Chelerythrine chloride

カタログ番号 T3419 CAS 3895-92-9

Chelerythrine Chloride is a cell-permeable inhibitor of protein kinase C, competitive with respect to the phosphate acceptor and non-competitive with respect to ATP.

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Chelerythrine chloride, CAS 3895-92-9

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Chelerythrine Chloride is a cell-permeable inhibitor of protein kinase C, competitive with respect to the phosphate acceptor and non-competitive with respect to ATP.
ターゲット＆IC50	PKC:660 nM.
In vitro	Chelerythrine inhibits the BclXL-Bak BH3 peptide binding with IC50 of 1.5 μM. It displaced Bax, a BH3-containing protein, from BclXL. Mammalian cells treated with Chelerythrine undergoes apoptosis with characteristic features that suggest involvement of the mitochondrial pathway[1]. Chelerythrine treatment inhibits LPS-induced TNF-α level and NO production in LPS-induced murine peritoneal macrophages through selective inhibition of p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK) and extracellular signal-regulated protein kinases 1 and 2 (ERK1/2) activation. In addition, the effects of chelerythrine on NO and cytokine TNF-α production can possibly be explained by the role of p38 MAPK and ERK1/2 in the regulation of inflammatory mediators expression[2]. Chelerythrine shows cytotoxic effect on the human monocytic leukaemia cells with LD50 value of 3.46 μM. Two hours after LPS stimulation, cells influenced by sanguinarine and Chelerythrine significantly decline the CCL-2 expression by a factors of 3.5 and 1.9[3]. Chelerythrine chloride significantly enhances the phosphorylation of ERK1/2 in a dose-dependent manner. In addition, chelerythrine chloride inhibits the phosphorylation of p38[4].
In vivo	Chelerythrine exhibits substantial anti-inflammatory properties in vivo, notably in an experimentally induced endotoxic shock model in mice, by suppressing levels of LPS-induced tumor necrosis factor-alpha (TNF-α) and nitric oxide (NO) production in serum[2]. Additionally, chelerythrine chloride (5 mg/kg/day, i.p.) effectively induces apoptosis in RCC cells while maintaining a minimal toxicity profile in mice. Moreover, treatment with Chelerythrine Chloride results in a dose-dependent accumulation of p53[4].
細胞研究	Chelerythrine is dissolved in DMSO. Cell viability is evaluated via MTT assay. Cells (2×103?HEK-293 cells/well and 3×103?SW-839 cells/well) in 100 μL medium are seeded into 96-well plates, and incubated for 12 h. Next, the medium in each well is replaced with medium containing various concentrations of Chelerythrine Chloride, and the cells are incubated at 37°C for an additional 24 and 48 h. Subsequently, 20 μL MTT (5 mg/mL) is added to each well. Following an additional incubation at 37°C for 4 h, the supernatant is removed, and 100 μL DMSO is added to each well. The absorbance values (read at 540 nm) are determined using the iMark? Microplate Absorbance Reader. The data are analyzed using Microplate Manager software (ver. 6.3; 1689520).
植物由来	天然物製品 > ケシ科 > クサノオウ属

分子量	383.83
分子式	C21H18ClNO4
CAS No.	3895-92-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 3.8 mg/mL(10 mM)

参考文献

1. Chan, et al. Identification of chelerythrine as an inhibitor of BclXL function. J Biol Chem. 2003 Jun 6;278(23):20453-6. 2. Li W, et al. Effect of Chelerythrine Against Endotoxic Shock in Mice and Its Modulation of Inflammatory Mediators in Peritoneal Macrophages Through the Modulation of Mitogen-Activated Protein Kinase (MAPK) Pathway. Inflammation. 2012 Jul 24. 3. Pěnčíková K, Kollár, P, Müller Závalová, V, et al. Investigation of sanguinarine and chelerythrine effects on LPS-induced inflammatory gene expression in THP-1 cell line[J]. Phytomedicine, 2012, 19(10):890-895. 4. Chen XM, et al. Chelerythrine chloride induces apoptosis in renal cancer HEK-293 and SW-839 cell lines. Oncol Lett. 2016 Jun;11(6):3917-3924.

引用文献

1. Liang X, Cao Y, Duan Z, et al.Discovery of New Small Molecule Inhibitors of the BPTF Bromodomain.Bioorganic Chemistry.2023: 106453.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

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% +

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%DMSO+

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生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

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既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
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参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
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濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Chelerythrine chloride 3895-92-9 Apoptosis Autophagy Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling BCL PKC Protein kinase C inhibit Bcl-2 Family Chelerythrine Chloride Chelerythrine Inhibitor inhibitor

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