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Go 6983

カタログ番号 T6313   CAS 133053-19-7
別名: Goe 6983

Go 6983 is a pan-PKC inhibitor targeting PKCα, PKCβ, PKCγ, PKCδ, and PKCζ, exhibiting IC50 values of 7 nM, 7 nM, 6 nM, 10 nM, and 60 nM, respectively.

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Go 6983, CAS 133053-19-7
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ¥ 8,500
2 mg 在庫あり ¥ 11,500
5 mg 在庫あり ¥ 17,500
10 mg 在庫あり ¥ 29,500
25 mg 在庫あり ¥ 59,500
50 mg 在庫あり ¥ 94,000
100 mg 在庫あり ¥ 136,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 18,500
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1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Go 6983 is a pan-PKC inhibitor targeting PKCα, PKCβ, PKCγ, PKCδ, and PKCζ, exhibiting IC50 values of 7 nM, 7 nM, 6 nM, 10 nM, and 60 nM, respectively.
ターゲット&IC50 PKCα:7 nM, PKCδ:10 nM, PKCγ:6 nM, PKCζ:60 nM, PKCβ:7 nM
In vitro A 22.0 μg intravenous (i.v.) dose of Go6983 significantly inhibits 51.2% of tumor metastasis in the B16BL6 lung tumor model in mice.
In vivo Go 6983 is a subtype-specific PKC inhibitor that targets the ATP binding site. It inhibits ΔPfPKB activity with an IC50 of 1 μM. When 1 μM Go 6983 is used in conjunction with 390 nM Ro-31-8425, it slightly inhibits Angiotensin II-induced PLD2 activity in PGSMCs. Treatment with Go 6983 (5 μM) results in significantly fewer cycles in the next generation compared to control cultures, and this treatment leads to a nearly 60% reduction in new ring formation in cultures of the malaria parasite. At a concentration of 300 μM, Go6983 decreases PKCμ autophosphorylation by 20% in NIH3T3 cells transfected with PKCμ. In scenarios involving cardiac reperfusion, treatment with Go6983 (100 nM) alongside PMNs restores left ventricular developed pressure and the rate of left ventricular pressure development to 89% and 74% of baseline values, respectively, significantly higher than treatment with PMNs alone. Compared to cardiac ischemia-reperfusion (I/R) + PMN, 100 nM Go6983 significantly inhibits PMN adhesion to endothelial cells and myocardial infiltration and reduces superoxide release by PMNs by 90%. Go6983 reduces myocardial contractile dysfunction after I/R in the presence of PMNs, likely due to reduced superoxide production. It notably inhibits superoxide release from leukocytes in patients previously sensitized to tree pollen antigens. Furthermore, Go6983 inhibits Ca(2+) accumulation in human vascular tissue cells, indicating its mechanism for vascular relaxation properties.
キナーゼ試験 Phosphorylation reactions are carried out in a total volume of 100 μL, containing buffer C (50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 10 mM β-mercaptoethanol), 4 mM MgCl2, 10 μg PS, 100 nM TPA, 5 μL of a Sf158 cell extract as a source of recombinant PKCμ or of Sf9 cell extracts as a source of other recombinant PKC isoenzymes, 10 μg of syntide 2 as substrate, and 35 μM ATP containing 1 μCi [γ-32P]ATP. In some experiments, PS and TPA are omitted or various inhibitors at concentrations indicated in the text are added. After incubation for 10 min at 30°C, the reaction is terminated by transferring 50 μL of the assay mixture onto a 20 mm square piece of phosphocellulose paper, which is washed 3 times in deionized water and twice in acetone. The radioactivity on each paper is determined by liquid scintillation counting.
別名 Goe 6983
分子量 442.51
分子式 C26H26N4O3
CAS No. 133053-19-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 22.1 mg/mL (50 mM)

参考文献

1. Gschwendt M, et al. FEBS Lett, 1996, 392(2), 77-80. 2. Peterman EE, et al. J Cardiovasc Pharmacol, 2004, 43(5), 645-656. 3. Young LH, et al. Cardiovasc Drug Rev, 2005, 23(3), 255-272. 4. Andresen BT, et al. Hypertension, 2001, 37(2 Part 2), 635-639. 5. Kumar A, et al. J Biol Chem, 2004, 279(23), 24255-24264. 6. Zhang Y, Wang Z, Cao J, et al. Physiological crosstalk between the Mel1a and Mel1c pathways modulates melatonin-mediated, monochromatic light combination-induced bursa B-lymphocyte proliferation in chickens[J]. 2020 8. Zhang Y, Wang Z, Cao J, et al. A Green and Blue Monochromatic Light Combination Therapy Reduces Oxidative Stress and Enhances B-Lymphocyte Proliferation through Promoting Melatonin Secretion[J]. Oxidative Medicine and Cellular Longevity. 2021, 2021. 9. Fan Y L, Li B, Zhao H P, et al. A function of fascin1 in the colony formation of mouse embryonic stem cells[J]. STEM CELLS. 2020.

引用文献

1. Fan Y L, Li B, Zhao H P, et al. A function of fascin1 in the colony formation of mouse embryonic stem cells. Stem Cells. 2020, 38(9): 1078-1090 2. Zhang Y, Wang Z, Cao J, et al. A Green and Blue Monochromatic Light Combination Therapy Reduces Oxidative Stress and Enhances B-Lymphocyte Proliferation through Promoting Melatonin Secretion. Oxidative Medicine and Cellular Longevity. 2021, 2021. 3. Ning S, Wang Z, Cao J, et al. Mel1c Mediated Monochromatic Light-Stimulated IGF-I Synthesis through the Intracellular Gαq/PKC/ERK Signaling Pathway. International journal of molecular sciences. 2019, 20(7): 1682. 4. Wang D, Wang Y, Di X, et al.Cortical tension drug screen links mitotic spindle integrity to Rho pathway.Current Biology.2023

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Inhibitor Library Kinase Inhibitor Library TGF-beta/Smad Compound Library Bioactive Compounds Library Max Anti-Cardiovascular Disease Compound Library Bioactive Compound Library Cytoskeletal Signaling Pathway Compound Library Anti-Aging Compound Library Reprogramming Compound Library Bioactive Lipid Compound Library

関連製品

同一標的の関連化合物
Ruboxistaurin hydrochloride Epsilon-V1-2, Cys-conjugated Methyl-Hesperidin Hispidin Rottlerin PD168393 Chelerythrine chloride [Ala107]-MBP (104-118) acetate

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

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