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GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base))

カタログ番号 T4418   CAS T4418

GSK2879552 is an orally available, irreversible inhibitor of lysine specific demethylase 1 (LSD1), with potential antineoplastic activity.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base)), CAS T4418
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ￥ 12,500
2 mg 在庫あり ￥ 18,000
5 mg 在庫あり ￥ 25,500
10 mg 在庫あり ￥ 42,500
25 mg 在庫あり ￥ 71,000
50 mg 在庫あり ￥ 99,500
100 mg 在庫あり ￥ 147,500
500 mg 在庫あり ￥ 314,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 25,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 99.88%
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COA DATASHEET SDS HNMR HPLC
純度: 98.08%
COA DATASHEET SDS HNMR HPLC
純度: 98%
COA DATASHEET SDS HNMR
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 GSK2879552 is an orally available, irreversible inhibitor of lysine specific demethylase 1 (LSD1), with potential antineoplastic activity.
ターゲット＆IC50 LSD1:
In vitro GSK2879552 inhibits KDM1A histone demethylase activity, inducing differentiation of sorafenib-resistant cells and attenuates stemness properties. GSK2879552 derepresses the transcription of Wnt antagonists and downregulates β-catenin signaling activity in sorafenib-resistant cells[1]. GSK2879552 is 280-fold selective over D-amino acid oxidase, allowing for direct comparison of inactivation efficiency (KIapp=520 ± 170 μM, kinact=0.12 ± 0.01 min?1, kinact/KIapp=2.3×10-4 ± 1.31×10-5 min-1 μM-1). GSK2879552 inhibits the growth of 9/28 small cell lung carcinoma (SCLC) lines and 20/29 AML lines, with EC50 of 2-240 nM
In vivo GSK2879552 (1.5 mg/kg, p.o.) treatment exhibits tumor growth inhibition in SCLC xenograft bearing mice. There is 57% and 83% tumor growth inhibition (TGI) in NCI-H526 and NCI-H1417 tumor bearing mice respectively. NCI-H510 and NCI-H69 tumor bearing mice also demonstrate partial TGI (38% and 49% respectively) in response to GSK2879552, while no significant TGI is observed for SHP77 bearing mice
細胞研究 Viable cells are measured in Cell Counting Kit-8 (CCK8) assay. Briefly, cells are cultured in a 96-well plate overnight at a density of 5×103 cells per well and treated with the indicated concentrations of sorafenib (0 μM, 40 μM or 80 μM) for 24 h. Subsequently, the cells are incubated with 10 μL CCK8 for 60 min at 37°C, 5% CO2. The absorbance of optical density at 450 nm (A450) is determined with Varioskan Flash.
分子量 437.41
分子式 C23H30Cl2N2O2
CAS No. T4418

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 4.37 mg/mL (10 mM)

参考文献

1. Huang M,etal.Targeting KDM1A attenuates Wnt/β-catenin signaling pathway to eliminate sorafenib-resistant stem-like cells in hepatocellular carcinoma.Cancer Lett. 2017 Jul 10;398:12-21. 2. Mohammad HP,etal.A DNA Hypomethylation Signature Predicts Antitumor Activity of LSD1 Inhibitors in SCLC.Cancer Cell. 2015 Jul 13;28(1):57-69.

引用文献

1. Lv S, Zhao X, Zhang E, et al. Lysine demethylase KDM1A promotes cell growth via FKBP8-BCL2 axis in hepatocellular carcinoma. Journal of Biological Chemistry. 2022: 102374.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Anti-Cancer Clinical Compound Library Anti-Cancer Drug Library Drug Repurposing Compound Library Inhibitor Library Anti-Cancer Active Compound Library Anti-Cancer Compound Library Epigenetics Compound Library Orally Active Compound Library Methylation Compound Library Anti-Aging Compound Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

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GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base)) T4418 Chromatin/Epigenetic Histone Demethylase GSK2879552 2HCl (1401966 69 5(free base)) GSK2879552 2HCl (1401966695(free base)) GSK-2879552 2HCl (1401966-69-5(free base)) Inhibitor inhibitor inhibit

 

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