Tripterin

カタログ番号 T3028 CAS 34157-83-0

別名: Celastrol, Tripterine

Tripterin (Celastrol) is a natural product, a proteasome inhibitor that inhibits the pancreatic rennet-like activity of the 20S proteasome (IC50=2.5 μM). Tripterin has anti-inflammatory, anti-infectious, and immunomodulatory properties.

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Tripterin, CAS 34157-83-0

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Tripterin (Celastrol) is a natural product, a proteasome inhibitor that inhibits the pancreatic rennet-like activity of the 20S proteasome (IC50=2.5 μM). Tripterin has anti-inflammatory, anti-infectious, and immunomodulatory properties.
ターゲット＆IC50	20S proteasome:2.5 μM
In vitro	METHODS: Human prostate cancer cells PC-3 were treated with Tripterin (0.5-5 µM) for 12 h. Proteasomal chymotrypsin-like activity was assayed using Z-GGL-AMC. RESULTS: Tripterin significantly inhibited proteasomal chymotrypsin-like activity in PC-3 cells in a concentration-dependent manner, reaching about 55% inhibition at 2.5 µM. [1] METHODS: Human chronic myeloid leukemia cells KBM-5 were incubated with Tripterin (2.5 µM) for 6 h, followed by treatment with TNF (1 nM) for 6-24 h. Target protein expression levels were detected using Western Blot. RESULTS: TNF induced the expression of anti-apoptotic proteins IAP1, IAP2, Bcl-2, Bcl-XL, c-FLIP and survivin in a time-dependent manner, which was inhibited by Tripterin. [2]
In vivo	METHODS: To detect anti-tumor activity in vivo, Tripterin (1-3 mg/kg, 10% DMSO+70% Cremophor/ethanol (3:1)+20% PBS) was injected intraperitoneally once daily for sixteen days into nude immunodeficient mice bearing human prostate cancer tumor PC-3. RESULTS: Tripterin treatment significantly inhibited the growth of prostate cancer xenografts and suppressed proteasome activity and induced apoptosis in vivo. [1] METHODS: To detect anti-tumor activity in vivo, Tripterin (1.25 mg/kg) was intraperitoneally injected into BALB/c (nu/nu) mice bearing vestibular nerve sheath tumor SC4 every three days for two weeks. RESULTS: Tripterin significantly inhibited tumor growth without showing toxicity. [3]
キナーゼ試験	Inhibition of purified 20S proteasome activity: A purified rabbit 20S proteasome (0.1 μg) is incubated with 40 μM of various fluorogenic peptide substrates in 100 μL assay buffer (20 mM Tris-HCl (pH 7.5)), in the presence of Celastrol at different concentrations or in the solvent DMSO for 2 hours at 37 ℃, followed by measurement of inhibition of each proteasomal activity.
細胞研究	The anti-proliferative effect of celastrol on various human tumor cell lines is determined by the MTT uptake method. Briefly, 5×103 cells are incubated with Celastrol in triplicate in a 96-well plate at 37 ℃. MTT solution is then added to each well. After a 2 hours incubation at 37 ℃, extraction buffer (20% SDS, 50% dimethylformamide) is added, cells are incubated overnight at 37 ℃, and the optical density is then measured at 570 nm using a Tecan plate reader.(Only for Reference)
植物由来	天然物製品 > ニシキギ科 > ツルウメモドキ属

別名	Celastrol, Tripterine
分子量	450.61
分子式	C29H38O4
CAS No.	34157-83-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 60 mg/mL (133.15 mM)

5% DMSO+95% Saline: 2.26 mg/mL (5 mM, suspension)

Ethanol: 33.8 mg/mL (75 mM)

参考文献

1. Yang H, et al. Celastrol, a triterpene extracted from the Chinese "Thunder of God Vine," is a potent proteasome inhibitor and suppresses human prostate cancer growth in nude mice. Cancer Res. 2006 May 1;66(9):4758-65. 2. Sethi G, et al. Celastrol, a novel triterpene, potentiates TNF-induced apoptosis and suppresses invasion of tumor cells by inhibiting NF-kappaB-regulated gene products and TAK1-mediated NF-kappaB activation. Blood. 2007 Apr 1;109(7):2727-35. 3. Kim NH, et al. Celastrol suppresses the growth of vestibular schwannoma in mice by promoting the degradation of β-catenin. Acta Pharmacol Sin. 2022 Nov;43(11):2993-3001. 4. Kannaiyan R, et al. Apoptosis, 2011, 16(10), 1028-1041. 5. Liu Q, Yue Y, Wang S, et al. Celastrol Attenuates the Remodeling of Pulmonary Vascular and Right Ventricular in Monocrotaline-Induced Pulmonary Arterial Hypertension in Rats[J]. 2021 6. Jiang X, Chen S, Zhang Q, et al. Celastrol is a novel selective agonist of cannabinoid receptor 2 with anti-inflammatory and anti-fibrotic activity in a mouse model of systemic sclerosis[J]. Phytomedicine. 2019: 153160.

引用文献

1. Qing T, Yan L, Wang S, et al.Celastrol alleviates oxidative stress induced by multi-walled carbon nanotubes through the Keap1/Nrf2/HO-1 signaling pathway.Ecotoxicology and Environmental Safety.2023, 252: 114623. 2. Zhang H, Cai J, Li C, et al.Wogonin inhibits latent HIV-1 reactivation by downregulating histone crotonylation.Phytomedicine.2023: 154855. 3. Zhao W, Xu C, Peng L, et al.cAMP/PKA signaling promotes AKT deactivation by reducing CIP2A expression, thereby facilitating decidualization.Molecular and Cellular Endocrinology.2023: 111946. 4. Li S, Hao L, Hu X, et al.A systematic study on the treatment of hepatitis B-related hepatocellular carcinoma with drugs based on bioinformatics and key target reverse network pharmacology and experimental verification.Infectious Agents and Cancer.2023, 18(1): 41. 5. Liu X, Hu Q, Wang W, et al. A protein-fragment complementation assay reveals that celastrol and gambogic acid suppress ERα mutants in breast cancer. Biochemical Pharmacology. 2021, 188: 114583. 6. Jiang X, Chen S, Zhang Q, et al. Celastrol is a novel selective agonist of cannabinoid receptor 2 with anti-inflammatory and anti-fibrotic activity in a mouse model of systemic sclerosis. Phytomedicine. 2019: 153160 7. Liu Q, Yue Y, Wang S, et al. Celastrol Attenuates the Remodeling of Pulmonary Vascular and Right Ventricular in Monocrotaline-Induced Pulmonary Arterial Hypertension in Rats. Cardiovascular Diagnosis and Therapy. 2022 Feb;12(1):88-102. doi: 10.21037/cdt-21-360.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Tripterin 34157-83-0 Apoptosis Autophagy Proteases/Proteasome Ubiquitination Mitophagy Proteasome Celastrol inhibit Tripterine Endogenous Metabolite Mitochondrial Autophagy Inhibitor inhibitor

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