BAY 11-7082

カタログ番号 T1902 CAS 19542-67-7

別名: BAY 11-7821

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) is an NF-κB inhibitor that inhibits TNFα-induced IκBα phosphorylation (IC50=10 μM). BAY 11-7082 is also an inhibitor of the ubiquitin-specific proteases USP7 and USP21 (IC50=0.19/0.96 μM).

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BAY 11-7082, CAS 19542-67-7

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100 mg	在庫あり	￥ 64,000
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化学的特性

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説明	BAY 11-7082 (BAY 11-7821) is an NF-κB inhibitor that inhibits TNFα-induced IκBα phosphorylation (IC50=10 μM). BAY 11-7082 is also an inhibitor of the ubiquitin-specific proteases USP7 and USP21 (IC50=0.19/0.96 μM).
ターゲット＆IC50	IκBα phosphorylation:10 μM
In vitro	METHODS: Human colorectal cancer cells HT29 were treated with BAY 11-7082 (10-100 µM) for 1 h, followed by stimulation with TNF (50 ng/mL) for 3-10 min or Flag-TWEAK (200 ng/mL) for 8 h. The expression levels of target proteins were detected by Western Blot. RESULTS: Bay 11-7082 inhibited TWEAK-induced p100 processing and TNF-induced phosphorylation and degradation of IκBα. Both NFκB pathways were significantly blocked at concentrations of 30-100 µM of Bay 11-7082. [1] METHODS: Macrophage RAW264.7 was treated with BAY 11-7082 (15 µM) and LPS (1 µg/mL) for 6 h, and TNF-α levels were measured by ELISA Assay. RESULTS: BAY 11-7082 blocked TNF-α production in LPS-treated RAW264.7 cells, which is an inflammatory response generated by activated NF-κB. [2]
In vivo	METHODS: To investigate the immunomodulatory effects, BAY 11-7082 (5-10 mg/kg) was injected intraperitoneally into C57BL/6 mice, followed 1 h later by intravenous injection of poly U (50 µg/head) + in vivo-jetPEI. RESULTS: Treatment with BAY 11-7082 inhibits the IFN response in vivo by limiting pDC function when stimulated with TLR ligands. [3] METHODS: To investigate the effects on psoriasiform dermatitis, BAY 11-7082 (20 mg/kg) was injected intraperitoneally into C57BL/6 and NLRP3 KO mice with IMQ-induced psoriasiform lesions once daily for seven days. RESULTS: BAY 11-7082 blunted epidermal thickness, acanthosis and inflammatory infiltrates.BAY 11-7082 decreased the expression of pNF-κB, NLRP3, TNF-α, IL-6 and IL-1β, attenuated the phosphorylation of signal transducers and STAT3, and lowered IL-23 levels. [4]
キナーゼ試験	UBE1 (0.17 μM) in 22.5 μL of 20 mM Hepes, pH 7.5, containing 10 μM ubiquitin is incubated for 45 min at 21°C with 1 μL of DMSO or 1 μL of BAY 11-7082 in DMSO. A 2.5 μL solution of 10 mM magnesium acetate and 0.2 mM ATP is added, incubated for 10 min at 30°C, and the reactions are terminated by the addition of 2.5 μL of 10% (w/v) SDS and heating for 6 min at 75°C. The samples are subjected to SDS/PAGE in the absence of any thiol. The gels are stained for 1 h with Coomassie Instant Blue and destained by washing with water. The loading of ubiquitin to E2 conjugating enzymes is carried out in an identical manner, except that UBE1 (0.17 μM) is mixed with Ubc13 (2.4 μM) or UbcH7 (2.9 μM) prior to incubation with BAY 11-7082[3].
細胞研究	Cells are transfected with siRNA in 96-well microtiter plates and then cultured for 72 hours in complete NSCLC medium, treated with BAY 11-7082 for 12 hours. Cells are incubated with [3H]thymidine for 3 hours. The cells are collected on filters using an automatic cell harvester and radioactivity on the filters is measured by β-scintillation counting.(Only for Reference)

別名	BAY 11-7821
分子量	207.25
分子式	C10H9NO2S
CAS No.	19542-67-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 5.2 mg/mL (25 mM)

DMSO: 60 mg/mL (289.51 mM)

5% DMSO+95% Saline: 1.04 mg/mL (4.99 mM, suspension)

参考文献

1. Rauert-Wunderlich H, et al. The IKK inhibitor Bay 11-7082 induces cell death independent from inhibition of activation of NFκB transcription factors. PLoS One. 2013;8(3):e59292. 2. Lee J, et al. BAY 11-7082 is a broad-spectrum inhibitor with anti-inflammatory activity against multiple targets. Mediators Inflamm. 2012;2012:416036. 3. Miyamoto R, et al. Inhibitor of IkappaB kinase activity, BAY 11-7082, interferes with interferon regulatory factor 7 nuclear translocation and type I interferon production by plasmacytoid dendritic cells. Arthritis Res Ther. 2010;12(3):R87. 4. Irrera N, et al. BAY 11-7082 inhibits the NF-κB and NLRP3 inflammasome pathways and protects against IMQ-induced psoriasis. Clin Sci (Lond). 2017 Mar 1;131(6):487-498. 5. Goffi F, et al. Neurosci Lett, 2005, 377(3), 147-151. 6. Jun Jacob Hu, et al. Identification of pyroptosis inhibitors that target a reactive cysteine in gasdermin D. The Preprint Server For Biology, 2018,Jul. 10. 7. Shen S C, He F, Cheng C, et al. Uric acid aggravates myocardial ischemia–reperfusion injury via ROS/NLRP3 pyroptosis pathway[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy . 2020, 133: 110990. 8. Yu Y, Li Z, Guo R, et al. Ononin, sec-O-β-D-glucosylhamaudol and astragaloside I: antiviral lead compounds identified via high throughput screening and biological validation from traditional Chinese medicine Zhongjing formulary[J]. Pharmacological Research. 2019 May 11;145:104248. 10. Gao J, Wang Y, Zhang W, et al. C20orf27 Promotes Cell Growth and Proliferation of Colorectal Cancer via the TGFβR-TAK1-NFĸB Pathway[J]. Cancers. 2020, 12(2): 336.

引用文献

1. Ye Z, Ai X, Yang K, et al.Targeting Microglial Metabolic Rewiring Synergizes with Immune Checkpoint Blockade Therapy for Glioblastoma.Cancer Discovery.2023 2. Jiang Y, Zhao X, Chen J, et al.PM2. 5 induces cardiac malformations via PI3K/akt2/mTORC1 signaling pathway in zebrafish larvae.Environmental Pollution.2023: 121306. 3. Yu D, Cai W, Shen T, et al.PM2. 5 exposure increases dry eye disease risks through corneal epithelial inflammation and mitochondrial dysfunctions.Cell Biology and Toxicology.2023: 1-16. 4. Tang S, Zhong W, Li T, et al.Isochlorogenic acid A alleviates dextran sulfate sodium-induced ulcerative colitis in mice through STAT3/NF-кB pathway.International Immunopharmacology.2023, 118: 109989. 5. Gao J, Wang Y, Zhang W, et al. C20orf27 Promotes Cell Growth and Proliferation of Colorectal Cancer via the TGFβR-TAK1-NFĸB Pathway. Cancers. 2020, 12(2): 336 6. Yu Y, Li Z, Guo R, et al. Ononin, sec-O-β-D-glucosylhamaudol and astragaloside I: antiviral lead compounds identified via high throughput screening and biological validation from traditional Chinese medicine Zhongjing formulary. Pharmacological Research. 2019 May 11;145:104248 7. Chen H, He A, Li H, et al. TSSK4 upregulation in alveolar epithelial type-II cells facilitates pulmonary fibrosis through HSP90-AKT signaling restriction and AT-II apoptosis. Cell Death & Disease. 2021, 12(10): 1-1 8. Shen S C, He F, Cheng C, et al. Uric acid aggravates myocardial ischemia–reperfusion injury via ROS/NLRP3 pyroptosis pathway. Biomedicine & Pharmacotherapy. 2020, 133: 110990. 9. Du T, Yan Z, Zhu S, et al. QKI deficiency leads to osteoporosis by promoting RANKL-inducedosteoclastogenesis and disrupting bone metabolism. Cell Death and Disease. 2020 10. Du T, Yan Z, Zhu S, et al. QKI deficiency leads to osteoporosis by promoting RANKL-inducedosteoclastogenesis and disrupting bone metabolism. Cell Death and Disease. 2020

11. Chen J, Liu G, Wang X, et al. Glioblastoma stem cell-specific histamine secretion drives pro-angiogenic tumor microenvironment remodeling. Cell Stem Cell. 2022 12. Ouyang P, Tao Y, Wei W, et al.Spring Viremia of Carp Virus Infection Induces Carp IL-10 Expression, Both In Vitro and In Vivo.Microorganisms.2023, 11(11): 2812.

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投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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BAY 11-7082 19542-67-7 Apoptosis Autophagy Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair NF-Κb Others Ubiquitination DUB IκB/IKK IκB kinase cytokine BAY 11 7082 Inhibitor phosphorylation adhesion Deubiquitinase B-cell DUBs IKK BAY 117082 BAY 11-7821 lymphoma leukaemic inhibit ubiquitin I kappa B kinase inflammasome T-cell inhibitor

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