Fingolimod hydrochloride

カタログ番号 T2539 CAS 162359-56-0

別名: Fingolimod (FTY720) HCl, FTY720

Fingolimod hydrochloride (FTY720) , a novel immune modulator, is a sphingosine 1-phosphate (S1P) antagonist (IC50: 0.033 nM in K562 and NK cells).

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Fingolimod hydrochloride, CAS 162359-56-0

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化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Fingolimod hydrochloride (FTY720) , a novel immune modulator, is a sphingosine 1-phosphate (S1P) antagonist (IC50: 0.033 nM in K562 and NK cells).
ターゲット＆IC50	S1P:0.033 nM (K562 and NK cells)
In vitro	The cultures of K562 and NK cells were incubated in the presence of 2 μM S1P and increasing concentrations of Fingolimod (FTY720). Addition of various concentrations of FTY720 blocked the inhibitory effect of S1P with an IC50 value calculated at 0.033 nM. The combination of S1P with FTY720 did not affect the expression of these molecules on the surface of iDCs. In addition, 10 nM FTY720 when incubated alone exerted no effect on the expression of co-stimulatory molecules [1]. FTY720 was able to reduce excitotoxic neuronal death in vitro. FTY720 negatively modulates p38 MAPK in LPS-activated microglia, whereas it had no effect on JNK1/2 activation [2].
In vivo	Administration of the immunomodulator FTY720 increased serum S1P, improved impaired systolic contractility and activated the PI3K-pathway in the heart. Cardioprotective effects of FTY720 were abolished following administration of an S1P receptor 2 (S1P2) antagonist or a PI3K inhibitor. Sphingosine kinase-2 deficient mice had higher endogenous S1P levels and the LPS/PepG-induced impaired systolic contractility was attenuated in comparison with wild-type mice [3]. Using human ALL xenografts in NOD/SCIDγc(-/-) mice, three Ph(+) human ALL xenografts responded to FTY720 with an 80 ± 12% reduction in overall disease when treatment was commenced early. In contrast, treatment of mice with FTY720 did not result in reduced leukemia compared to controls using four separate human Ph(-) ALL xenografts [4].
細胞研究	DCs or NK cells were incubated at a cell concentration of 1 × 10^6 cells/ml with either media or with 2 μM S1P, 10 nM SEW2871, 10 nM FTY720 or their combinations. DCs were also incubated with 1 μg/ml LPS. After 24 h incubation, the cells were harvested and the cell suspensions were centrifuged at 1,000 × g for 10 min before the supernatants were collected. Detection of the levels of various cytokines and chemokines was carried utilizing the Multi-Analyte ELISArray Kit as described by the manufacturers' user manual [1].
動物実験	This study was carried out on 2-month-old male C57BL/6J mice or sphingosine kinase-2 deficient (SPHK-2?/?) mice weighing 25–30?g, receiving a standard diet and water ad libitum. C57BL/6J wild-type or SPHK-2?/? mice received i.p.-injections of LPS (9?mg/kg)/PepG (1?mg/kg) or its vehicle (0.9% saline). Sham mice were not subjected to LPS/PepG but were otherwise treated in the same way. At 1?h after LPS/PepG challenge, mice were treated with FTY720 (0.1?mg/kg i.v.) or its vehicle (10% DMSO). To elucidate the role of different S1P receptors in the observed effects of FTY720, mice received (45?min after LPS/PepG and 15?min prior to FTY720) the selective phosphatidylinositol 3 (PI3)-kinase inhibitor LY294002 (0.3?mg/kg i.v.) or the selective S1P2 receptor antagonist JTE 013 (1?mg/kg i.v.) or (1?h after LPS/PepG) the selective S1P1 receptor agonist SEW2871 (1?mg/kg i.v.) or vehicle (10% DMSO) [3].

別名	Fingolimod (FTY720) HCl, FTY720
分子量	343.93
分子式	C19H34ClNO2
CAS No.	162359-56-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: 34.4 mg/mL (100 mM)

DMSO: 34.4 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Rolin J, et al. FTY720 and SEW2871 reverse the inhibitory effect of S1P on natural killer cell mediated lysis of K562 tumor cells and dendritic cells but not on cytokine release. Cancer Immunol Immunother. 2010, 59(4), 575-586. 2. Cipriani R, et al. FTY720 attenuates excitotoxicity and neuroinflammation. J Neuroinflammation. 2015 May 8;12:86. 3. Coldewey SM, et al. Elevation of serum sphingosine-1-phosphate attenuates impaired cardiac function in experimental sepsis. Sci Rep. 2016 Jun 9;6:27594. 4. Wallington-Beddoe CT, et al. Disparate in vivo efficacy of FTY720 in xenograft models of Philadelphia positive and negative B-lineage acute lymphoblastic leukemia. PLoS One. 2012;7(5):e36429.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

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動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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再構成計算

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Fingolimod hydrochloride 162359-56-0 Cytoskeletal Signaling GPCR/G Protein Membrane transporter/Ion channel TRP/TRPV Channel PAK S1P Receptor LPL Receptor inhibit p21 activated kinases Lysophospholipid Receptor FTY-720 Fingolimod (FTY720) HCl FTY720 Inhibitor Fingolimod Hydrochloride Fingolimod FTY 720 inhibitor

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