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Cediranib

カタログ番号 T2500   CAS 288383-20-0
別名: AZD2171, NSC-732208

Cediranib (AZD2171) (AZD2171) is a highly potent (IC50 < 1 nmol/L) ATP-competitive inhibitor of recombinant KDR tyrosine kinase in vitro, also inhibits Flt1/4 (IC50: 5 nM/≤3 nM), similar activity against PDGFRβ and c-Kit, selective more for VEGFR than PDGFR-α (36-fold), CSF-1R (110-fold), and Flt3 (1000-fold) in HUVEC cells.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Cediranib, CAS 288383-20-0
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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2 mg 在庫あり ￥ 8,000
5 mg 在庫あり ￥ 13,000
10 mg 在庫あり ￥ 19,500
25 mg 在庫あり ￥ 32,000
50 mg 在庫あり ￥ 43,000
100 mg 在庫あり ￥ 61,500
200 mg 在庫あり ￥ 112,000
500 mg 在庫あり ￥ 179,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 14,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 99.94%
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純度: 99.78%
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Cediranib (AZD2171) (AZD2171) is a highly potent (IC50 < 1 nmol/L) ATP-competitive inhibitor of recombinant KDR tyrosine kinase in vitro, also inhibits Flt1/4 (IC50: 5 nM/≤3 nM), similar activity against PDGFRβ and c-Kit, selective more for VEGFR than PDGFR-α (36-fold), CSF-1R (110-fold), and Flt3 (1000-fold) in HUVEC cells.
ターゲット＆IC50 FLK1:5 nM, FLT4:≤3 nM
In vitro Cediranib exhibits highly effective and dose-dependent activity in human xenograft models. Additionally, Cediranib induces vascular regression in human lung cancer xenografts. It causes excessive skeletal growth, obstructs the production of corpora lutea in the ovaries, and inhibits physiological processes that are dependent on angiogenesis.
In vivo In vitro, Cediranib directly inhibits the proliferation of tumor cells and blocks microtubule formation, while also suppressing angiogenesis induced by VEGF in vivo. Cediranib exhibits inhibition against bFGF (IC50: 0.5 μM) and EGF (IC50: 0.11 μM), and in the MG63 cell line, it inhibits PDGF-AA (IC50: 0.04 μM). Furthermore, Cediranib suppresses Flt-1 associated kinases (IC50: 5 nM) and exhibits inhibitory effects on the VEGF-C and VEGF-D receptors, Flt-4 (IC50 < 3 nM), in addition to inhibiting the tyrosine kinases c-Kit (IC50: 2 nM) and PDGFR-β (IC50: 5 nM).
キナーゼ試験 Kinase inhibition: Cediranib is dissolved in DMSO at a concentration of 10 mM. All enzyme assays are run at, or just below, the respective Km for ATP (0.2 - 30 μM). The inhibitory activity of Cediranib is determined against a range of recombinant tyrosine kinases [KDR, Flt-1, Flt-4, c-Kit, PDGFRα, PDGFRβ, CSF-1R, Flt-3, FGFR1, Src, Abl, epidermal growth factor receptor (EGFR), ErbB2, Aurora A, and Aurora B] using ELISA. Selectivity versus CDK2 and CDK4 serine/threonine kinases is examined using scintillation proximity assays with a retinoblastoma substrate and [γ-sup>33P]ATP. Activity of Cediranib is compared to MAPK kinase (MEK), which shows dual specificity. It is determined using a MAPK substrate, [γ-33P]ATP, and paper capture/scintillation counting.
細胞研究 The proliferation of the HUVEC cell line is evaluated in the presence and absence of growth factors by measuring 3H-thymidine incorporation following a 4-day incubation period. Proliferation of MG63 osteosarcoma cells is induced by PDGF-AA, which selectively activates signaling of the PDGFRα homodimer. HUVEC and MG63 osteosarcoma cells are cultured in DMEM without phenol red containing 1% charcoal stripped FCS, 2 mM glutamine, and 1% nonessential amino acids for 24 hours. Cediranib or vehicle is added with PDGF-AA ligand (50 ng/mL) and plates incubated for another 72 hours. Cellular proliferation is determined using bromodeoxyuridine ELISA. (Only for Reference)
別名 AZD2171, NSC-732208
分子量 450.51
分子式 C25H27FN4O3
CAS No. 288383-20-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 83 mg/mL (184.2 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Wedge SR, et al. Cancer Res, 2005, 65(10), 4389-4400. 2. Morton CL, et al. Pediatr Blood Cancer, 2012, 58(4), 566-571.

引用文献

1. Zhang J, Guo H, Wang L, et al.Cediranib enhances the transcription of MHC-I by upregulating IRF-1.Biochemical Pharmacology.2024: 116036.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Drug Repurposing Compound Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Kinase Inhibitor Library Tyrosine Kinase Inhibitor Library Anti-Cancer Active Compound Library Membrane Protein-targeted Compound Library Anti-Cancer Approved Drug Library Highly Selective Inhibitor Library Anti-Cancer Drug Library Inhibitor Library

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同一標的の関連化合物
VEGFR2-IN-3 ENMD-2076 Parsatuzumab Ranibizumab Vatalanib dihydrochloride Taxifolin Lenvatinib mesylate Myricanol

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Cediranib 288383-20-0 Angiogenesis Autophagy Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR FLT PDGFR c-Kit Platelet-derived growth factor receptor Vascular endothelial growth factor receptor inhibit AZD2171 NSC-732208 NSC732208 AZD 2171 NSC 732208 AZD-2171 Inhibitor inhibitor

 

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