Ketoconazole

カタログ番号 T0679 CAS 65277-42-1

別名: R-41400, Xolegel, (±)-Ketoconazol, Extina

Ketoconazole (R-41400), a CYP3A4 inhibitor, is an imidazole anti-fungal agent.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。また、個人の方への販売は行っておりません。

Ketoconazole, CAS 65277-42-1

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
50 mg	在庫あり	￥ 7,500
100 mg	在庫あり	￥ 10,500
200 mg	在庫あり	￥ 13,000
500 mg	在庫あり	￥ 16,500
1 g	在庫あり	￥ 22,500
5 g	在庫あり	￥ 84,500
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 12,000

バルクのお問い合わせ

バッチを選択

純度: 99.62%

COA DATASHEET SDS HPLC LCMS HNMR

純度: 99.61%

COA DATASHEET SDS HNMR HPLC

COA DATASHEET SDS

バッチの詳細情報はお問い合わせください

生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Ketoconazole (R-41400), a CYP3A4 inhibitor, is an imidazole anti-fungal agent.
ターゲット＆IC50	Cyclosporine oxidase:0.19 mM, Testosterone 6β-hydroxylase:0.22 mM
In vitro	Intraperitoneal administration of Ketoconazole (25 mg/kg) in rats significantly reduced plasma corticosterone levels and decreased self-administration of low doses of cocaine. Rats treated with Ketoconazole exhibited enhanced bioavailability of digoxin, increasing from 0.68 to 0.84, with the mean absorption time decreasing from 1.1 h to 0.3 h. Moreover, the oral area under the curve (AUC) for digoxin increased from 63 mg·h/L to 411 mg·h/L, while the intravenous AUC also rose from 93 mg·h/L to 486 mg·h/L.
In vivo	In HT29-S-B6 colorectal cancer cells, Ketoconazole decreased cell proliferation and [3H]thymidine uptake in a dose-dependent manner, with an IC50 of 2.5 mM. Ketoconazole also inhibited [3H]thymidine uptake in both Evsa-T and MDA-MB-231 cell lines, with respective IC50 values of 2 μM and 13 μM. Within 24 hours, Ketoconazole induced a dose-dependent reduction in the S-phase cell population (from 17% to 3%) and a corresponding increase in the Go-G1 phase cell percentage (from 64% to 80%) in HT29-S-B6 cells. By competitively binding with [3H]Dexamethasone, Ketoconazole inhibited fibroblast glucocorticoid receptors, with an IC50 of 0.3 mM. Several Aspergillus species were sensitive to Ketoconazole, with a minimum inhibitory concentration of 0.03 μg/mL.
キナーゼ試験	Whole Cell [3H]R1881 Binding Assay: Fibroblasts are grown to confluence in five or six 150 cm2 tissue culture flasks for routine assay. This usually requires 4-6 weeks from the time of the initial seeding of the cell line. All studies are performed between passages 3-20. Two days before assay, the medium is changed to one lacking fetal calf serum. This is repeated again 24 hours before assay. Competition assays are performed with 0.5-1.0 nM [3H]R1881 and increasing amounts of the nonradioactive compounds. Binding to low affinity sites is determined in the presence of 5 × 10-7 M R1881 and is subtracted from whole cell binding of [3H]R 1881 obtained in the absence of any inhibitor to assess binding to 5 high affinity site
細胞研究	HT29-S-B6 cells (5×105) are plated in 35-mm Petri dishes. The next day, the medium is changed and effectors are added in a small volume (10-20 μL). The incubation medium is renewed every day during the experiments. The same triplicate dishes are used for cell counts, [3H]thymidine incorporation, and flow cytometry. [3H]Thymidine (0.5 μCi) is allowed to incorporate for 24 hours; at the end of incubation, cells are rinsed with 1 mL of medium, detached with 1 mL of trypsin-EDTA, and diluted (1:3) with the culture medium. An aliquot (0.5-1 mL) is used for cell count with a Coulter Counter.(Only for Reference)

別名	R-41400, Xolegel, (±)-Ketoconazol, Extina
分子量	531.43
分子式	C26H28Cl2N4O4
CAS No.	65277-42-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 5.31 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Oliver WR Jr, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2001, 98(9), 5306-5311. 2. Eil C, et al. Horm Metab Res, 1992, 24(8), 367-370. 3. Forgue-Lafitte ME, et al. Cancer Res, 1992, 52(24), 6827-6831. 4. Gupta AK, et al. Br J Dermatol, 2000, 142(4), 758-765. 5. Goeders NE, et al. Drug Alcohol Depend, 1998, 53(1), 67-77. 6. Xu J, Liu R, Sun F, et al. Eucalyptal D Enhances the Antifungal Effect of Fluconazole on Fluconazole-Resistant Candida albicans by Competitively Inhibiting Efflux Pump[J]. Frontiers in Cellular and Infection Microbiology. 2019, 9.

引用文献

1. Yu H, Song M, Hu K, et al. Influence of Bisphenol Compounds at Nanomolar Concentrations on Chromosome Damage Induced by Metabolically Activated Carcinogens in HepG2 Cells. Environmental Science & Technology. 2021 2. Yu H, Chen Z, Hu K, et al. Potent Clastogenicity of Bisphenol Compounds in Mammalian Cells—Human CYP1A1 Being a Major Activating Enzyme. Environmental Science & Technology. 2020, 54(23): 15267-15276. 3. Song M, Wang Y, Chen Z, et al. Human CYP enzyme-activated genotoxicity of 2, 2′, 4, 4′-tetrabromobiphenyl ether in mammalian cells. Chemosphere. 2021: 132784. 4. Ren L, Li W, Zheng X, et al. Benzimidazoles induce concurrent apoptosis and pyroptosis of human glioblastoma cells via arresting cell cycle. Acta Pharmacologica Sinica. 2021: 1-15. 5. Xu J, Liu R, Sun F, et al. Eucalyptal D Enhances the Antifungal Effect of Fluconazole on Fluconazole-Resistant Candida albicans by Competitively Inhibiting Efflux Pump. Frontiers in Cellular and Infection Microbiology. 2019, 9 6. Zhou L, Tian M, Zhang B, et al.Lysosome targeting fluorescent probe for NAAA imaging and its applications in the drug development for anti-inflammatory.International Journal of Biological Macromolecules.2024: 130307.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Ketoconazole 65277-42-1 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation MAPK Metabolism Microbiology/Virology Antifungal Hydroxylase Ras NADPH-oxidase P450 Inhibitor inhibit Fungal Cytochrome P450 R 41400 Ketoconazol R-41400 CYPs Xolegel R41400 (±)-Ketoconazol Extina inhibitor

本ウェブサイトに掲載されている製品は全て研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。

Ketoconazole

保存条件

溶解度情報

参考文献

引用文献

関連化合物ライブラリー

関連製品

投与量変換

In vivo投与量計算 (透明溶液)

計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

技術サポート

Keywords