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Lorlatinib

カタログ番号 T3061   CAS 1454846-35-5
別名: PF-6463922, PF-06463922, Loratinib

Lorlatinib (PF-6463922) is an orally available, ATP-competitive inhibitor of the receptor tyrosine kinases, anaplastic lymphoma kinase (ALK) and C-ros oncogene 1 (Ros1), with potential antineoplastic activity.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Lorlatinib, CAS 1454846-35-5
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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2 mg 在庫あり ￥ 8,000
5 mg 在庫あり ￥ 13,000
10 mg 在庫あり ￥ 20,000
25 mg 在庫あり ￥ 34,000
50 mg 在庫あり ￥ 54,500
100 mg 在庫あり ￥ 96,000
1 g 在庫あり ￥ 217,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 14,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Lorlatinib (PF-6463922) is an orally available, ATP-competitive inhibitor of the receptor tyrosine kinases, anaplastic lymphoma kinase (ALK) and C-ros oncogene 1 (Ros1), with potential antineoplastic activity.
ターゲット＆IC50 ROS1:<0.02 nM(Ki), ALK:<0.07 nM(Ki), TYK1/LTK:2.7 nM, ALK (L1196M):0.07 nM(Ki), FER:3.3 nM
In vitro In NIH3T3 xenograft models expressing human CD74-ROS1 and Fig-ROS1, PF-06463922 inhibits cell proliferation by repressing ROS1 phosphorylation and downstream signaling molecules, including Cyclin D1. Furthermore, PF-06463922 demonstrates significant antitumor activity in mice bearing tumor grafts that overexpress EML4-ALK, EML4-ALK-L1196M, EML4-ALK-G1269A, EML4-ALK-G1202R, or NPM-ALK.
In vivo PF-06463922 effectively inhibits cell proliferation and induces apoptosis in HCC78 human NSCLC cells containing SLC34A2-ROS1 fusions and in BaF3-CD74-ROS1 cells expressing human CD74-ROS1. It also demonstrates this inhibitory action on cell proliferation and induces apoptosis in NSCLC cells with either non-mutated or mutated ALK fusions. PF-06463922 exhibits significant cellular activity against ALK and a wide range of ALK clinical mutations (IC50=0.2-77 nM).
キナーゼ試験 Recombinant human wild-type and mutant ALK kinase domain proteins (amino acids 1093–1411) are produced in-house using baculoviral expression, preactivated via autophosphorylation with MgATP, and assayed for kinase activity using a microfluidic mobility shift assay. The reactions contained 1.3 nM wild-type ALK or 0.5 nM mutant ALK (appropriate to produce 15-20% phosphorylation of peptide substrate after 1 h of reaction), 3 μM 5-FAM-KKSRGDYMTMQIG-CONH2), 5 mM MgCl2, and the Km level of ATP in 25 mM Hepes, pH 7.1. The inhibitors are shown to be ATP-competitive from kinetic and crystallographic studies. The Ki values are calculated by fitting the conversion (%) to a competitive inhibition equation. ROS1 enzyme is assayed as described above for ALK, except using 0.25 nM recombinant human ROS1 catalytic domain (amino acids 1883-2347). Kinase inhibitor selectivity is evaluated using a 206-kinase panel.
細胞研究 Cells are seeded in 96-well plates in growth medium containing 10% FBS and are cultured overnight at 37°C. The following day, serial dilutions of PF-06463922 or appropriate controls are added to the designated wells, and cells are incubated at 37°C for 72 h. A CellTiter-Glo assay is performed to determine the relative cell numbers. IC50 values are calculated by concentration-response curve fitting using a four-parameter analytical method.
別名 PF-6463922, PF-06463922, Loratinib
分子量 406.41
分子式 C21H19FN6O2
CAS No. 1454846-35-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 40.6 mg/mL (100 mM)

DMSO: 15 mg/mL (36.91 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Johnson TW, et al. J Med Chem. 2014, 57(11), 4720-4744. 2. Zou HY, et al. Mol Cancer Ther. 2013, 12, A277. 3. Zou HY, et al. Mol Cancer Ther. 2013, 12, C253. 4. Sparidans R W, Li W, Schinkel A H, et al. Bioanalytical liquid chromatography-tandem mass spectrometric assay for the quantification of the ALK inhibitors alectinib, brigatinib and lorlatinib in plasma and mouse tissue homogenates[J]. Journal of pharmaceutical and biomedical analysis. 2018 Nov 30;161:136-143. 5. Spatari, Claudia, et al. Bioanalytical assay for the quantification of the ALK inhibitor lorlatinib in mouse plasma using liquid chromatography-tandem mass spectrometry. Journal of Chromatography B. 2018 Apr 15;1083:204-208. 6. Wenlong Li, Rolf W. Sparidans, Yaogeng Wang, Maria C. Lebre, Jos H. Beijnen, and Alfred H. Schinkel. Oral coadministration of elacridar and ritonavir enhances brain accumulation and oral availability of the novel ALK/ROS1 inhibitor lorlatinib [J]. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics. 2019 Mar;136:120-130. 7. Wenlong Li, Rolf W. Sparidans, Yaogeng Wang, Maria C. Lebre, Els Wagenaar, Jos H. Beijnen, and Alfred H. P-glycoprotein (MDR1/ABCB1) restricts brain accumulation and Cytochrome P450-3A (CYP3A) limits oral availability of the novel ALK/ROS1 inhibitor lorlatinib [J]. International journal of cancer. 2018 Oct 15;143(8):2029-2038.

引用文献

1. Li W, Sparidans R W, Wang Y, et al. P-glycoprotein (MDR1/ABCB1) restricts brain accumulation and Cytochrome P450-3A (CYP3A) limits oral availability of the novel ALK/ROS1 inhibitor lorlatinib. International Journal of Cancer. 2018, 143(8): 2029-2038 2. Li W, Sparidans R W, Wang Y, et al. Oral coadministration of elacridar and ritonavir enhances brain accumulation and oral availability of the novel ALK/ROS1 inhibitor lorlatinib. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics. 2019, 136: 120-130 3. Spatari C, Li W, Schinkel A H, et al. Bioanalytical assay for the quantification of the ALK inhibitor lorlatinib in mouse plasma using liquid chromatography-tandem mass spectrometry. Journal of Chromatography B. 2018, 1083: 204-208 4. Sparidans R W, Li W, Schinkel A H, et al. Bioanalytical liquid chromatography-tandem mass spectrometric assay for the quantification of the ALK inhibitors alectinib, brigatinib and lorlatinib in plasma and mouse tissue homogenates. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 2018 Nov 30;161:136-143 5. Guan J, Borenäs M, Xiong J, et al.IGF1R Contributes to Cell Proliferation in ALK-Mutated Neuroblastoma with Preference for Activating the PI3K-AKT Signaling Pathway.Cancers.2023, 15(17): 4252.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Drug Repurposing Compound Library Anti-Cancer Active Compound Library Tyrosine Kinase Inhibitor Library Inhibitor Library FDA-Approved Kinase Inhibitor Library Anti-Cancer Approved Drug Library Membrane Protein-targeted Compound Library EMA Approved Drug Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Anti-Cancer Drug Library

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同一標的の関連化合物
Crizotinib Uniconazole Repotrectinib APG-2449 Taletrectinib Salvigenin ROS kinases-IN-1 ROS kinases-IN-2

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Lorlatinib 1454846-35-5 Angiogenesis Apoptosis Immunology/Inflammation Tyrosine Kinase/Adaptors ROS Tyrosine Kinases ALK ROS Kinase ALK tyrosine kinase receptor Anaplastic lymphoma kinase PF 06463922 tyrosine inhibit Neuroblastoma Carcinoma Anaplastic lymphoma kinase (ALK) NSCLC Inhibitor PF06463922 mutation PF 6463922 PF-6463922 kinase Cluster of differentiation 246 brain-penetrant CD246 PF-06463922 third-generation PF6463922 Loratinib inhibitor

 

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