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CCT196969

カタログ番号 T4133   CAS 1163719-56-9

CCT196969 is a novel orally available, pan-RAF inhibitor with anti-SRC activity. It also inhibits SRC, LCK, and the p38 MAPKs.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
CCT196969, CAS 1163719-56-9
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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2 mg 在庫あり ¥ 9,500
5 mg 在庫あり ¥ 15,500
10 mg 在庫あり ¥ 23,000
25 mg 在庫あり ¥ 45,500
50 mg 在庫あり ¥ 80,000
100 mg 在庫あり ¥ 119,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 16,000
ご確認事項

1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. 1回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. 2回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 CCT196969 is a novel orally available, pan-RAF inhibitor with anti-SRC activity. It also inhibits SRC, LCK, and the p38 MAPKs.
ターゲット&IC50 BRAF:0.1 μM, Raf:0.01 μM, Lck:0.02 μM, Src:0.03 μM, B-Raf (V600E):0.04 μM
In vitro CCT196969 induces caspase 3 and PARP cleavage, thus induces apoptosis. CCT196969 does not drive paradoxical pathway activation and inhibit MEK/ERK in BRAF and NRAS mutant melanoma. CCT196969 is active against melanoma and colorectal cancer cell lines that are mutant for BRAF, but not cancer cells that are wild-type for BRAF and NRAS.
In vivo Oral dosing at 10 mg/kg/day of CCT196969 results in plasma concentrations ~1 μM at 24 hr. It is orally bioavailable at ~55%. CCT196969 is extremely well tolerated at the doses assessed and does not produce any significant adverse effects in vivo.
細胞研究 Cell lines: cell line derived from a vemurafenib-resistant melanoma. Method: The three cell lines derived from tumors displaying resistance to vemurafenib are incubated with DMSO (control),PLX4720,CCT196969,or CCT241161 (1 μM; 4 hr).Protein extracts are prepared in CLB1 lysis buffer,and samples are analyzed by Zeptosens RPPA(reverse phase protein arrays).
動物実験 Animal Models: CD-1 mice. Formulation: 5% DMSO,95% water. Dosages: 20 mg/kg . Administration: oral gavage
分子量 513.52
分子式 C27H24FN7O3
CAS No. 1163719-56-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: Insoluble

DMSO: 100 mg/mL (194.73 mM)

H2O: Insoluble

参考文献

1. Girotti MR,etal.Paradox-breaking RAF inhibitors that also target SRC are effective in drug-resistant BRAF mutant melanoma.Cancer Cell. 2015 Jan 12;27(1):85-96.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Kinase Inhibitor Library Tyrosine Kinase Inhibitor Library Inhibitor Library Reprogramming Compound Library MAPK Inhibitor Library HIF-1 Signaling Pathway Compound Library Anti-Ovarian Cancer Compound Library Anti-Prostate Cancer Compound Library Anti-Cancer Compound Library Anti-Colorectal Cancer Compound Library

関連製品

同一標的の関連化合物
B-Raf IN 13 Sulindac sulfide Indirubin I-37 free base( 2359690-13-2(free base)) Raf inhibitor 1 NVP-BAW2881 Belvarafenib Pepinh-TRIF TFA

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

CCT196969 1163719-56-9 Angiogenesis MAPK Tyrosine Kinase/Adaptors Raf Src CCT 196969 Inhibitor inhibit CCT-196969 Raf kinases inhibitor