C188-9

カタログ番号 T4650 CAS 432001-19-9

別名: TTI-101

C188-9 (TTI-101) is a Stat3 inhibitor with an IC50 of 4-7 μM.

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C188-9, CAS 432001-19-9

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	C188-9 (TTI-101) is a Stat3 inhibitor with an IC50 of 4-7 μM.
ターゲット＆IC50	STAT3:4-7 μM
In vitro	For apoptosis studies, AML cell lines and primary samples are treated for 24 hours with C188-9, then apoptotic cells are quantified by FACS analysis for annexin V-labeled cells. The EC50s for apoptosis induction are quite variable, ranging from 6 μM to over 50 μM
In vivo	In an analysis of approximately 13,528 discernible genes, C188 influences the expression of 37 gene transcripts (17 downregulated and 20 upregulated, false discovery rate (fdr)<0.01, fold change≥1.5), including 7 known targets of STAT3. Conversely, C188-9 exhibits a broader impact, modifying the expression of 384 genes related to oncogenesis (95 down- and 289 up-regulated), 76 of which are regulated by STAT3 (38 down-regulated and 38 up-regulated). Notably, C188-9 treatment downregulates 24 out of 38 genes (63%) previously identified as upregulated by STAT3. Furthermore, C188-9 downregulates an additional 10 genes (fdr <0.01, fold change≥1.5) known to be upregulated by STAT1, suggesting that 83.3% (40 out of 48) of the genes downregulated by C188-9 are positively regulated by STAT1. This includes sixteen genes co-regulated by both STAT3 and STAT1. The findings suggest that C188-9's modulation of gene transcript levels in head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) tumors may be attributed to its dual influence on STAT3 and STAT1 pathways.

別名	TTI-101
分子量	471.52
分子式	C27H21NO5S
CAS No.	432001-19-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 60 mg/mL (127.25 mM)

参考文献

1. edell MS, et al. Stat3 signaling in acute myeloid leukemia: ligand-dependent and -independent activation and induction of apoptosis by a novel small-molecule Stat3 inhibitor. Blood. 2011 May 26;117(21):5701-9. 2. Bharadwaj U, et al. Small-molecule inhibition of STAT3 in radioresistant head and neck squamous cell carcinoma. Oncotarget. 2016 May 3;7(18):26307-30. 3. He Q R, Tang J J, Chen Z F, et al. Natural Product Trienomycin A is a STAT3 pathway inhibitor that exhibits potent in vitro and in vivo efficacy against pancreatic cancer[J]. Authorea Preprints. 2020 4. Gu H, Chen C, Hao X, et al. MDH1-mediated malate-aspartate NADH shuttle maintains the activity levels of fetal liver hematopoietic stem cells[J]. Blood. 2021, 137(11): 1478-1490.

引用文献

1. Gu H, Chen C, Hao X, et al. MDH1-mediated malate-aspartate NADH shuttle maintains the activity levels of fetal liver hematopoietic stem cells. Blood. 2020, 136(5): 553-571. 2. He, Qiu‐Rui, et al. The natural product trienomycin A is a STAT3 pathway inhibitor that exhibits potent in vitro and in vivo efficacy against pancreatic cancer. British Journal of Pharmacology. 178.12 (2021): 2496-2515. 3. Guan X, Yang J, Wang W, et al.Dual inhibition of MYC and SLC39A10 by a novel natural product STAT3 inhibitor derived from Chaetomium globosum suppresses tumor growth and metastasis in gastric cancer.Pharmacological Research.2023: 106703.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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再構成計算

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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C188-9 432001-19-9 Apoptosis JAK/STAT signaling Stem Cells STAT C1889 TTI101 Inhibitor C188 9 C-188-9 TTI-101 inhibit TTI 101 inhibitor

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