Xanthohumol

カタログ番号 T3342 CAS 6754-58-1

Xanthohumol, also known as 2', 4, 4'-trihydroxy-6'-methoxy-3'-prenylchalcone or desmethylxanthohumol, is a member of the class of compounds known as 3-prenylated chalcones. It inhibits COX-1 and COX-2 activity and shows chemopreventive effects.

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Xanthohumol, CAS 6754-58-1

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Xanthohumol, also known as 2', 4, 4'-trihydroxy-6'-methoxy-3'-prenylchalcone or desmethylxanthohumol, is a member of the class of compounds known as 3-prenylated chalcones. It inhibits COX-1 and COX-2 activity and shows chemopreventive effects.
ターゲット＆IC50	DGAT-2:40 μM (IC50), DGAT-1:40 μM (IC50)
In vitro	Xanthohumol inhibits Cyp1A activity and induces QR activity in mouse hepatoma cell culture. Xanthohumol scavenges reactive oxygen species and inhibits superoxide anion radical and nitric oxide production. In addition, Xanthohumol prevents carcinogenesis via inhibition of DNA synthesis and induction of cell cycle arrest in S phase, apoptosis, and cell differentiation. [1] Xanthohumol shows potent anti-HIV-1 activity. [2]
In vivo	In CETP-Tg mice, xanthohumol (p.o.) prevents cholesterol accumulation leading to atherosclerosis. [3] In TRAMP mice, xanthohumol (p.o.) induces a decrease in the average weight of the urogenital (UG) tract, delays advanced tumor progression and inhibits the growth of poorly differentiated prostate carcinoma. [4]
キナーゼ試験	Inhibition of Cox Activity: Inhibition of Cox-1 activity is measured by monitoring oxygen consumption during the conversion of arachidonic acid to PGs using a Clark-type O2-electrode. The reaction mixture contains ～0.2 units Cox-1 in 100 μL of microsome fraction derived from ram seminal vesicles as a crude source of Cox-1 (specific activity 0.2–1 units/mg protein) or 0.23 units of recombinant human Cox-2 (specific activity 43 units/mg protein). For calculation, the rate of O2 consumption is compared with a DMSO control (100% activity). Piroxicam, a nonsteroidal anti-inflammatory drug, is used as positive inhibitory substance for Cox-1 activity with an IC50 of 0.35 ± 0.05 μM (n = 2). Alternatively, nimesulide, a Cox-2 specific inhibitor, inhibits Cox-2 activity by 52 ± 5.7% (n = 2) at a concentration of 50 μM.
細胞研究	HL-60 cells are maintained in RPMI 1640 supplemented with 10% FBS at 37°C in a 5% CO2 atmosphere. Log-phase cells with a population doubling time of 14–16 h are used for experiments. Serial 2-fold dilutions of compounds (dissolved in DMSO, final concentration 0.1%) in a final concentration range of 0.2–12.5 μM are prepared in 24-well plates using 1 ml of RPMI/well. Control wells obtain the same amount of solvent. Subsequently, 1 ml of the cell suspension is added to the wells. After 96 h, the experiment is evaluated. Cell numbers are counted using a Casy 1 TTC flow-cytometer. The proliferation of treated cells is expressed as a percentage in comparison with the solvent control.(Only for Reference)
植物由来	天然物製品 > アサ科 > カラハナソウ属

分子量	354.4
分子式	C21H22O5
CAS No.	6754-58-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 35.4 mg/mL (100 mM)

DMSO: 35.4 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Gerhauser C, et al. Mol Cancer Ther. 2002, 1(11), 959-969. 2. Wang Q, et al. Antiviral Res. 2004, 64(3), 189-194. 3. Hirata H, et al. PLoS One. 2012, 7(11), e49415. 4. Venè R, et al.Mol Med. 2012 Dec 6;18:1292-302. 5. Arnaiz-Cot JJ, et al. Xanthohumol modulates calcium signaling in rat ventricular myocytes: Possible Antiarrhythmic properties. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Nov 4. pii: jpet.116.236588 6. Gallo C, et al. Hop derived flavonoid xanthohumol inhibits endothelial cell functions via AMPK activation. Oncotarget. 2016 Aug 1 7. Chen PH, et al. The miR-204-3p-targeted IGFBP2 pathway is involved in xanthohumol-induced glioma cell apoptotic death. Neuropharmacology. 2016 Nov;110(Pt A):362-75.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Xanthohumol 6754-58-1 Apoptosis Immunology/Inflammation Metabolism Microbiology/Virology Neuroscience Others HSV Acyltransferase Influenza Virus COX Diglyceride acyltransferase mono- acylglycerol acyltransferase Cyclooxygenase inhibit Cytomegalovirus acyl-CoA:cholesterol acyltransferase Herpes simplex virus Diacylglycerol acyltransferase Inhibitor CMV inhibitor

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