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Cerdulatinib

カタログ番号 T2487   CAS 1198300-79-6
別名: PRT2070, PRT062070

Cerdulatinib (PRT2070) is an novel oral dual Syk/JAK inhibitor.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Cerdulatinib, CAS 1198300-79-6
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ￥ 8,500
2 mg 在庫あり ￥ 11,500
5 mg 在庫あり ￥ 16,500
10 mg 在庫あり ￥ 25,000
25 mg 在庫あり ￥ 45,000
50 mg 在庫あり ￥ 68,500
100 mg 在庫あり ￥ 104,500
200 mg 在庫あり ￥ 146,500
500 mg 在庫あり ￥ 226,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 18,000
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

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3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

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純度: 99.64%
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純度: 98.74%
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Cerdulatinib (PRT2070) is an novel oral dual Syk/JAK inhibitor.
ターゲット＆IC50 TYK2:0.5 nM
In vitro Cerdulatinib effectively inhibits 60 CLL cells with IC50 values ranging between 0.37 to 10.02 μM, induces apoptosis via MCL-1 down-regulation and PARP cleavage, and overcomes microenvironmental support to trigger CLL cell death at 2 μM. It inhibits both ibrutinib-sensitive and -resistant primary CLL cell proliferation at concentrations of 250-500 nM, targets BTKC481S-transfected cell lines, halts BCR and JAK-STAT signaling, and blocks SYK and JAK leading to the downstream inhibition of AKT, ERK, and the NF-kB pathway. PRT062070, with an IC50 of 0.11 μM, limits stimulated B cell activation marker CD69 expression, demonstrating varied effectiveness against JAK/STAT pathways and induces apoptosis in BCR-signaling competent NHL cell lines at 1 or 3 μM. Cerdulatinib shows inhibitory actions on both ABC and GCB DLBCL cell subtypes, induces caspase 3 and PARP cleavage-mediated apoptosis, inhibits cell cycle progression through RB phosphorylation reduction and cyclin E down-regulation, and blocks JAK/STAT and BCR signaling. It elicits cell death in DLBCL cells under BCR stimulation and in primary human DLBCL samples, disrupts BCR-induced signaling, especially potent from 0.3 to 1 μM in IGHV-unmutated, high BCR signaling, sIgM, CD49d+, or ZAP70+ expressing samples, and neutralizes anti-IgM, IL4/CD40L, or NLC-mediated protection by preventing MCL-1 and BCL-XL upregulation, without affecting BCL-2 expression. Cerdulatinib also synergizes with venetoclax to enhance apoptosis in IL4/CD40L treated samples.
In vivo PRT062070 administered at 0.5 mg/kg results in a minor, non-significant reduction in ankle inflammation, whereas dosages of 1.5, 3, and 5 mg/kg significantly decrease inflammation. Furthermore, PRT062070 impacts the formation of anticollagen antibodies. At a higher dosage of 15 mg/kg, PRT062070 notably suppresses the upregulation of CD80/86 and CD69 on the surface of splenic B-cells and inhibits BCR signaling and activation in the spleen following oral administration in mice[2].
細胞研究 Cerdulatinib is dissolved in DMSO. TMD8 cells are transfected with constructs of WT BTK or BTKC481S mutants using kit V, Program U-13 on Amaxa Nucleofector. After transfection, the cells are co-cultured with NKTert cells in a 24-well plate for 24 hrs for recovery. Ibrutinib, cerdulatinib and vehicle (DMSO) are then added into the transfected TMD8 cells and cellular viability is determined with MuseTM Count & Viability kit using Muse Cell Analyzer. The cell survival is determined by flow cytometry using the Annexin V/7-AAD Apoptosis Detection Kit I on freshly isolated CLL cells.
別名 PRT2070, PRT062070
分子量 445.54
分子式 C20H27N7O3S
CAS No. 1198300-79-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: ~20 mg/mL (44.9 mM)

参考文献

1. Guo A, et al. Dual SYK/JAK inhibition overcomes ibrutinib resistance in chronic lymphocytic leukemia: Cerdulatinib, but not ibrutinib, induces apoptosis of tumor cells protected by the microenvironment. Oncotarget. 2017 Feb 21;8(8):12953-12967. 2. Coffey G, et al. The novel kinase inhibitor PRT062070 (Cerdulatinib) demonstrates efficacy in models of autoimmunity and B-cell cancer. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Dec;351(3):538-48. 3. Ma J, et al. Cerdulatinib, a novel dual SYK/JAK kinase inhibitor, has broad anti-tumor activity in both ABC and GCB types of diffuse large B cell lymphoma. Oncotarget. 2015 Dec 22;6(41):43881-96. 4. Blunt MD, et al. The Dual Syk/JAK Inhibitor Cerdulatinib Antagonizes B-cell Receptor and Microenvironmental Signaling in Chronic Lymphocytic Leukemia. Clin Cancer Res. 2017 May 1;23(9):2313-2324.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Stem Cell Differentiation Compound Library Tyrosine Kinase Inhibitor Library Anti-Cancer Active Compound Library Kinase Inhibitor Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Drug Repurposing Compound Library Anti-Cancer Drug Library Inhibitor Library Anti-Lung Cancer Compound Library Hematonosis Compound Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Cerdulatinib 1198300-79-6 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors JAK Syk Tyrosine Kinases PRT2070 Spleen tyrosine kinase inhibit PRT 2070 PRT 062070 Inhibitor Janus kinase PRT062070 PRT-062070 PRT-2070 inhibitor

 

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