Cyclopamine

カタログ番号 T2825 CAS 4449-51-8

別名: 11-Deoxojervine

Cyclopamine (11-Deoxojervine), a Smoothened (Smo) antagonist (IC50: 46 nM in TM3Hh12 cells), belongs to the group of steroidal jerveratrum alkaloids.

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Cyclopamine, CAS 4449-51-8

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Cyclopamine (11-Deoxojervine), a Smoothened (Smo) antagonist (IC50: 46 nM in TM3Hh12 cells), belongs to the group of steroidal jerveratrum alkaloids.
ターゲット＆IC50	Smo:46 nM (TM3Hh12 cells)
In vitro	The Chicken embryos Exposure to cyclopamine resulted in visible external defects, including cyclopia, microphthalmia, proboscis formation, amelia, thoracic lordosis, and decreased body size [2]. cyclopamine treatment reduced the growth of tumor cell lines from the oesophagus, stomach, biliary tract and pancreas by 75–95% compared with tomatidine controls [3]. In pancreatic cancer cell lines, Hh inhibition with cyclopamine resulted in down-regulation of snail and up-regulation of E-cadherin, consistent with inhibition of epithelial-to-mesenchymal transition, and was mirrored by a striking reduction of in vitro invasive capacity (P < 0.0001) [4].
In vivo	To examine the effects of cyclopamine treatment in vivo, subcutaneous xenografts from HUCCT1 cells, a metastatic cholangiocarcinoma cell line, were established in athymic mice. Tumours in cyclopamine-treated animals regressed completely by 12 days [3]. In the delayed treatment model, no difference in weight was noted between control and cyclopamine (1.2 mg) treated BxPC3-SMOlow tumours. By contrast, a 50–60% decrease in tumour mass was observed in Panc 05.04- and L3.6sl-derived tumours, respectively (Fig. 5b, c)—an even more marked effect was noted in the concurrent treatment model, which revealed an 84% reduction in tumour mass of L3.6sl-derived tumours [5].
キナーゼ試験	This assay measures the end stage of the Hh signaling pathway, that is, the transcriptional modulation of Gli, using Luciferase as readout (Gli-Luc assay). Cyclopamine is prepared for assay by serial dilution in DMSO and then added to empty assay plates. TM3Hh12 cells (TM3 cells containing Hh-responsive reporter gene construct pTA-8xGli-Luc) are resuspended in F12 Ham's/DMEM (1:1) containing 5% FBS and 15 mM Hepes pH 7.3, added to assay plates and incubated with Cyclopamine for approximately 30 minutes at 37 °C in 5% CO2. 1 nM Hh-Ag 1.5 is then added to assay plates and incubated at 37 °C in the presence of 5% CO2. After 48 hours, either Bright-Glo or MTS reagent is added to the assay plates and luminescence or absorbance at 492 nm is determined. IC50 value, defined as the inflection point of the logistic curve, is determined by non-linear regression of the Gli-driven luciferase luminescence or absorbance signal from MTS assay vs log10 (concentration) of Cyclopamine using the R statistical software pack [1].
細胞研究	Cells were cultured in triplicate in 96-well plates in assay media to which 5E1 monoclonal antibody, ShhNp and/or cyclopamine were added at 0 h at concentrations indicated in the main text. Viable cell mass was determined by optical density measurements at 490 nm (OD490) at 2 and 4 days using the CellTiter96 colorimetric assay. Relative growth was calculated as OD (day 4) 2 OD (day 2)/OD (day 2) [3].
動物実験	A total of 0.1 ml Hanks' balanced salt solution and matrigel (1:1) containing 2 × 10^6 cells were injected subcutaneously into CD-1 nude mice. Tumours were grown for 4 days to a minimum volume of 125 mm3; treatment was initiated simultaneously for all subjects. Mice were injected subcutaneously with vector alone (triolein:ethanol 4:1 v/v) or a cyclopamine suspension (1.2 mg per mouse in triolein: ethanol 4:1 v/v) daily for 7 days. At the end of the treatment period, tumours were excised from mice, weighed and then fixed for 3 h at 4 °C with 4% paraformaldehyde, embedded in paraffin wax and sectioned (6 μm). Apoptotic cells were identified by TUNEL using recombinant Tdt as previously described29. Sections were then counterstained with eosin. Eight ×20-magnified fields from regions corresponding to the exterior, middle and interior of two control and two cyclopamine-treated tumours were chosen at random [5].

別名	11-Deoxojervine
分子量	411.62
分子式	C27H41NO2
CAS No.	4449-51-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 4.12 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Peukert S, et al. Identification and structure-activity relationships of ortho-biphenyl carboxamides as potent Smoothened antagonists inhibiting the Hedgehog signaling pathway. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Jan 15;19(2):328-31. 2. Kim SK, et al. Pancreas development is promoted by cyclopamine, a hedgehog signaling inhibitor. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Oct 27;95(22):13036-41. 3. Berman DM, et al. Widespread requirement for Hedgehog ligand stimulation in growth of digestive tract tumours. Nature. 2003 Oct 23;425(6960):846-51. 4. Feldmann G, et al. Blockade of hedgehog signaling inhibits pancreatic cancer invasion and metastases: a new paradigm for combination therapy in solid cancers. Cancer Res. 2007 Mar 1;67(5):2187-96. 5. Thayer SP, et al. Hedgehog is an early and late mediator of pancreatic cancer tumorigenesis. Nature. 2003 Oct 23;425(6960):851-6. 6. Ma W, et al. Reduced Smoothened level rescued Aβ-induced memory deficits and neuronal inflammation in animal models of Alzheimer's disease. J Genet Genomics. 2018 May 20;45(5):237-246. 7. Zheng H T, Fu T, Zhang H Y, et al. Progesterone-regulated Hsd11b2 as a barrier to balance mouse uterine corticosterone[J]. Journal of Endocrinology. 2020, 244(1): 177-187.

引用文献

1. Zheng H T, Fu T, Zhang H Y, et al. Progesterone-regulated Hsd11b2 as a barrier to balance mouse uterine corticosterone. Journal of Endocrinology. 2020, 244(1): 177-187 2. Li B, Yan Y P, He Y Y, et al.IHH, SHH, and primary cilia mediate epithelial-stromal cross-talk during decidualization in mice.Science Signaling.2023, 16(774): eadd0645. 3. Zhang Y, Wu T, Wang Y, et al.Reciprocal FGF19-GLI2 signaling induces epithelial-to-mesenchymal transition to promote lung squamous cell carcinoma metastasis.Cellular Oncology.2023: 1-14.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Cyclopamine 4449-51-8 GPCR/G Protein Metabolism Stem Cells Hedgehog/Smoothened Endogenous Metabolite Smo Hedgehog Smoothened 11-Deoxojervine inhibit Inhibitor inhibitor

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