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Sonidegib

カタログ番号 T1926   CAS 956697-53-3
別名: Erismodegib, NVP-LDE225, LDE225

Sonidegib (Erismodegib), a Smoothened (Smo) antagonist, inhibits Hedgehog (Hh) signaling with IC50 of 1.3 nM (mouse) and 2.5 nM (human), respectively.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Sonidegib, CAS 956697-53-3
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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5 mg 在庫あり ¥ 12,500
10 mg 在庫あり ¥ 17,500
25 mg 在庫あり ¥ 27,000
50 mg 在庫あり ¥ 38,000
100 mg 在庫あり ¥ 63,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 13,500
ご確認事項

1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. 1回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. 2回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Sonidegib (Erismodegib), a Smoothened (Smo) antagonist, inhibits Hedgehog (Hh) signaling with IC50 of 1.3 nM (mouse) and 2.5 nM (human), respectively.
ターゲット&IC50 Smo (mouse):1.3 nM, Smo (human):2.5 nM
In vitro The PAMPA experiment revealed that LDE225 possesses a permeability of up to 90.8%. In gradient dilution tests across clinical species, LDE225 demonstrated high oral bioavailability, with biological efficacy ranging from 69% to 102%. LDE225 is weakly basic (pKa: 4.20) and exhibits relatively poor water solubility. The compound shows dose-dependent antitumor activity. It strongly binds to plasma proteins in rats, mice, and humans (>99%), and exhibits binding capacities of 77% and 85% with dog and monkey plasma proteins, respectively. In the Rip1-Tag2 mouse model, LDE225 significantly reduced tumor volume by 95.7%. Administered at a dosage of 5 mg/kg/day, it significantly inhibited tumor growth, equivalent to a 33% T/C value. At dosages of 10 or 20 mg/kg/day, LDE225 achieved tumor regression effects of 51% and 83%, respectively. The inhibition of Gli1 mRNA is associated with the contact between the tumor and plasma mediated by LDE225. In an animal model with tumor transplantation, LDE225 was able to cross the blood-brain barrier and inhibit tumor growth after four days of treatment.
In vivo LDE 225 (0.6-0.8 μM) inhibits the TM3 fluorescent reporter cell line, which has been treated with Hh agonists Ag1.5 ranging from 1 nM to 25 nM.
細胞研究 LDE225 is prepared for assay by serial dilution in DMSO and then added to empty assay plates. TM3Hh12 cells (TM3 cells containing Hh-responsive reporter gene construct pTA-8xGli-Luc) are cultured in F12 Ham's/DMEM (1:1) containing 5% horse serum, 2.5% fetal bovine serum (FBS), and 15 mM HEPES, pH 7.3. Cells are harvested by trypsin treatment, resuspended in F12 Ham's/DMEM (1:1) containing 5% horse serum and 15 mM HEPES, pH 7.3, added to assay plates, and incubated with LDE225 for approximately 30 min at 37 °C in 5% CO2. Then 1 nM or 25 nM Ag1.5 is added to assay plates and incubated at 37 °C in the presence of 5% CO2. After 48 hours, either Bright-Glo or MTS reagent is added to the assay plates and luminescence or absorbance at 492 nm is determined. IC50 values, defined as the inflection point of the logistic curve, are determined by nonlinear regression of the Gli-driven luciferase luminescence or absorbance signal from MTS assay vs log10 (concentration) of LDE225 using the R statistical software pack (Only for Reference)
別名 Erismodegib, NVP-LDE225, LDE225
分子量 485.5
分子式 C26H26F3N3O3
CAS No. 956697-53-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 90 mg/mL (185.4 mM)

Ethanol: 90 mg/mL (185.4 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Pan SF, et al. ACS Med. Chem. Lett., 2010, 1 (3), 130–134. 2. Fendrich V, et al. Ann Surg, 2011, 254(5), 818-23. 3. Tauchi T, et al. Arthritis Res Ther, 2012, 14(Suppl 1), O43.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Membrane Protein-targeted Compound Library Anti-Cancer Active Compound Library GPCR Compound Library Anti-Cancer Approved Drug Library Drug Repurposing Compound Library Anti-Cancer Drug Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Inhibitor Library EMA Approved Drug Library ReFRAME Related Library

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同一標的の関連化合物
Triparanol SANT-1 BMS-833923 GANT 58 Cyclopamine Ciliobrevin D CUR61414 hydrochloride Vismodegib

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Sonidegib 956697-53-3 GPCR/G Protein Stem Cells Hedgehog/Smoothened Smo NVP-LDE-225 LDE-225 Erismodegib Inhibitor inhibit Smoothened LDE 225 NVP-LDE225 NVP-LDE 225 LDE225 inhibitor