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Entrectinib

カタログ番号 T3678   CAS 1108743-60-7
別名: RXDX-101, NMS-E628

Entrectinib (RXDX-101) is an inhibitor of TrkA (IC50: 1.7 nM), TrkB (IC50: 0.1 nM), and TrkC (IC50: 0.1 nM), as well as anaplastic lymphoma kinase (ALK; IC50: 1.6 nM) and C-ros oncogene 1 (ROS1; IC50: 0.2 nM). Entrectinib blocks proliferation of ALK-dependent cell lines, including those with C1156Y or L1196M resistance mutations, and inhibits ALK‐dependent signaling. It has been shown to inhibit the growth of a non-small cell lung Y cell line bearing an EML4-ALK rearrangement. In mice bearing various ROS1, Trk, or ALK-driven xenografts, Entrectinib has been shown to induce tumor regression.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Entrectinib, CAS 1108743-60-7
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
2 mg 在庫あり ￥ 8,000
5 mg 在庫あり ￥ 12,500
10 mg 在庫あり ￥ 18,500
25 mg 在庫あり ￥ 26,000
50 mg 在庫あり ￥ 39,500
100 mg 在庫あり ￥ 68,500
500 mg 在庫あり ￥ 167,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 14,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Entrectinib (RXDX-101) is an inhibitor of TrkA (IC50: 1.7 nM), TrkB (IC50: 0.1 nM), and TrkC (IC50: 0.1 nM), as well as anaplastic lymphoma kinase (ALK; IC50: 1.6 nM) and C-ros oncogene 1 (ROS1; IC50: 0.2 nM). Entrectinib blocks proliferation of ALK-dependent cell lines, including those with C1156Y or L1196M resistance mutations, and inhibits ALK‐dependent signaling. It has been shown to inhibit the growth of a non-small cell lung Y cell line bearing an EML4-ALK rearrangement. In mice bearing various ROS1, Trk, or ALK-driven xenografts, Entrectinib has been shown to induce tumor regression.
ターゲット＆IC50 TrkA:1.7 nM, TrkB:0.1 nM, TrkC:0.1 nM, ALK:1.6 nM
In vitro Entrectinib effectively inhibits ALK‐dependent signaling and specificity blocks proliferation of ALK-dependent cell lines. Entrectinib also significantly inhibits cell growth of the NCI‐H2228 cell line bearing the EML4-ALK rearrangement.
In vivo In mice bearing Karpas-299 and SR-786 xenografts, Entrectinib (p.o.) induces complete tumor regression. In NPM-ALK transgenic mice, Entrectinib induces complete regression of tumor masses observed in the thymus and in lymph nodes. [2] In the NB xenograft model, Entrectinib cotreatment enhanced the efficacy of conventional chemotherapy. [3]
細胞研究 NLF, NLF-TrkB, SY5Y or SY5Y-TrkB cells are plated in 96 well plates, and they are exposed to drug at different concentrations (1, 5, 10, 20, 30, 50 and 100 nM of entrectinib, 1.5 μM Irino and 50 μM TMZ, respectively) for one hr followed by addition of 100 ng/mL of BDNF. Plates are harvested at 24, 48, and 72 hr following addition of drug. The plates are processed and cell viability is analyzed using a standard SRB assay protocol[2].
別名 RXDX-101, NMS-E628
分子量 560.64
分子式 C31H34F2N6O2
CAS No. 1108743-60-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 67 mg/mL(119.5 mM)

DMSO: 50 mg/mL (89.18 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

5% DMSO+95% Saline: 5 mg/mL (8.92 mM, suspension)

参考文献

1. Rolfo C, et al. Expert Opin Investig Drugs. 2015, 24(11), 1493-1500. 2. Ardini E, et al. Mol Cancer Ther. 2009, 8, A244. 3. Lyer R, et al. Cancer Res. 2015, 75, 5390.

引用文献

1. Shi S, Ma B, Sun F, et al. Zafirlukast inhibits the growth of lung adenocarcinoma via inhibiting TMEM16A channel activity. Journal of Biological Chemistry. 2022, 298(3). 2. Qin Q, Fu Q, Wang X, et al.Design, synthesis and biological evaluation of novel indolin-2-one derivatives as potent second-generation TRKs inhibitors.European Journal of Medicinal Chemistry.2023: 115291. 3. Jin X, Liu D, Zhou X, et al.Entrectinib inhibits NLRP3 inflammasome and inflammatory diseases by directly targeting NEK7.Cell Reports Medicine.2023, 4(12).

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
EMA Approved Drug Library Drug Repurposing Compound Library Anti-Cancer Drug Library FDA-Approved Kinase Inhibitor Library Inhibitor Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Kinase Inhibitor Library Tyrosine Kinase Inhibitor Library Anti-Cancer Active Compound Library Membrane Protein-targeted Compound Library

関連製品

同一標的の関連化合物
Crizotinib Uniconazole Repotrectinib Anti-inflammatory agent 64 APG-2449 Lorlatinib Salvigenin ROS kinases-IN-1

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Entrectinib 1108743-60-7 Angiogenesis Autophagy Immunology/Inflammation Tyrosine Kinase/Adaptors ROS Trk receptor ROS Kinase ALK ALK tyrosine kinase receptor Inhibitor Cluster of differentiation 246 RXDX-101 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) RXDX 101 RXDX101 Trk Receptor inhibit NMS-E628 Tropomyosin related kinase receptor Anaplastic lymphoma kinase CD246 NMS-E-628 NMS-E 628 inhibitor

 

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