Tranilast

カタログ番号 T2690 CAS 53902-12-8

別名: MK 341, SB 252218

Tranilast (SB 252218), an antiallergic drug, suppresses lipid mediator and cytokine release from inflammatory cells, therefore utilized in the treatment of allergic disorders.

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Tranilast, CAS 53902-12-8

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Tranilast (SB 252218), an antiallergic drug, suppresses lipid mediator and cytokine release from inflammatory cells, therefore utilized in the treatment of allergic disorders.
ターゲット＆IC50	PGD2:0.1 mM (IC50)
In vitro	In diabetic rats' hearts, Tranilast reduces the phosphorylation of Smad2, effectively mitigating cardiac fibrosis.
In vivo	In hypertrophic and proliferative scar tissues, Tranilast ([3-300 mM]) inhibits collagen synthesis in fibroblasts by suppressing the Transforming Growth Factor (TGF)-β1, yet it does not inhibit the fibroblasts in normal skin.
キナーゼ試験	His-tagged human Mps1Cat encoding amino acids 510-857 is generated. For kinase assays, 500 ng is added to buffer (25 mM Tris-HCl, pH 7.4, 100 mM NaCl, 50 μg/mL BSA, 0.1 mM EGTA, 0.1% β-mercaptoethanol, 10 mM MgCl2, and 0.5 μg/mL myelin basic protein), AZ3146, and 100 μM γ-[32P]ATP (2 μCi/assay). Reactions are incubated at 30°C for 20 min, spotted onto P81 paper, washed in 0.5% phosphoric acid, and immersed in acetone. Phosphate incorporation is determined by scintillation counting. For immunoprecipitation kinase assays, HeLa cells are treated with nocodazole for 14 h, mitotic cells isolated, washed in PBS, and lysed for 30 min in 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 100 mM NaCl, 0.5% NP-40, 5 mM EDTA, 5 mM EGTA, 40 mM β-glycerophosphate, 0.2 mM PMSF, 1 mM DTT, 1 mM sodium orthovanadate, 20 mM sodium fluoride, 1 μM okadaic acid, and complete EDTA-free protease inhibitor cocktail. Full-length Mps1 is immunoprecipitated. Purified complexes are washed with lysis buffer containing 100 mM NaCl and assayed as described for the recombinant protein. To quantify 32P incorporation, reactions are stopped with SDS sample buffer and separated by SDS-PAGE followed by phosphorimaging. The plate is analyzed using a phosphorimager using AIDA software. To assess the specificity of AZ3146, a single-point screen is carried using kinase profiling service. 50 kinases are selected and assayed with 1 μM AZ3146[1].

別名	MK 341, SB 252218
分子量	327.33
分子式	C18H17NO5
CAS No.	53902-12-8

保存条件

keep away from direct sunlight,store under nitrogen

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 50 mg/mL (152.75 mM)

5% DMSO+95% Saline: 1.64 mg/mL (4.99 mM, suspension)

参考文献

1. Suzawa H, et al. Jpn J Pharmacol, 1992, 60(2), 91-96. 2. Suzawa H, et al. Jpn J Pharmacol, 1992, 60(2), 85-90. 3. Miyazawa K, et al. Atherosclerosis, 1995, 118(2), 213-221. 4. Martin J, et al. Cardiovasc Res, 2005, 65(3), 694-701. 5. Shiota N, et al. Circulation, 1999, 99(8), 1084-1090. 6. Huang R, Li S, Tian C, et al. Thermal stress involved in TRPV2 promotes tumorigenesis through the pathway of PI3K/Akt/mTOR in esophageal squamous cell carcinoma[J]. 2020 7. Huang R, Wang F, Yang Y, et al. Recurrent activations of transient receptor potential vanilloid‐1 and vanilloid‐4 promote cellular proliferation and migration in esophageal squamous cell carcinoma cells[J]. FEBS open bio. 2019 Jan 18;9(2):206-225. 8. Liu J, Zhao Z, Wen J, et al. TNF-α differently regulates TRPV2 and TRPV4 channels in human dental pulp cells[J]. International endodontic journal. 2019. 9. Weiqiang H, Longshan Z, Mi Y, et al. Cancer-Associated Fibroblasts Promote the Survival of Irradiated Nasopharyngeal Carcinoma Cells via the NF-κB Pathway[J]. Journal of Experimental & Clinical Cancer Research. 2020

引用文献

1. Huang W, Zhang L, Yang M, et al. Cancer-associated fibroblasts promote the survival of irradiated nasopharyngeal carcinoma cells via the NF-κB pathway. Journal of Experimental & Clinical Cancer Research. 2021, 40(1): 1-14 2. Huang W, Zhang L, Yang M, et al. Cancer-associated fibroblasts promote the survival of irradiated nasopharyngeal carcinoma cells via the NF-κB pathway. Journal of Experimental & Clinical Cancer Research. 2021, 40(1): 1-14 3. Huang R, Li S, Tian C, et al. Thermal stress involved in TRPV2 promotes tumorigenesis through the pathway of PI3K/Akt/mTOR in esophageal squamous cell carcinoma. british journal of cancer. 2022 Nov;127(8):1424-1439. 4. Huang R, Li S, Tian C, et al. Thermal stress involved in TRPV2 promotes tumorigenesis through the pathways of HSP70/27 and PI3K/Akt/mTOR in esophageal squamous cell carcinoma. British Journal of Cancer. 2022: 1-16. 5. Liu J, Zhao Z, Wen J, et al. TNF-α differently regulates TRPV2 and TRPV4 channels in human dental pulp cells. International endodontic journal. 2019 6. Huang R, Wang F, Yang Y, et al. Recurrent activations of transient receptor potential vanilloid‐1 and vanilloid‐4 promote cellular proliferation and migration in esophageal squamous cell carcinoma cells. FEBS Open Bio. 2019 Jan 18;9(2):206-225 7. Amissah O B, Chen W, de Dieu Habimana J, et al.NY-ESO-1-specific T cell receptor-engineered T cells and Tranilast, a TRPV2 antagonist bivalent treatment enhances the killing of esophageal cancer: a dual-targeted cancer therapeutic route.Cancer Cell International.2024, 24(1): 1-18.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Tranilast 53902-12-8 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein Immunology/Inflammation RAAS Prostaglandin Receptor Inhibitor endothelial chemotaxis tube MK341 anti-atopic prostaglandin SB252218 vascular Angiogenesis SB-252218 Angiotensin Receptor MK-341 proliferation inhibit microvascular MK 341 SB 252218 factor growth inhibitor

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