Fluoxetine

カタログ番号 T0450 CAS 54910-89-3

別名: LY-110140

Fluoxetine (LY-110140) is a highly specific serotonin uptake inhibitor and selective 5-hydroxytryptamine (5-HT) reuptake inhibitor. Fluoxetine has antidepressant activity.

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Fluoxetine, CAS 54910-89-3

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Fluoxetine (LY-110140) is a highly specific serotonin uptake inhibitor and selective 5-hydroxytryptamine (5-HT) reuptake inhibitor. Fluoxetine has antidepressant activity.
In vitro	METHODS: Mouse cortical near-pure neuronal cell cultures were treated with Fluoxetine (3-30 µM) for 24 h. Cell viability was measured by MTT assay. RESULTS: Fluoxetine induced neuronal death in a concentration-dependent manner. [1] METHODS: Human gastric cancer cells AGS were treated with Fluoxetine (10-20 µM) for 24 h. Apoptosis was detected by Flow cytometry. RESULTS: The number of early apoptotic cells in Fluoxetine-treated group was significantly increased by about 4-fold and 10-fold, respectively. [2]
In vivo	METHODS: To assay antidepressant activity in vivo, Fluoxetine (2.5-10 mg/kg) was administered intraperitoneally to MRL/MpJ mice twice daily for twenty-six days. RESULTS: Chronic treatment with 5 and 10 mg/kg Fluoxetine significantly increased cell proliferation and BDNF levels in the hippocampus. Only chronic treatment with the highest Fluoxetine increased BDNF levels in the frontal cortex. [3] METHODS: To test antidepressant activity in vivo, Fluoxetine (18 mg/kg) was administered orally once daily for three weeks to a model of corticosterone-induced anxiety/depression-like behavior in C57BL/6Ntac mice. RESULTS: Chronic Fluoxetine treatment reversed the anxiety phenotype. Regarding total distance traveled, chronic corticosterone treatment showed a nonsignificant trend that was eliminated by chronic Fluoxetine treatment. [4]

別名	LY-110140
分子量	309.33
分子式	C17H18F3NO
CAS No.	54910-89-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

5% DMSO+95% Saline: 0.3 mg/mL (0.97 mM)

DMSO: 10 mg/mL (32.33 mM)

参考文献

1. Hwang S, et al. Fluoxetine Induces Apoptotic and Oxidative Neuronal Death Associated with The Influx of Copper Ions in Cultured Neuronal Cells. Chonnam Med J. 2020 Jan;56(1):20-26. 2. Po WW, et al. Fluoxetine Simultaneously Induces Both Apoptosis and Autophagy in Human Gastric Adenocarcinoma Cells. Biomol Ther (Seoul). 2020 Mar 1;28(2):202-210. 3. Hodes GE, et al. Fluoxetine treatment induces dose dependent alterations in depression associated behavior and neural plasticity in female mice. Neurosci Lett. 2010 Oct 22;484(1):12-6. 4. Dulawa SC, et al. Effects of chronic fluoxetine in animal models of anxiety and depression. Neuropsychopharmacology. 2004 Jul;29(7):1321-30. 5. Zhang W, et al. Synergistic effects of olanzapine and other antipsychotic agents in combination with fluoxetine on norepinephrine and dopamine release in rat prefrontal cortex. Neuropsychopharmacology. 2000 Sep;23(3):250-62. 6. Avitsur R1. Increased symptoms of illness following prenatal stress: Can it be prevented by fluoxetine Behav Brain Res. 2017 Jan 15;317:62-70. 7. Zhao J, Zhang Y, Liu Y, et al. Antidepressant-like effects of 1-methylnicotinamide in a chronic unpredictable mild stress model of depression[J]. Neuroscience Letters. 2020: 135535. 8. Liu L, Ji C H, Wang Y, et al. Antidepressant-like activity of L-701324 in mice: A behavioral and neurobiological characterization[J]. Behavioural Brain Research. 2020: 113038. 9. Jinyan Lv, Yemei Liang, Shiqing Zhang, Qunsheng Lan, Ziwei Xu, Xiaoyan Wu, Lijun Kang, Jing Ren, Ying Cao, Ting Wu, Kai Li Lin, Ken Kin Lam Yung, Xiong Cao, Jianxin Pang, and Pingzheng Zhou . DCPIB, an inhibitor of volume-regulated anion channels, distinctly modulates K2P channels [J]. ACS Chemical Neuroscience. 2019 Apr 17. 10. Jiang Bo, et al. Hippocampal Salt-Inducible Kinase 2 Plays a Role in Depression Via the CREB-Regulated Transcription Coactivator 1-Cyclic AMP Response Element Binding-Brain-Derived Neurotrophic Factor Pathway [J]. Biological psychiatry. 2019 Apr 15;85(8):650-666.

引用文献

1. Jiang B, Wang H, Wang J L, et al. Hippocampal Salt-Inducible Kinase 2 Plays a Role in Depression Via the CREB-Regulated Transcription Coactivator 1-Cyclic AMP Response Element Binding-Brain-Derived Neurotrophic Factor Pathway. Biological Psychiatry. 2019, 85(8): 650-666 2. Persaud R, Li S C, Chao J D, et al. Clionamines stimulate autophagy, inhibit Mycobacterium tuberculosis survival in macrophages, and target Pik1. Cell Chemical Biology. 2021 3. Wu X, Lv J, Zhang S, et al. ML365 inhibits TWIK2 channel to block ATP-induced NLRP3 inflammasome. Acta Pharmacologica Sinica. 2021: 1-9. 4. Lv J, Liang Y, Zhang S, et al. DCPIB, an inhibitor of volume-regulated anion channels, distinctly modulates K2P channels. ACS Chemical Neuroscience. 2019, 10(6): 2786-2793 5. Liu Y, Tang W, Ji C, et al. The selective SIK2 inhibitor ARN-3236 produces strong antidepressant-like efficacy in mice via the hippocampal CRTC1-CREB-BDNF pathway. Frontiers in pharmacology. 2020, 11. 6. Liu L, Ji C H, Wang Y, et al. Antidepressant-like activity of L-701324 in mice: A behavioral and neurobiological characterization. Behavioural Brain Research. 2020: 113038. 7. Zhao J, Zhang Y, Liu Y, et al. Antidepressant-like effects of 1-methylnicotinamide in a chronic unpredictable mild stress model of depression. Neuroscience Letters. 2021 Jan 18;742:135535. doi: 10.1016 8. Zhang H, Xu H, Tang Q, et al. The selective serotonin reuptake inhibitors enhance the cytotoxicity of sorafenib in hepatocellular carcinoma cells. Anti-Cancer Drugs. 2021, 32(8): 793-801. 9. Ge J B, Jiang B, Shi T S, et al.Cucurbitacin B exerts significant antidepressant-like effects in a chronic unpredictable mild stress model of depression: Involvement of the hippocampal BDNF-TrkB system.International Journal of Neuropsychopharmacology.2023: pyad052.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

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再構成計算

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Fluoxetine 54910-89-3 Autophagy GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Neuroscience Serotonin Transporter 5-HT Receptor MRP Inhibitor SERT LY 110140 inhibit 5-HTT SLC6A4 LY110140 LY-110140 inhibitor

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