Vatalanib dihydrochloride

カタログ番号 T6720 CAS 212141-51-0

別名: CGP-797870 dihydrochloride, ZK-222584 dihydrochloride, Vatalanib 2HCl, PTK787 dihydrochloride, Vatalanib (PTK787) 2HCl, CGP-79787 dihydrochloride

Vatalanib dihydrochloride (PTK787 dihydrochloride)(IC50=37 nM) is an inhibitor of VEGFR2/KDR. It exhibits less effective against VEGFR1/Flt-1 and 18-fold against VEGFR3/Flt-4.

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Vatalanib dihydrochloride, CAS 212141-51-0

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Vatalanib dihydrochloride (PTK787 dihydrochloride)(IC50=37 nM) is an inhibitor of VEGFR2/KDR. It exhibits less effective against VEGFR1/Flt-1 and 18-fold against VEGFR3/Flt-4.
ターゲット＆IC50	PDGFRβ:580 nM, VEGFR1/FLT1:77 nM, VEGFR2/KDR:37 nM, VEGFR2/Flk1:270 nM, VEGFR3/FLT4:660 nM
In vitro	Vatalanib inhibits Flk, c-Kit and PDGFRβ with IC50 of 270 nM, 730 nM and 580 nM, respectively. Moreover, Vatalanib shows the anti-proliferation effect by inhibiting thymidine incorporation induced by VEGF in HUVECs with and IC50 of 7.1 nM, and dose-dependently suppresses VEGF-induced survival and migration of endothelial cells in the same dose range without cytotoxic or antiproliferative effect on cells that do not express VEGF receptors. [1] A recent study shows that Vatalanib significantly inhibits the growth of hepatocellular carcinoma cells and enhances the IFN/5-FU induced apoptosis by increasing proteins levels of Bax and reduced Bcl-xL and Bcl-2. [2]
In vivo	Vatalanib induces dose-dependent inhibition of the angiogenic response to VEGF and PDGF in both a growth factor implant model and a tumor cell-driven angiogenesis model after once-daily oral dosing (25-100 mg/kg). Within the same dose range, Vatalanib also inhibits the growth and metastases of several human carcinomas in nude mice without significant effect on circulating blood cells or bone marrow leukocytes. [1]
キナーゼ試験	VEGF Receptor Tyrosine Kinase Assays : The in vitro kinase assays are performed in 96-well plates as a filter binding assay, using the recombinant GST-fused kinase domains expressed in baculovirus and purified over glutathione-Sepharose. γ-[33P]ATP is used as the phosphate donor, and poly-(Glu:Tyr 4:1) peptide is used as the acceptor. Recombinant GST-fusion proteins are diluted in 20 mM Tris·HCl (pH 7.5) containing 1–3 mM MnCl2, 3–10 mM MgCl2, 0.25 mg/mL polyethylene glycol 20000, and 1 mM DTT, according to their specific activity. Each GST-fused kinase is incubated under optimized buffer conditions [20 mM Tris-HCl buffer (pH 7.5), 1–3 mM MnCl2, 3–10 mM MgCl2, 3–8 μg/mL poly-(Glu:Tyr 4:1), 0.25 mg/mL polyethylene glycol 20000, 8 μM ATP, 10 μM sodium vanadate, 1 mM DTT, and 0.2 μCi[γ-33P]ATP in a total volume of 30 μL in the presence or absence of a test substance for 10 minutes at ambient temperature. The reaction is stopped by adding 10 μL of 250 mM EDTA. Using a 96-well filter system, half the volume (20 μL) is transferred onto a Immobilon-polyvinylidene difluoride membrane. The membrane is then washed extensively in 0.5% H3PO4 and then soaked in ethanol. After drying, Microscint cocktail is added, and scintillation counting is performed. IC50s for PTK787/ZK 222584 or SU5416 in these as well as all assays described below are calculated by linear regression analysis of the percentage inhibition.
細胞研究	As a test of the ability of PTK787/ZK 222584 to inhibit a functional response to VEGF, an endothelial cell proliferation assay, based on BrdUrd incorporation is used. Subconfluent HUVECs are seeded into 96-well plates coated with 1.5% gelatin and then incubated at 37 °C and 5% CO2 in growth medium. After 24 hours, growth medium is replaced by basal medium containing 1.5% FCS and a constant concentration of VEGF (50 ng/mL), bFGF (0.5 ng/mL), or FCS (5%), in the presence or absence of PTK787/ZK 222584. As a control, wells without growth factor are also included. After 24 hours of incubation, BrdUrd labeling solution is added, and cells incubated an additional 24 hours before fixation, blocking, and addition of peroxidase-labeled anti-BrdUrd antibody. Bound antibody is then detected using 3,3′5,5′-tetramethylbenzidine substrate, which results in a colored reaction product that is quantified spectrophotometrically at 450 nm. (Only for Reference)

別名	CGP-797870 dihydrochloride, ZK-222584 dihydrochloride, Vatalanib 2HCl, PTK787 dihydrochloride, Vatalanib (PTK787) 2HCl, CGP-79787 dihydrochloride
分子量	419.73
分子式	C20H15ClN4·2HCl
CAS No.	212141-51-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 79 mg/mL (188.2 mM)

H2O: 10 mg/mL (23.82 mM)

Ethanol: 6 mg/mL (14.29 mM)

参考文献

1. Wood JM, et al. Cancer Res. 2000, 60(8), 2178-2189. 2. Murakami M, et al. Ann Surg Oncol. 2011, 18(2), 589-596.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Vatalanib dihydrochloride 212141-51-0 Angiogenesis Apoptosis Tyrosine Kinase/Adaptors PDGFR VEGFR Inhibitor CGP-797870 dihydrochloride Vascular endothelial growth factor receptor CGP-79787 CGP-797870 Vatalanib PTK787 Dihydrochloride ZK222584 PTK 787 Dihydrochloride PTK-787 Dihydrochloride ZK-222584 dihydrochloride CGP797870 PTK-787 CGP 797870 Dihydrochloride CGP79787 Dihydrochloride ZK-222584 ZK 222584 ZK 222584 Dihydrochloride CGP 79787 ZK-222584 Dihydrochloride PTK 787 CGP 79787 Dihydrochloride CGP797870 Dihydrochloride CGP 797870 Vatalanib 2HCl CGP-797870 Dihydrochloride PTK787 dihydrochloride ZK222584 Dihydrochloride Vatalanib (PTK787) 2HCl PTK787 Vatalanib (PTK787) inhibit CGP-79787 Dihydrochloride Vatalanib Dihydrochloride CGP-79787 dihydrochloride CGP79787 inhibitor

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