Filgotinib

カタログ番号 T1929 CAS 1206161-97-8

別名: GLPG0634

Filgotinib (GLPG0634) is a selective JAK1 inhibitor. The IC50 values against JAK1, JAK2, JAK3, and TYK2 are 10 nM, 28 nM, 810 nM, and 116 nM, respectively.

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Filgotinib, CAS 1206161-97-8

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
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2 mg	在庫あり	￥ 11,500
5 mg	在庫あり	￥ 16,500
10 mg	在庫あり	￥ 26,000
25 mg	在庫あり	￥ 38,000
50 mg	在庫あり	￥ 72,000
100 mg	在庫あり	￥ 118,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 16,500

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Filgotinib (GLPG0634) is a selective JAK1 inhibitor. The IC50 values against JAK1, JAK2, JAK3, and TYK2 are 10 nM, 28 nM, 810 nM, and 116 nM, respectively.
ターゲット＆IC50	JAK2:28 nM, JAK1:10 nM, TYK2:116 nM, JAK3:810 nM
In vitro	In vivo studies on mice treated with DSS demonstrate that Filgotinib (GLPG0634), through the inhibition of JAK1, exhibits potent efficacy in preclinical mouse models, which is associated with the inhibition of STAT3 phosphorylation in inflamed colonic tissues. Oral administration of Filgotinib shows moderate absolute bioavailability in rats (45%) and high bioavailability in mice (~100%). In both rat and mouse CIA models, Filgotinib (30 mg/kg/day in rats; 50 mg/kg, twice per day in mice) demonstrates a dose-dependent reduction in cartilage damage, inflammation, and bone degeneration phenomena.
In vivo	In cell lines, GLPG0634 inhibits the signaling of JAK1/JAK3/γc induced by IL-2/4 and the signaling of JAK1/TYK2 Type II receptor induced by IFN-αB2, with an IC50 of 150-760 nM. Compared to JAK1 kinase in the JAK/STAT signaling pathway, GLPG0634 exhibits higher selectivity for JAK2 kinase at the cellular level. Additionally, GLPG0634 inhibits the differentiation of Th1/2/17 cells.
キナーゼ試験	Recombinant JAK1, TYK2, JAK2, and JAK3 are used to develop activity assays in 50 mM HEPES (pH 7.5), 1 mM EGTA, 10 mM MgCl2, 2 mM DTT, and 0.01% Tween 20. The amount of JAK protein is determined per aliquot, maintaining initial velocity and linearity over time. The ATP concentration is equivalent to 4× the experimental?Km?value and the substrate concentration (ULight-conjugated JAK-1(Tyr1023) peptide) corresponds to the experimentally determined?Km?value. After 90 min incubation at room temperature (RT), the amount of phosphorylated substrate is measured by addition of 2 nM europium-anti-phosphotyrosine Ab and 10 mM EDTA in Lance detection buffer. Compound IC50?values are determined by preincubating the enzyme with compound at RT for 60 min, prior to the addition of ATP.

別名	GLPG0634
分子量	425.5
分子式	C21H23N5O3S
CAS No.	1206161-97-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 79 mg/mL (185.7 mM)

参考文献

1. Van Rompaey L, et al. J Immunol. 2013, 191(7), 3568-3577.

引用文献

1. Vogel A, Martin K, Soukup K, et al. JAK1 signaling in dendritic cells promotes peripheral tolerance in autoimmunity through PD-L1-mediated regulatory T cell induction. Cell Reports. 2022, 38(8): 110420. 2. Si H, Wang J, He R, et al. Identification of U937JAK3-M511I Acute Myeloid Leukemia Cells as a Sensitive Model to JAK3 Inhibitor. Frontiers in oncology. 2021, 11: 807200-807200.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Filgotinib 1206161-97-8 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors JAK Tyrosine Kinases inhibit Janus kinase GLPG 0634 GLPG0634 Inhibitor GLPG-0634 inhibitor

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引用文献

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