Doxycycline (hyclate)

カタログ番号 T1687L CAS 24390-14-5

別名: Doxycycline hydrochloride hemiethanolate hemihydrate, WC2031, Doxycycline hyclate

Doxycycline hyclate (WC2031) belongs to the tetracycline class of antibiotics and is a broad-spectrum metalloproteinase (MMP) inhibitor with oral activity. Doxycycline hyclate has antibacterial activity and antitumor activity.

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Doxycycline (hyclate), CAS 24390-14-5

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Doxycycline hyclate (WC2031) belongs to the tetracycline class of antibiotics and is a broad-spectrum metalloproteinase (MMP) inhibitor with oral activity. Doxycycline hyclate has antibacterial activity and antitumor activity.
In vitro	METHODS: Twenty-two tumor cells were treated with Doxycycline for 48 h. Cell viability was measured by MTT. RESULTS: Lung cancer cells were more sensitive to Doxycycline than most other cell lines. NCI-H446 and A549 cells were sensitive to Doxycycline with IC50s of 1.70 μM and 1.06 μM, respectively. [1] METHODS: Human pancreatic cancer cells PANC-1 were treated with Doxycycline (10-40 μg/mL) for 8-24 h. The cell cycle was detected by Flow Cytometry. RESULTS: Doxycycline caused the cells to arrest in the G1-S phase of the cell cycle. [2]
In vivo	METHODS: To detect anti-tumor activity in vivo, Doxycycline (50 mg/kg) was administered intraperitoneally once daily for fifteen days to BALB/c mice harboring human mammary carcinoma tumor 4T1. RESULTS: Doxycycline delayed tumor growth and reduced the number of tumor-associated macrophages and blood vessels. [3] METHODS: To assay antimicrobial activity in vivo, Doxycycline (40 mg/kg) was administered intraperitoneally to BALB/c mice exposed to B. pseudomallei 1026b twice daily for two weeks. RESULTS: Doxycycline-treated mice survived 100% of the time, and no B. pseudomallei DNA was amplified from the lungs or spleens of the majority of the surviving mice. [4]
キナーゼ試験	Gelatin (0.1% (w/v) is added to standard LaemmLi acrylamide polymerization mixture. Tissue extract is mixed 1:2 with sample buffer [250 mM Tris-Cl pH 6.8, 10% (w/v) SDS, 20% (v/v) glycerol, 0.005% (w/v) bromphenol blue]. Serum is diluted 1:10 with electrophoresis buffer (2.5 mM Tris, 20 mM glycine, 0.005% SDS) and mixed 1:2 with sample buffer. Twenty μLs are loaded after 10-min incubation at room temperature without boiling. After electrophoresis at 90 V, the gels are soaked in 2.5% (w/v) Triton X-100, incubated 2 to 3 days at 37°C in gelatin digestion buffer [50 mM Tris-Cl, pH 8.0, 8 mM CaCl2, 10 mM ZnSO2, 0.02% (w/v) NaN3], stained in 0.05% Coomassie blue R-250 in acetic acid/methanol/water (1:4.5:4.5 by volume), destained in 10% acetic acid and 5% methanol, and scanned for lysis band intensity. The lysis band intensity is proportional to gelatinase activity and is quantified densitometrically by using One-Dimensional Scan software. The result, a number between 0.07 and 3.75, is normalized to the protein content by dividing the densitometry result with the relative optical density from the BCA protein assay kit result. The result is used for the analysis as the arbitrary unit. For the total MMP activity results of lysis bands of pro-MMP-9, active MMP-9, pro-MMP-2, and active MMP-2 are added. A protein size marker is used to determine the correct size.
細胞研究	Doxycycline is diluted in culture medium at a concentration of 10 μg/mL. All in vitro treatments are performed in SMC cultures at 90% confluence, when ECM synthesis in SMC starts to be evident. Doxycycline (20 nM) is diluted in culture medium at a concentration of 10 μg/mL (20 nM), at which no toxicity or variation in primary cultured SMC proliferation has been reported, as well as in other cell lines and the incubation time is 48 h. SMC-C and SMC-Ch are seeded at equal cell density in 6-well plates and, when confluence reaches 90%, 1 mL culture medium is added to each well containing 3.7×104?Bq L-[5-3H]-proline (9.62×1011 Bq/mmol). After 48?h incubation, cells are lysed with 0.5 mL 0.5 mol/L NaOH for 1 h. The resulting solution is neutralized with an equal amount of 0.5 mol/L HCl, and 50 μL are used to measure total proteins with the Bradford method. One volume of 10% TCA is added to the remaining 250 μL and centrifuged at 13,000 g for 15?min at 4°C. The resulting precipitate is dissolved in 100 μL 0.2 mol/L NaOH, and then neutralized with 1 mol/L HCl. The solution is incubated with collagenase buffer (Tris-HCl, pH 7.6 20 mM, and CaCl2 250 mM final concentration) and 10 units of collagenase at 37°C overnight. Then, 150 μL 10% TCA are added and centrifuged at 13000 g for 15?min at 4°C. The resulting supernatant is added to 4 mL of scintillation fluid and the radioactivity is measured in a liquid scintillation counter LS 600 TA.

別名	Doxycycline hydrochloride hemiethanolate hemihydrate, WC2031, Doxycycline hyclate
分子量	512.9
分子式	C22H24N2O8·HCl·1/2C2H6O·1/2H2O
CAS No.	24390-14-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: 13.89 mg/mL, Sonication is recommended.

DMSO: 55 mg/mL (107.23 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Qin Y, et al. Doxycycline reverses epithelial-to-mesenchymal transition and suppresses the proliferation and metastasis of lung cancer cells. Oncotarget. 2015 Dec 1;6(38):40667-79. 2. Son K, et al. Doxycycline induces apoptosis in PANC-1 pancreatic cancer cells. Anticancer Res. 2009 Oct;29(10):3995-4003. 3. Tang X, et al. Doxycycline attenuates breast cancer related inflammation by decreasing plasma lysophosphatidate concentrations and inhibiting NF-κB activation. Mol Cancer. 2017 Feb 8;16(1):36. 4. Gelhaus HC, et al. Efficacy of post exposure administration of doxycycline in a murine model of inhalational melioidosis. Sci Rep. 2013;3:1146. 5. Meijer LA, et al. Vet Q, 1993, 15(1), 1-5.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Doxycycline (hyclate) 24390-14-5 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome ribosome MMP Antibiotic Antibacterial U343 anti-proliferative activity SVG MCF 12A WC-2031 antibacterial activity Matrix metalloproteinases 293T LNT-229 hyclate Doxycycline hydrochloride hemiethanolate hemihydrate inhibit WC 2031 Doxycycline Hydrochloride Inhibitor Bacterial WC2031 G55 Doxycycline Doxycycline hyclate inhibitor

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