β1 expression induced by hypoxia in HPAECs and HPASMCs, while also ameliorating the reduction in PPARγ expression.
キナーゼ試験	Kinase Assay: IC50 of tyrosine kinase activity is measured by an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) with recombinant catalytic domains of a panel of receptor and non-receptor tyrosine kinases (in some cases only part of the catalytic domain is used). Saracatinib dose ranges from 0.001-10 mM. Speci?city assays against a panel of serine/threonine kinases are performed using a ?lter capture assay with 32P. Brie?y, multidrop 384 plates containing 0.5 μL Saracatinib or controls (DMSO) alone or pH 3.0 buffer controls) are incubated with 15 μL of enzyme plus peptide/protein substrate for 5 min before the reaction is initiated by the addition of 10 μL of 20 mM Mg-ATP. For all enzymes the ?nal concentration is approximated to the Michaelis constant (Km). Assays are carried out for 30min at room temperature before termination by the addition of 5 μL orthophosphoric acid. After mixing, the well contents are harvested onto a P81 Uni?lter plate, using orthophosphoric acid as the wash buffer. Then IC50 is calculated.
細胞研究	Hypoxic HPASMC and HPAEC proliferation is determined using MTT assay, by Western blotting to detect proliferating cell nuclear antigen (PCNA) expression, or by manual cell counting after Trypan blue staining. Amplex Red Hydrogen Peroxide/Peroxidase Assay Kit is used to measure Water2 released into the culture media from HPAECs or HPASMCs. After exposure to control or hypoxic environments for 72 hours, Amplex Red reagent is added, and the cells are returned to control or hypoxic environments for an additional hour before fluorescence measurements. (Only for Reference)

別名	GKT137831
分子量	394.85
分子式	C21H19ClN4O2
CAS No.	1218942-37-0

保存条件

store at low temperature,keep away from direct sunlight

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 72 mg/mL (182.3 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Aoyama T, et al. Hepatology. 2012, 56(6), 2316-2327. 2. Green DE, et al. Am J Respir Cell Mol Biol. 2012, 47(5), 718-726. 3. Gray SP, et al. Circulation. 2013, 127(18), 1888-1902. 4. Zhao QD, et al. 2015, Doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.114. 2011079.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Setanaxib 1218942-37-0 Apoptosis Immunology/Inflammation Metabolism NADPH-oxidase Ferroptosis NADPH GKT137831 NOX GKT-831 GKT831 inhibit GKT 831 GKT 137831 Inhibitor GKT-137831 NADPH Oxidase inhibitor

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