Doxazosin mesylate

カタログ番号 T0101 CAS 77883-43-3

別名: UK 33274 mesylate

Doxazosin mesylate (UK 33274 mesylate)(UK 33274) is a quinazoline-derivative. It is a selectively antagonizes postsynaptic α1-adrenergic receptors.

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Doxazosin mesylate, CAS 77883-43-3

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純度: 99.98%

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化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Doxazosin mesylate (UK 33274 mesylate)(UK 33274) is a quinazoline-derivative. It is a selectively antagonizes postsynaptic α1-adrenergic receptors.
In vitro	Doxazosin reduces mean arterial pressure by 18% without affecting the heart rate in all hamsters. It also significantly decreases the wet weight of mouse prostate reconstitution (MPR) in Beta TGF-β1-infected mice.
In vivo	Doxazosin, similar to chenodeoxycholic acid, decreases plasma total cholesterol, LDL plus VLDL cholesterol, and mean total triglycerides by 46%, 61%, and 45%, respectively. It diminishes the viability of neonatal rat cardiomyocytes in primary culture, with Hoechst staining in vivo indicating apoptosis in human-derived cardiomyocytes induced by Doxazosin. It prompts DNA damage and cell death in the HL-1 cell line. The apoptosis induced by Doxazosin can be blocked by a specific caspase-8 inhibitor, suggesting caspase-8’s functional involvement in the cell apoptosis triggered by Doxazosin. Moreover, Doxazosin antagonizes the VEGF-mediated angiogenic response in HUVEC cells by obliterating cell adhesion to fibronectin and collagen surfaces, and by inhibiting cell migration through downregulation of Vascular Endothelial Growth Factor expression. Doxazosin also increases FADD recruitment and caspase-8 activation, implying Fas-mediated apoptosis as a fundamental mechanism of Doxazosin's action in prostate cells.
キナーゼ試験	Protease assays: To determine the inhibition constants (Ki) for each Prt inhibitor, purified HIV-1 RF wild-type Prt (2.5 nM) is incubated at 37 ℃ with 1 μM to 15 μM fluorogenic substrate in reaction buffer (1 M NaCl, 1 mM EDTA, 0.1 M sodium acetate [pH 5.5], 0.1% polyethylene glycol 8000) in the presence or absence of Atazanavir. Cleavage of the substrate is quantified by measuring an increase in fluorescent emission at 490 nM after excitation at 340 nM using a Cytofluor 4000. Reactions are carried out using 1.36 μM, 1.66 μM, 2.1 μM, 3.0 μM, 5.0 μM, or 15 μM substrate in the presence of five concentrations of Atazanavir (1.25 nM to 25 nM). Substrate cleavage is monitored at 5-min intervals for 30 min. Cleavage rates are then determined for each sample at early time points in the reaction, and Ki values are determined from the slopes of the resulting Michaelis-Menten plots.

別名	UK 33274 mesylate
分子量	547.58
分子式	C24H29N5O8S
CAS No.	77883-43-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 41.1 mg/mL (75 mM)

参考文献

1. Garrison JB, et al. Cancer Res, 2006, 66(1), 464-472. 2. Kowala MC, et al. Atherosclerosis, 1991, 91(1-2), 35-49. 3. González-Juanatey JR, et al. Circulation. 2003 Jan 7;107(1):127-31. 4. Keledjian K, et al. J Cell Biochem, 2005, 94(2), 374-388. 5. Yang G, et al. Prostate, 1997, 33(3), 157-163.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Doxazosin mesylate 77883-43-3 Autophagy GPCR/G Protein Neuroscience Adrenergic Receptor Mitophagy Mitochondrial Autophagy Beta Receptor UK-33274 Mesylate Doxazosin Inhibitor UK 33274 Mesylate UK-33274 UK 33274 mesylate UK 33274 UK33274 inhibit Doxazosin Mesylate UK33274 Mesylate inhibitor

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

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