Cilomilast

カタログ番号 T6445 CAS 153259-65-5

別名: SB-207499, Ariflo

Cilomilast (SB-207499) is a potent PDE4 inhibitor with IC50 of about 110 nM, has anti-inflammatory activity and low central nervous system activity. Phase 3.

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Cilomilast, CAS 153259-65-5

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Cilomilast (SB-207499) is a potent PDE4 inhibitor with IC50 of about 110 nM, has anti-inflammatory activity and low central nervous system activity. Phase 3.
ターゲット＆IC50	LPDE4:100 nM
In vitro	Cilomilast produces a concentration-dependent increase in cAMP content in U937 cells. Cilomilast produces a concentration-dependent increase in cAMP content in U937 cells. [2] In isolated human monocytes, Cilomilast and (R)-rolipram are equipotent at suppressing LPS-induced TNF-α formation with -log (IC50) of 7.0 and 7.2, respectively. Both Cilomilast and (R)-rolipram produces a modest prevention of fMLP-induced degranulation of human neutrophils. Cilomilast and (R)-rolipram are equipotent at suppressing neutrophil activation with -log (IC50) of 7.1 and 6.4, respectively. [2] Cilomilast significantly decreases the expression of TNF-α in the cornea and IL-1α, IL-1β, and TNF-α in the conjunctivaas compared to vehicle control. Cilomilast treatment markedly decreases the presence of CD11b+ antigen-presenting cells in the central and peripheral cornea, and leads to decreased conjunctival expression of cytokines IL-6, IL-23, and IL-17. Moreover, Cilomilast decreases the expression of IL-17 and IL-23 in the draining lymph nodes. [3] Cilomilast reduces TLR4 expression, IL-8 release and neutrophil chemotactic activity as well as it increased IP-10 release and lymphocyte chemotactic activity. [4]
In vivo	Cilomilast inhibits human TNFα production with oral ED50 of 4.9 mg/kg. In contrast to their equipotent activity against TNFα production, Cilomilast (ED50 = 2.3 mg/kg, p.o.) is 10-fold less potent than R-rolipram (ED50 = 0.23 mg/kg, p.o.) in reversing reserpine-induced hypothermia, a model of antidepressant activity. [1] In time course studies, Cilomilast (30 mg/kg, p.o.) suppresses TNFα production for at least 10 hour. The ability of Cilomilast to modulate interleukin-4 productionin vivo is assessed in a chronic oxazolone-induced contact sensitivity model in Balb/c mice. Topical administration of Cilomilast (1000 μg) inhibits intralesional concentrations of interleukin-4. [1] Orally administered cilomilast dose-dependently inhibits production of interleukin-4, TNF-α, and cysteinyl leukotrienes, as well as leukocyte infiltration in bronchoalveolar lavage fluid from the airways of ovalbumin-sensitized Brown Norway rats [5].
細胞研究	U937 cells (1-2 × 10 6) are incubated at 37 °C in a shaking water bath with Cilomilast for 1 min before the addition of 0.1 μM PGE2 (total volume of 200 μL). The incubation proceeds for an additional 4 min and is stopped by the addition of 0.1 mL of HClO4 (17.5%), neutralized with 0.15 ml of K2</subCO3 (1.0 M) and diluted to 1 mL with sodium acetate buffer. Samples are centrifuged at 3000 × g for 10 min. Aliquots of the supernatant fraction are assayed for cAMP content by radioimmunoassay using commercially available kits.(Only for Reference)

別名	SB-207499, Ariflo
分子量	343.42
分子式	C20H25NO4
CAS No.	153259-65-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 31 mg/mL(90.3 mM)

DMSO: 64 mg/mL (186.4 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Griswold DE,et al. J Pharmacol Exp Ther. 1998, 287(2),705-711. 2. Barnette MS, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1998, 284(1), 420-426. 3. Sadrai Z, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2012. 4. Pace E, et al. Cell Immunol. 2011, 268(1), 47-53. 5. Kobayashi M, et al. Int Immunopharmacol. 2011, 11(6), 732-739.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Cilomilast 153259-65-5 Metabolism PDE asthma immunomodulatory obstructive Inhibitor Phosphodiesterase (PDE) inhibit SB207499 Phosphodiesterase SB 207499 SB-207499 pulmonary disease PDE4 anti-inflammatory chronic COPD Ariflo inhibitor

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Cilomilast

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