TG101209

カタログ番号 T3065 CAS 936091-14-4

TG101209 is a selective JAK2 inhibitor with IC50 of 6 nM.

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TG101209, CAS 936091-14-4

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5 mg	在庫あり	￥ 14,000
10 mg	在庫あり	￥ 19,500
25 mg	在庫あり	￥ 25,000
50 mg	在庫あり	￥ 29,000
100 mg	在庫あり	￥ 47,500
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 15,500

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	TG101209 is a selective JAK2 inhibitor with IC50 of 6 nM.
ターゲット＆IC50	JAK2:6 nM
In vitro	Compared to animals treated with a placebo, those administered TG101209 exhibited a significant reduction in the burden of circulating tumor cells in a dose-dependent manner, with a reduction ratio of up to 20% at +11 days. Administering 100 mg/kg of TG101209 effectively extended the survival time of animals afflicted with JAK2V617F-induced disease by 10 days.
In vivo	TG101209 inhibits survivin in HCC2429 and H460 lung cancer cells and reduces the phosphorylation of STAT3. It induces cell cycle arrest and apoptosis in acute myeloid leukemia cell lines expressing the human JAK2V617F mutation, while inhibiting the phosphorylation of JAK2V617F, STAT5, and STAT3. TG101209 suppresses the growth of Ba/F3 cells expressing the JAK2V617F or MPLW515L mutations, with an IC50 of approximately 200 nM. It inhibits the growth of hematopoietic colonies from progenitors carrying the JAK2V617F or MPL515 mutations. TG101209 significantly reduces the phosphorylation of STAT5 without affecting the total STAT5 protein level. It eliminates the phosphorylation of BCR-JAK2 and STAT5, reduces Bcl-xL expression, and induces apoptosis in transformed Ba/F3 cells.
キナーゼ試験	Cell-free Kinase Activity Assays: IC50 values for TG101209 are determined using a luminescence-based kinase assay with recombinant JAK2, VEGFR2/KDR, and JAK3 obtained from Upstate Cell Signaling Solutions. Kinase reactions are carried out in a buffer consisting of 40 mM Tris buffer (pH 7.4), 50 mM MgCl2, 800?M EGTA, 350?M Triton X-100, 2?M ?-mercaptoethanol, 100?M peptide substrate, and an appropriate amount of JAK2, VEGFR2/KDR or JAK3 such that the assay is linear over 60 minutes. The reaction is initiated by the addition of 10?L of ATP to a final concentration of 3 mM and terminated by the addition of Kinase-Glo reagent after 60 minutes. Luciferase activity is quantified using an Ultra 384 instrument set for luminosity measurements. IC50 values are derived from experimental data using the non-linear curve fitting capabilities of the GraphPad Prism 4.0 software. The single concentration inhibition data for a panel of 63 kinases is determined using the SelectScreen TM service.
細胞研究	In brief, approximately 2 × 103 cells are plated into microtiterplate wells in 100 ml RPMI-1640 growth media with indicated concentrations of TG101209. The relative growth of cells is quantified at 24-hour intervals using Cell Proliferation Kit II (XTT) as per manufacturer's guidelines. After incubation, 20 mL of XTT is added to the wells and allowed to incubate for 4-6 hours. The colored formazan product is measured spectrophotometrically at 450 nm with correction at 650 nm, and IC50 values are determined using the GraphPad Prism 4.0 software. Data are subjected to a non-linear regression-fit analysis and IC50 values are determined as the concentration that inhibited proliferation by 50%. All experiments are done in triplicate and the results normalized to growth of untreated cells.(Only for Reference)

分子量	509.67
分子式	C26H35N7O2S
CAS No.	936091-14-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 94 mg/mL (184.4 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Pardanani A, et al, Leukemia, 2007, 21(8), 1658-1668. 2. Ma AC, et al, Exp Hematol, 2009, 37(12), 1379-1386. 3. Sun Y, et al, J Thorac Oncol, 2011, 6(4), 699-706. 4. Cuesta-Dominquez A, et al, PLoS One, 2012, 7(2), e32451. 5. Wang Y, et al, Blood, 2009, 114(24), 5024-5033.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

TG101209 936091-14-4 Angiogenesis Apoptosis Autophagy Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors FLT c-RET JAK Cluster of differentiation antigen 135 RET Inhibitor Janus kinase TG-101209 CD135 Fms like tyrosine kinase 3 FLT3 TG 101209 inhibit inhibitor

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TG101209

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

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