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Staurosporine

カタログ番号 T6680   CAS 62996-74-1
別名: Antibiotic AM-2282, AM-2282, CGP 41251

Staurosporine (AM-2282) is a protein kinase inhibitor with ATP-competitive and non-selective inhibitory activity (IC50=6/15/2/3/3000 nM) against PKC, PKA, c-Fgr, phosphorylase kinase and TAOK2. Staurosporine also induces apoptosis.

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Staurosporine, CAS 62996-74-1
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2 mg 在庫あり ¥ 18,500
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10 mg 在庫あり ¥ 34,000
25 mg 在庫あり ¥ 59,500
50 mg 在庫あり ¥ 97,000
100 mg 在庫あり ¥ 144,500
500 mg 在庫あり ¥ 310,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 25,500
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化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Staurosporine (AM-2282) is a protein kinase inhibitor with ATP-competitive and non-selective inhibitory activity (IC50=6/15/2/3/3000 nM) against PKC, PKA, c-Fgr, phosphorylase kinase and TAOK2. Staurosporine also induces apoptosis.
ターゲット&IC50 PKCε:73 nM, PKCζ:1086 nM, PKCγ:5 nM, PKCδ:20 nM, PKCη:4 nM, PKCα:2 nM
In vitro METHODS: Human cervical cancer cells HeLa were treated with Staurosporine (1-10 nM) for 72 h, and cell viability was measured by MTT.
RESULTS: Staurosporine inhibited the proliferation of Hela cells in a dose-dependent manner, with an IC50 of about 10 nM. [1]
METHODS: Human pancreatic cancer cells PaTu 8988t and Panc-1 were treated with Staurosporine (1 μM) for 3-24 h, and cell death was detected by Flow Cytometry.
RESULTS: For PaTu 8988t cells, incubation with Staurosporine for 3-24 h significantly increased apoptosis and significantly decreased the number of viable cells; necrosis increased after 6-16 h. For Panc-1 cells, Staurosporine treatment significantly increased apoptosis and significantly decreased the number of viable cells after 9-24 h. The RESULTS were summarized as follows. [2]
METHODS: Human hepatocellular carcinoma cells HepG2 were treated with Staurosporine (20 nmol/L) for 6-24 h. The expression levels of target proteins were detected by Western Blot.
RESULTS: Staurosporine significantly inhibited the phosphorylation of mTOR and increased the expression of LC3-II, an autophagy marker protein, suggesting that Staurosporine activates autophagy effectively by inhibiting mTOR. [3]
In vivo METHODS: To assay anti-tumor activity in vivo, Staurosporine (3 mg/kg) and Lapatinib (50 mg/kg) were administered by gavage twice a week for two weeks to Nu/J-Foxn1 Nu/Nu mice harboring human mammary carcinoma tumors JIMT-1.
RESULTS: The combination of Staurosporine and Lapatinib inhibited tumor growth in a statistically significant manner. [4]
METHODS: To examine the effects on islet β-cell function, Staurosporine (0.4 mg/kg in 0.5% sodium carboxymethyl cellulose) was administered intraperitoneally to iPLA2β-/- C57BL6 mice once daily for two weeks. for two weeks.
RESULTS: Staurosporine impairs glucose tolerance and glucose-stimulated insulin secretion in pancreatic islets. [5]
キナーゼ試験 Enzyme assay and binding assay: Protein kinase C is assayed in a reaction mixture (0.25 mL) containing 5 μmol of Tris/HCl, pH 7.5, 2.5 μmol of magnesium acetate, 50 μg of histone II S, 20 μg of phosphatidylserine, 0.88 μg of diolein, 125 nmol of CaCl2, 1.25 nmol of [γ-32]ATP (5-10 × 104 cpm/nmol) and 5 μg of partially purified enzyme. The binding of [3H]PDBu to protein kinase C is determined: Reaction mixture (200 μL contained 4 μmo1 of Tris/malate, pH 6.8, 20 μmol of KCl, 30 nmol of CaC12, 20 μg of phosphatidylserine, 5 μg of partially purified protein kinase C, 0.5% (final concentration) of DMSO,10 pmol of [3H]PDBu (l-3 × 104 cpm/pmol) and 10 μL of various amounts of Staurosporine.
細胞研究 Cells are exposed to Staurosporine for ~32 hours. Cells are fixed in 4% paraformaldehyde and stained with the DNA-binding dye Hoechst 33342. Cells are visualized under epifluorescence illumination, and the percentage of apoptotic cells (cells with condensed and fragmented DNA) is determined. (Only for Reference)
別名 Antibiotic AM-2282, AM-2282, CGP 41251
分子量 466.53
分子式 C28H26N4O3
CAS No. 62996-74-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

DMSO: 31 mg/mL (66.45 mM)

参考文献

1. Ma X, et al. Staurosporine targets the Hippo pathway to inhibit cell growth. J Mol Cell Biol. 2018 Jun 1;10(3):267-269. 2. Malsy M, et al. Staurosporine induces apoptosis in pancreatic carcinoma cells PaTu 8988t and Panc-1 via the intrinsic signaling pathway. Eur J Med Res. 2019 Jan 28;24(1):5. 3. Ding Y, et al. Staurosporine suppresses survival of HepG2 cancer cells through Omi/HtrA2-mediated inhibition of PI3K/Akt signaling pathway. Tumour Biol. 2017 Mar;39(3):1010428317694317. 4. Zambrano JN, et al. Staurosporine, an inhibitor of hormonally up-regulated neu-associated kinase. Oncotarget. 2018 Nov 13;9(89):35962-35973. 5. Zhao Z, et al. Protection of pancreatic beta-cells by group VIA phospholipase A(2)-mediated repair of mitochondrial membrane peroxidation. Endocrinology. 2010 Jul;151(7):3038-48. 6. Yang J B, Song Y F, Liu Y, et al. UHPLC-QQQ-MS/MS assay for quantification of dianthrones as potential toxic markers of Polygonum multiflorum Thunb: Application to the standardization of TCMs with endogenous toxicity[J]. 2021 7. Xiao Q, Ye T, Wang X, et al. A network pharmacology-based study on key pharmacological pathways and targets of Qi Fu Yin acting on Alzheimer's disease[J]. Experimental Gerontology. 2021: 111336.

引用文献

1. Lü Z, Li X, Li K, et al. Nitazoxanide and related thiazolides induce cell death in cancer cells by targeting the 20S proteasome with novel binding modes. Biochemical Pharmacology. 2022: 114913. 2. Yang G, Wan P, Xiang Q, et al. E3 Ubiquitin Ligase ASB17 Promotes Apoptosis by Ubiquitylating and Degrading BCLW and MCL1. Biology-Basel. 2021, 10(3): 234. 3. Yang J B, Song Y F, Liu Y, et al. UHPLC-QQQ-MS/MS assay for quantification of dianthrones as potential toxic markers of Polygonum multiflorum Thunb: Application to the standardization of TCMs with endogenous toxicity. Chinese Medicine. 021 Jul 3;16(1):51. doi: 10.1186/s13020-021-00463-w. 4. Xiao Q, Ye T, Wang X, et al. A network pharmacology-based study on key pharmacological pathways and targets of Qi Fu Yin acting on Alzheimer's disease. Experimental Gerontology. 2021 Jul 1;149:111336. doi: 10.1016/j.exger.2021.111336. Epub 2021 Mar 27. 5. Jiang X, Teng X, Shi H, et al.Discovery and optimization of olanzapine derivatives as new ferroptosis inhibitors.Bioorganic Chemistry.2023: 106393. 6. Liu H, Chen M, Ning F, et al.Extravillous trophoblast cell derived exosomes induce vascular smooth muscle cell apoptosis via a mechanism associated with miR-143-3p.Molecular Human Reproduction.2023: gaad026. 7. Tschuck J, Theilacker L, Rothenaigner I, et al.Farnesoid X receptor activation by bile acids suppresses lipid peroxidation and ferroptosis.Nature Communications.2023, 14(1): 6908. 8. Tan Q, Wu D, Lin Y, et al.Identifying eleven new ferroptosis inhibitors as neuroprotective agents from FDA-approved drugs.Bioorganic Chemistry.2024: 107261.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Anti-Cancer Active Compound Library Inhibitor Library Tyrosine Kinase Inhibitor Library Kinase Inhibitor Library Microbial Natural Product Library TGF-beta/Smad Compound Library Anti-Aging Compound Library Cytoskeletal Signaling Pathway Compound Library Anti-infective Natural Product Library Anti-Cancer Metabolism Compound Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Staurosporine 62996-74-1 Angiogenesis Apoptosis Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling Microbiology/Virology Tyrosine Kinase/Adaptors Antibacterial Antibiotic Antifungal PKA Src PKC Antibiotic AM-2282 AM-2282 Protein kinase A Antibiotic AM2282 Antibiotic AM 2282 Bacterial Protein kinase C AM 2282 inhibit Inhibitor Fungal STS CGP 41251 CGP-41251 AM2282 CGP41251 inhibitor