Bemcentinib

カタログ番号 T6269 CAS 1037624-75-1

別名: R428, BGB324

Bemcentinib (R428) is a selective inhibitor of Axl (IC50: 14 nM) and has been investigated for the treatment of NSCLC.

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Bemcentinib, CAS 1037624-75-1

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Bemcentinib (R428) is a selective inhibitor of Axl (IC50: 14 nM) and has been investigated for the treatment of NSCLC.
ターゲット＆IC50	Axl:14 nM (cell free)
In vitro	Bemcentinib （R428） activity was limited to the tyrosine kinase subfamily. Of the 133 kinases, Axl was most potently inhibited by R428. With the exception of Tie-2, Ftl-1, Flt-3, Ret, and Abl, kinase inhibition by R428 was at least 10 times lower than observed for Axl. R428 dose-dependently suppressed invasion of both human MDA-MB-231 and murine 4T1 breast cancer cell lines [1]. Addition of R428 (50 nM-1 μM) resulted in a dose-dependent inhibition of differentiation of 3T3-F442A preadipocytes into mature adipocytes. Oil Red O staining ranged between 84 and 35% of that of DMSO control at R428 concentrations between 50 nM and 1 μM. Inhibition of Axl signaling by R428 in differentiating preadipocytes was confirmed by the Axl cell-based assay, yielding lower values (A450) for phospho-Akt activity upon treatment with 1 μM R428 compared with medium control or DMSO control [2]. The Axl inhibitor R428 showed a mean IC50 dose of ～ 2.0μM for the primary CLL B cells after 24 hours of treatment and normal B-, T- and natural killer (NK) cells showed no significant amount of cell death at this dose of R428 (2.5μM) under similar experimental conditions [3].
In vivo	R428 treatment reduced lung metastasis. R428 (7 mg/kg twice daily) significantly suppressed both total metastatic burden and the number of larger metastases. R428 suppressed both tumor angiogenesis and vascular endothelial growth factor (VEGF)–induced corneal neovascularization in vivo [1]. At day 35, the last day of HFD feeding, the body weight in both groups treated with R428 (75 mg/kg/day or 25 mg/kg twice daily, p.o.) was significantly lower than in the corresponding vehicle-treated groups. Compared with the start of the experiment, body weights at the end were significantly increased in both vehicle-treated groups, but not in R428-treated groups [2].
キナーゼ試験	A five-point R428 dose titration was performed in radiometric in vitro kinase assays on 133 kinases at the Km(ATP) for each kinase. Axl, Mer, and Tyro3 assays were also performed using a fluorescence polarization protocol. HER2 activity was determined by Z'-LYTE assay [1].
細胞研究	MDA-MB-231 or 4T1 cells (1 × 10^5) were allowed to migrate through Matrigel toward 20% FCS in an 8-μm pore 24-well Transwell plate at 37°C for 16 to 24 h. Noninvaded cells and Matrigel were removed by swabbing. Invaded cells were fixed in 4% formaldehyde, stained with 1% crystal violet, and quantified as for Axl cell-based assay. Cells were preincubated with R428 for 3 h. R428 was added to both upper and lower Transwell chambers [1].
動物実験	Female BALB/c mice were inoculated in the mammary fat pad with 0.5 × 10^6 4T1 cells. Forty-eight hours after inoculation, mice were randomized into treatment groups (n = 10). Oral dosing with R428 (7–75 mg/kg twice daily) or vehicle continued until days 19 to 21. Cisplatin (1.2 or 4 mg/kg) was administered i.v. once weekly. Body weight and tumor size were measured thrice per week. Lungs were exposed postmortem. Total number and size of surface lung macrometastases were measured (small, <2 mm; medium, ≥2 mm and <3 mm; large, ≥3 mm). Half of each primary tumor was snap frozen in liquid nitrogen. The other half, and the livers were fixed in paraformaldehyde/lysine/periodate solution, paraffin embedded and sectioned (5 μm thick). Two H&E-stained liver sections per animal were examined microscopically for micrometastases in three view fields. Synergism was determined using Clark's synergy calculation [1].

別名	R428, BGB324
分子量	506.64
分子式	C30H34N8
CAS No.	1037624-75-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 5.07 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Holland SJ, et al. R428, a selective small molecule inhibitor of Axl kinase, blocks tumor spread and prolongs survival in models of metastatic breast cancer. Cancer Res. 2010 Feb 15;70(4):1544-54. 2. Lijnen HR, et al. Growth arrest-specific protein 6 receptor antagonism impairs adipocyte differentiation and adipose tissue development in mice. J Pharmacol Exp Ther. 2011 May;337(2):457-64. 3. Ghosh AK, et al. The novel receptor tyrosine kinase Axl is constitutively active in B-cell chronic lymphocytic leukemia and acts as a docking site of nonreceptor kinases: implications for therapy. Blood. 2011 Feb 10;117(6):1928-37.

引用文献

1. Huang M, Liu M, Huang D, et al. Tumor perivascular cell-derived extracellular vesicles promote angiogenesis via the Gas6/Axl pathway. Cancer Letters. 2021 2. Yuan Y, Guo Y, Guo Z W, et al.Marsdenia tenacissima extract induces endoplasmic reticulum stress-associated immunogenic cell death in non-small cell lung cancer cells through targeting AXL.Journal of Ethnopharmacology.2023: 116620.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

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% +

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%DMSO+

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生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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希釈計算機

再構成計算

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

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濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Bemcentinib 1037624-75-1 Tyrosine Kinase/Adaptors TAM Receptor R428 Tyro3 Mer Inhibitor BGB324 BGB 324 R 428 BGB-324 Axl inhibit R-428 inhibitor

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