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WHI-P97 HCl 211555-05-4(free base)

カタログ番号 T4657L   CAS T4657L

WHI-P97 HCl is a potent and selective JAK-3 inhibitor. WHI-P97 had an estimated Ki value of 0.09 microM from modeling studies and a measured IC50 value of 2.5 microM in EGFR kinase inhibition assays. WHI-P97 effectively inhibited the in vitro invasiveness of EGFR-positive human cancer cells in a concentration-dependent manner.

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WHI-P97 HCl 211555-05-4(free base), CAS T4657L
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ¥ 13,500
2 mg 在庫あり ¥ 19,000
5 mg 在庫あり ¥ 23,500
10 mg 在庫あり ¥ 45,000
25 mg 在庫あり ¥ 81,000
50 mg 在庫あり ¥ 111,500
100 mg 在庫あり ¥ 159,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 38,500
ご確認事項

1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. 1回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. 2回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 WHI-P97 HCl is a potent and selective JAK-3 inhibitor. WHI-P97 had an estimated Ki value of 0.09 microM from modeling studies and a measured IC50 value of 2.5 microM in EGFR kinase inhibition assays. WHI-P97 effectively inhibited the in vitro invasiveness of EGFR-positive human cancer cells in a concentration-dependent manner.
In vitro WHI-P97 is a potent inhibitor of Janus kinase (JAK)-3.?Treatment of mast cells with WHI-P97 inhibited the translocation of 5-lipoxygenase (5-LO) from the nucleoplasm to the nuclear membrane and consequently 5-LO-dependent leukotriene (LT) synthesis after IgE receptor/FcepsilonRI crosslinking by >90% at low micromolar concentrations.?WHI-P97 did not directly inhibit the enzymatic activity of 5-LO, but prevented its translocation to the nuclear membrane without affecting the requisite calcium signal.Therapeutic WHI-P97 concentrations, which inhibit mast cell leukotriene synthesis in vitro, could easily be achieved in vivo after the i.v. or i.p. administration of a single nontoxic 40 mg/kg bolus dose of WHI-P97.
In vivo WHI-P97 was very well tolerated in mice, with no signs of toxicity at dose levels ranging from 5 microg/kg to 50 mg/kg, and LD(10) was not reached at a 50 mg/kg dose level when administered as a single i. p. or i.v. bolus dose.??WHI-P97 showed promising biological activity in a mouse model of allergic asthma at nontoxic dose levels.?Treatment of ovalbumin-sensitized mice with WHI-P97 prevented the development of airway hyper-responsiveness to methacholine in a dose-dependent fashion.?Furthermore, WHI-P97 inhibited the eosinophil recruitment to the airway lumen after the ovalbumin challenge in a dose-dependent fashion.
分子量 491.56
分子式 C16H14Br2ClN3O3
CAS No. T4657L

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 4.91 mg/mL (10 mM)

参考文献

1. R Malaviya, et al. Treatment of allergic asthma by targeting janus kinase 3-dependent leukotriene synthesis in mast cells with 4-(3', 5'-dibromo-4'-hydroxyphenyl)amino-6,7-dimethoxyquinazoline (WHI-P97). J Pharmacol Exp Ther. 2000 Dec;295(3):912-26.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Inhibitor Library Kinase Inhibitor Library Anti-Cancer Active Compound Library Bioactive Compounds Library Max Anti-Pancreatic Cancer Compound Library Angiogenesis related Compound Library Stem Cell Differentiation Compound Library Anti-Cancer Compound Library Bioactive Compound Library NO PAINS Compound Library

関連製品

同一標的の関連化合物
Decernotinib Cerdulatinib GS-829845 Tofacitinib Citrate Atractylenolide I WP1066 GLPG0634 analog Prim-O-glucosylcimifugin

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

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