Gemfibrozil

カタログ番号 T1415 CAS 25812-30-0

別名: CI-719, Jezil, Decrelip, Lopid

Gemfibrozil (CI-719) interacts with peroxisome proliferator-activated receptors (PPARalpha) resulting in PPARalpha-mediated stimulation of fatty acid oxidation and an increase in lipoprotein lipase (LPL) synthesis. Gemfibrozil is a fibric acid derivative with hypolipidemic effects. This enhances triglyceride-rich lipoprotein clearance and reduces the expression of apolipoprotein C-III (apoC-III). The reduction in hepatic production of apoC-III result in the subsequent reduction of serum levels of very-low-density-lipoprotein cholesterol (VLDL-C). In addition, gemfibrozil-mediated PPARalpha stimulation of apoA-I and apoA-II expression results in an increase in high-density lipoprotein cholesterol (HDL-C).

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Gemfibrozil, CAS 25812-30-0

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化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Gemfibrozil (CI-719) interacts with peroxisome proliferator-activated receptors (PPARalpha) resulting in PPARalpha-mediated stimulation of fatty acid oxidation and an increase in lipoprotein lipase (LPL) synthesis. Gemfibrozil is a fibric acid derivative with hypolipidemic effects. This enhances triglyceride-rich lipoprotein clearance and reduces the expression of apolipoprotein C-III (apoC-III). The reduction in hepatic production of apoC-III result in the subsequent reduction of serum levels of very-low-density-lipoprotein cholesterol (VLDL-C). In addition, gemfibrozil-mediated PPARalpha stimulation of apoA-I and apoA-II expression results in an increase in high-density lipoprotein cholesterol (HDL-C).
ターゲット＆IC50	CYP2C9:5.8 μM(Ki), 2C19:24 μM(Ki), 1A2:82 μM(Ki), 2C8:69 μM(Ki)
In vitro	Gemfibrozil exerts a minimal inhibitory effect on CYP3A-mediated simvastatin hydroxy acid (SVA) oxidation, but does inhibit SVA glucuronidation in dog and human liver microsomes. [1] Gemfibrozil markedly inhibits M-23 formation, with a K(i) (IC(50)) value of 69 (95) mM, whereas inhibition of M-1 formation is weaker with a K(i) (IC(50)) value of 273 mM in human liver microsomes. [2] Gemfibrozil strongly and competitively inhibits CYP2C9 activity, with a K(i) (IC(50)) value of 5.8 (9.6) mM. Gemfibrozil exhibits somewhat smaller inhibitory effects on CYP2C19 and CYP1A2 activities, with K(i) (IC(50)) values of 24 (47) mM and 82 (136) mM, respectively. [3] Gemfibrozil, a lipid-lowering drug, inhibits cytokine-induced production of NO and the expression of inducible nitric-oxide synthase (iNOS) in human U373 mg astroglial cells and primary astrocytes. Gemfibrozil induces peroxisome proliferator-responsive element (PPRE)-dependent luciferase activity, which is inhibited by the expression of DeltahPPAR-alpha, the dominant-negative mutant of human PPAR-alpha. Gemfibrozil strongly inhibits the activation of NF-kappaB, AP-1, and C/EBPbeta but not that of gamma-activation site (GAS) in cytokine-stimulated astroglial cells. [4]
In vivo	Gemfibrozil treatment significantly reduces (2-3-fold) the plasma clearance of SVA and the biliary excretion of SVA glucuronide (together with its cyclization product SV), but not the excretion of a major oxidative metabolite of SVA in dogs. [1]

別名	CI-719, Jezil, Decrelip, Lopid
分子量	250.33
分子式	C15H22O3
CAS No.	25812-30-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 50 mg/mL (199.74 mM)

Ethanol: 47 mg/mL (187.8 mM)

参考文献

1. Prueksaritanont T, et al. J Pharmacol Exp Ther,2002, 301(3), 1042-1051. 2. Wang JS, et al. Drug Metab Dispos,2002, 30(12), 1352-1356. 3. Wen X, et al. Drug Metab Dispos,2001, 29(11), 1359-1361. 4. Pahan K, et al. J Biol Chem,2002, 277(48), 45984-45991.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Gemfibrozil 25812-30-0 DNA Damage/DNA Repair GPCR/G Protein Metabolism Neuroscience P450 Adrenergic Receptor PPAR Peroxisome proliferator-activated receptors Inhibitor inhibit CI719 CI 719 Cytochrome P450 CYPs CI-719 Jezil Decrelip Lopid inhibitor

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