AZ876

カタログ番号 T5178 CAS 898800-26-5

AZ876 is a potent, highly selective LXR agonist with Ki/EC50 of 7/6 nM and 11/73 nM for hLXRα and hLXRβ respectively.

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AZ876, CAS 898800-26-5

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COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	AZ876 is a potent, highly selective LXR agonist with Ki/EC50 of 7/6 nM and 11/73 nM for hLXRα and hLXRβ respectively.
ターゲット＆IC50	LXR:6 nM (EC50, cell free)
In vitro	AZ876 suppressed up-regulation of hypertrophy- and fibrosis-related genes and further inhibited prohypertrophic and profibrotic TGFβ-Smad2/3 signaling. In cardiomyocytes, phenylephrine-stimulated cellular hypertrophy was significantly decreased in AZ876-treated cells. In cardiac fibroblasts, AZ876 prevented TGFβ- and angiotensin II-induced fibroblast collagen synthesis, and inhibited up-regulation of the myofibroblastic marker, α-smooth muscle actin [2].
In vivo	Low-dose AZ876 had no effect on plasma or liver lipids, whereas high-dose AZ876 increased plasma triglycerides and reduced cholesterol compared with controls. Low-dose AZ876 reduced lesion area; and high-dose AZ876 strongly decreased lesion area, lesion number, and severity. In either dose, AZ876 did not affect lesion composition [1]. Cardiac hypertrophy was induced in C57Bl6/J mice via transverse aortic constriction (TAC) for 6 weeks. During this period, mice received chow supplemented or not with AZ876 (20?μmol/kg/day). In murine hearts, LXRα protein expression was up-regulated ～7-fold in response to TAC. LXR activation with AZ876 attenuated this increase, and significantly reduced TAC-induced increases in heart weight, myocardial fibrosis, and cardiac dysfunction without affecting blood pressure [2].
キナーゼ試験	Binding vectors for His-tagged protein production were prepared by inserting the ligand-binding domain cDNA of human LXRα (amino acids 205–447) in pET28 and the ligand-binding domain cDNA of LXRβ (amino acids 216–461) in pET24D. Proteins were expressed in Escherichia coli and purified on Ni+ columns. Binding assays using LXRα and LXRβ protein were run by adding reagents to Wallac Isoplate 1450–514. Briefly, each 96 plate well contained assay buffer (20 mM Tris pH 7.5, 80 mM NaCl, 2 mM dithiothreitol, 0.125% Chaps and 10% glycerol), 0.1 mg SPA beads (polylysine-coated yttrium silicate beads), LXRα (0.5 μg) or LXRβ (0.25 μg), 30 nM 3H-ligand (specific activity of 473 Kbq/nmol) and test compound in a 10-point dose-response dilution. The assay mixture was shaken gently for 2 h on a plate shaker after which the beads were allowed to settle for 1 hour before counting. Transactivation vectors were prepared by inserting the ligand-binding domain cDNA sequences of human or mouse LXRα and LXRβ in frame with the yeast Gal4 transcription factor DNA binding domain and the nuclear localization signal from the T-antigen of polyomavirus in the eucaryotic expression vector pSG5. The ligand-binding domain cDNA of human LXRα and LXRβ was the same as mentioned previously. The mouse sequence corresponded to amino acids 203–445 for LXRα and amino acids 201–446 for LXRβ. The vectors were co-transfected with a pGL3 luciferase reporter plasmid containing a minimal SV40 promoter and five copies of the UAS Gal4 recognition site into U2/OS osteosarcoma cells. Ligands were added as 10-point dose-response curves and then luciferase activity was measured after 48 h [1].
動物実験	Cardiac hypertrophy was induced in male C57Bl6/J mice via transverse aortic constriction (TAC) for 6 weeks. During this period, sham and TAC-operated mice were randomized to receive either regular chow (control) or chow supplemented with AZ876 (20 μmol/kg/day). Cardiac function was assessed with echocardiography and invasive haemodynamics. In vitro studies were performed in isolated neonatal rat ventricular myocytes (NRVMs) and adult rat cardiac fibroblasts. Leucine and proline tracer assays were used to measure protein and collagen synthesis, respectively [2].

分子量	439.57
分子式	C24H29N3O3S
CAS No.	898800-26-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 55 mg/mL (125.12 mM)

参考文献

1. van der Hoorn J et al. Low dose of the liver X receptor agonist, AZ876, reduces atherosclerosis in APOE*3Leiden mice without affecting liver or plasma triglyceride levels. Br J Pharmacol. 2011 Apr;162(7):1553-63. 2. Cannon MV et al. The liver X receptor agonist AZ876 protects against pathological cardiac hypertrophy and fibrosis without lipogenic side effects. Eur J Heart Fail. 2015 Mar;17(3):273-82.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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AZ876 898800-26-5 Metabolism Liver X Receptor AZ-876 Liver X receptor LXR AZ 876 Inhibitor inhibit inhibitor

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