Uprosertib

カタログ番号 T6849 CAS 1047634-65-0

別名: GSK2141795, GSK795

Uprosertib (GSK2141795) (GSK2141795) is a selective, ATP-competitive, and orally bioavailable Akt inhibitor with IC50 of 180 nM, 328 nM, and 38 nM for Akt 1, 2 and 3, respectively. Phase 2.

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Uprosertib, CAS 1047634-65-0

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Uprosertib (GSK2141795) (GSK2141795) is a selective, ATP-competitive, and orally bioavailable Akt inhibitor with IC50 of 180 nM, 328 nM, and 38 nM for Akt 1, 2 and 3, respectively. Phase 2.
ターゲット＆IC50	Akt3:38 nM, Akt2:328 nM, Akt1:180 nM
In vitro	Uprosertib inhibits multiple AKT substrate phosphorylation levels, including GSK3β, PRAS40, FOXO and Caspase 9 in both BT474 and LNCaP cells. Uprosertib preferentially inhibits the proliferation of human cancer cells lines with AKT pathway activation. In LNCaP, BT474, A3 and I9.2 cells lines, Uprosertib also causes cell cycle arrest. [2] In both SKOV3 and PEO4 cells, Uprosertib causes growth-arrest as single agent, and enhances cisplatin-induced apoptosis. [3]
In vivo	In mice bearing BT474 breast tumor xenografts, Uprosertib (100 mg/kg, p.o.) results 61% tumor growth inhibition. In mice bearing SKOV3 ovarian tumor xenografts, Uprosertib (30 mg/kg, p.o.) results 61% tumor growth inhibition. [2]
キナーゼ試験	Selectivity profiling experiments: The lysates (5 mg of total protein each) are preincubated with 0 (DMSO control), 2.5 nM, 25 nM, 250 nM, 2.5 μM or 25 μM free compound (GSK690693 or GSK2141795) on an end-over-end shaker for 45 min at 4 °C. Subsequently, lysates are incubated with beads (coupled Akt probe or kinobeads) for 1 h at 4 °C, for both qualitative and quantitative experiments. The beads are washed with 1× CP buffer and collected by centrifugation. Bound proteins are eluted with 2× NuPAGE LDS sample buffer, and eluates are reduced and alkylated by 50 mM dithiothreitol and 55 mM iodoacetamide.
細胞研究	Cell lines are typically grown in RPMI 160 medium containing 10% FBS. Some cell lines are grown in media specified by the vendor. A 3-day proliferation assay using CellTiter-Glo is performed to measure the growth inhibition by the compounds at 0–30 μM. Cell growth is determined relative to untreated (DMSO) controls. EC50's are calculated from inhibition curves using a 4- or 6-parameter fitting algorithm in the Assay Client application.(Only for Reference)

別名	GSK2141795, GSK795
分子量	429.25
分子式	C18H16Cl2F2N4O2
CAS No.	1047634-65-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 76 mg/mL(177.1 mM)

DMSO: 79 mg/mL (184 mM)

参考文献

1. Pachl F, et al. J Proteome Res. 2013, 12(8), 3792-3800. 2. Dumble M, et al. PLoS One. 2014, 9(6):e1200880. 3. Cheraghchi-Bashi A, et al. Oncotarget. 2015, 6(39), 41736-41749.

引用文献

1. Bing S, Xiang S, Xia Z, et al.AKT inhibitor Hu7691 induces differentiation of neuroblastoma cells.Acta Pharmaceutica Sinica B.2023

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Uprosertib 1047634-65-0 Cytoskeletal Signaling PI3K/Akt/mTOR signaling Akt GSK2141795 GSK-2141795 GSK795 inhibit GSK 795 GSK-795 GSK 2141795 Inhibitor PKB Protein kinase B inhibitor

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