WP1066

カタログ番号 T2156 CAS 857064-38-1

WP1066 is a inhibitor of JAK2 (IC50: 2.30 μM) and STAT3 (IC50: 2.43 μM) in HEL cells; shows activity to JAK2, STAT3/5, and ERK1/2, not JAK1 and JAK3. WP1066 has been used in trials studying the treatment of Melanoma, Brain Cancer, Solid Tumors, and Central Nervous System Neoplasms.

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WP1066, CAS 857064-38-1

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	WP1066 is a inhibitor of JAK2 (IC50: 2.30 μM) and STAT3 (IC50: 2.43 μM) in HEL cells; shows activity to JAK2, STAT3/5, and ERK1/2, not JAK1 and JAK3. WP1066 has been used in trials studying the treatment of Melanoma, Brain Cancer, Solid Tumors, and Central Nervous System Neoplasms.
ターゲット＆IC50	JAK2:2.3 μM, STAT3:2.43 μM
In vitro	WP1066 dose-dependently and significantly inhibits the growth of HEL cells harboring the JAK2 V617F mutation (IC20/IC50/IC80: 0.8/2.3/3.8 μM). In acute leukemia, HEL cells expressing the JAK2 V617F mutation, WP1066 (0.5-4.0 μM) inhibits the phosphorylation of JAK2, STAT3, STAT5, and ERK1/2, without affecting the phosphorylation of JAK1 and JAK3. WP1066 (0.5-3.0 μM) dose-dependently suppresses the proliferation of AML cells derived from patients, as well as OCIM2 and K562 AML cell lines. At concentrations of 0.5, 1.0, 2.0, 3.0, or 4.0 μM, WP1066 dose-dependently reduces the protein levels of JAK2 and pJAK2, along with the phosphorylation levels of STAT3, STAT5, and AKT in OCIM2 and K562 cells. WP1066 (1, 2, or 3 μM) activates procaspase-3 and cleaves PARP, inducing apoptosis in OCIM2 and K562 cells in a dose-dependent manner. WP1066 (2 μM) inhibits the proliferation of OCIM2 cells by inducing the accumulation of cells in the G0-G1 phase of the cell cycle. At 5 μM, WP1066 prevents STAT3 phosphorylation, and at 2.5 μM, it significantly inhibits the survival and proliferation of Caki-1 and 786-O renal cancer cells. WP1066 (5 μM) also suppresses the expression of HIF1α and HIF2α and the production of VEGF in Caki-1 and 786-O renal cancer cells.
In vivo	In Caki-1 xenografted mice, continuous administration of WP1066 (40 mg/kg/day, p.o.) for 19 days significantly inhibited tumor growth while concurrently reducing phosphorylated STAT3 immunostaining and lowering the length of CD34-positive blood vessels.
細胞研究	The 3, [4,5-dimethylthiazol-2-yl]-5-[3-carboxymethoxyphenyl]-2-[4-sulfophenyl]-2H-tetrazolium (MTT) assay is done using an MTT-based cell proliferation/cytotoxicity assay system. Briefly, fresh low-density peripheral blood cells and various cell lines at the logarithmic phase of their growth are washed twice in RPMI 1640 containing 10% FCS and counted in a hemocytometer. Cell viability is assessed by the trypan blue (0.1%) staining method. Equal numbers of viable cells (5 × 104 per well) are incubated in a total volume of 100 μL of RPMI 1640 supplemented with 10% FCS alone or with WP1066 at increasing concentrations; the incubations are continued for up to 72 h in 96-well flat-bottomed plates at 37 °C in a humidified 5% CO2 atmosphere. Experiments for each condition are done in triplicate. After incubation, 20 μL of CellTiter96 One Solution Reagent are added to each well. The plates are then incubated for an additional 60 min at 37 °C in a humidified 5% CO2 atmosphere. Immediately after incubation, absorbance is read using a 96-well plate reader at a wavelength of 490 nm.(Only for Reference)

分子量	356.22
分子式	C17H14BrN3O
CAS No.	857064-38-1

保存条件

store at low temperature,keep away from direct sunlight

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 66 mg/mL (185.3 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Verstovsek S, et al. Clin Cancer Res, 2008, (3), 788-796. 2. Hatiboglu MA, et al. Int J Cancer, 2012, 131(1), 8-17 3. Ferrajoli A, et al. Cancer Res, 2007, 67(23), 11291-11299. 4. Horiguchi A, et al. Br J Cancer, 2010, 102(11), 1592-1599. 5. Li M, Yu H. Identification of WP1066, an inhibitor of JAK2 and STAT3, as a Kv1. 3 potassium channel blocker[J]. . British Journal of Pharmacology. 2021

引用文献

1. Li M, Yu H. Identification of WP1066, an inhibitor of JAK2 and STAT3, as a Kv1. 3 potassium channel blocker. British Journal of Pharmacology. 2021 Jul;178(13):2617-2631. doi: 10.1111/bph.15441. Epub 2021 May 20. 2. Ma X, Xu W, Jin X, et al.Telocinobufagin inhibits osteosarcoma growth and metastasis by inhibiting the JAK2/STAT3 signaling pathway.European Journal of Pharmacology.2023: 175529. 3. Hu Z, Sui Q, Jin X, et al.IL6-STAT3-C/EBPβ-IL6 positive feedback loop in tumor-associated macrophages promotes the EMT and metastasis of lung adenocarcinoma.Journal of Experimental & Clinical Cancer Research.2024, 43(1): 63.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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WP1066 857064-38-1 Angiogenesis Apoptosis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells JAK STAT WP 1066 inhibit Inhibitor Janus kinase WP-1066 inhibitor

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